2. Повышение защитных свойств слизистой оболочки.

К гастропротекторам относят лекарственные средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к воздействию агрессивных фактором. Подобная гастропротекция может быть осуществлена или путем активации естественных механизмов защиты слизистой оболочки или за счет образования дополнительного защитного барьера в области эрозии или язвы.

Выделяют 5 групп гастропротекторов:

- пленкообразующие: сукральфат, препараты коллойдного висмута (де-нол, трибимол, вентрисол)

- абсорбирующие и обволакивающие ЛС: сималдрат (гелусил, гелусил лак).Антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, цитопротективное. Нейтрализует избыток соляной кислоты без индукции вторичной гиперсекреции. При контакте с соляной образуют кремнистую кислоту, которая обеспечивает высокое буферное действие по отношению к органическим кислотам, а также обладает абсорбционными и антитоксическими свойствами, способствующими образованию на слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки защитной пленки. Не применяется у детей до 10 лет, у беременных женщин.

- цитопротективные: синтетические аналоги простогландина

- стимуляторы регенирации (репаранты): витамин U, гастрофарм, глицирам, трихопол, метилурацил, пентоксил, калия оротат, препараты АТФ, масло облепихи, масло шиповника, солкосерил, актовегин, корень девясила, витамины А, Е.

- стимуляторы слизеобразования: препараты корня солодки голой, капусты сок сухой.

Все данные препараты имеют различные механизмы действия.

Цитопротектором можно назвать любое лекарственное средство, в основе действия которого лежит защита клеток СОЖ от повреждающих агентов, главным образом благодаря повышению продукции слизи и бикарбонатов, а также нормализации процессов репаративной регенерации.

Местное защитное действие

Сукральфат – комплексный дисахарид, содержащий алюминий. В кислотной среде желудка полимеризуется и формирует прочные связи с белками слизистой оболочки желудка и 12-ной кишки в зоне эрозий и язв. Защитный слой стабилен – в желудке сохраняется до 8 часов, в 12-ной кишке до 4 часов.

- не обладает аттацидными свойствами ,синтез простогландинов

- но тормозит пептическую активность желудка

Не применяют детям до 4 лет.

Де-нол

Препараты коллойдного висмута в кислой среде желудочного содержимого они образуют гликопротеин – висмутовый комплекс, концентрируемых в зоне эрозивных и язвенных поражений. При этом создается защитный барьер, препятствующий обратной диффузии ионов водорода, что ускоряет заживление эрозии и язвы.

- секреции слизи и бикорбанаты

- синтез простагландинов

- инактивация пепсина

- повышение содержания эпидермального фактора роста

- антихеликобакторное действие

- увеличение кровотока в слизистой

Простогландины представляют собой ненасыщенные кислоты эндогенного происхождения. Они являются производными жирных кислот, входящих в состав мембран. Их предшественник – арахидоновая кислота.

- ингибируют желудочную секрецию

- уменьшают кислостность и пептическую активность желудочного сока

- уменьшаю сосудистую проницаемость

- нормализуют микроциркуляцию

- эффект мгновенный (1 минута)

Нормализация моторной функции органов пищеварения.

При гастродуоденальной патологии часто наблюдается нарушение моторно-эвакуаторной функции в виде спазма, гастродуоденостаза, дуоденогастрального и гастроэзофагеального рефлюкса. Для нормализации моторно-эвакуаторных функций применяют прокинетики.

а) Метаклопрамид (реглан, церукал)

• Устраняет и предотвращает рвоту, тошноту, икоту.

• Ускоряет двигательную активность пищевода и желудка 5-10 мг 3 рвд до еды

• Вызывает экстрапирамидные расстройства, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко, непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи и плеч, гинекомастия, противопоказан детям до 2 лет. Снижает эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами.

б) Домперидон (мотилиум)

• Действует местно

• Плохо проникает через гемэнцефалический барьер

• Не вызывает экстрапирамидных расстройств 10 мг 2-3 рвд за 15-30 мин. до еды и перед сном.

• Не применять одновременно антацидные и антисекреторные препараты, так как они снижают его биодоступность.

в) Дебридат (тримебутин)

г) Ганатон (итоприд)

Усиление перистальтики пищеварительной трубки

Увеличение давления нижнего пищеводного сфинктера

Усиление моторики желудка

Ускорение опорожнения желудка

Восстанавливает антродуоденальную координацию

Уменьшает время транзита по тонкой кишке

Нормализует (повышает) тонус: антагонист D2 допаминовых рецепторов и улучшение коардинации: ингибитор ацетилхолинэстеразы.

- с 16 лет.

Гевискон

- четвертая группа (ее выделяют некоторые авторы)

При взаимодействии препарата с кислотой желудочного сока, под действием альгинатов происходит нейтрализация последней, образуется гель, который предохраняет слизистую оболочку, предохраняя ее от дальнейшего воздействия соляной кислоты и пепсина.

Основной механизм действия – антирефлюксный, который заключается в формировании барьера-плота, предупреждающего заброс содержимого желудка в пищевод. При этом гидрокарбонат калия, являясь источником СО2, придает плоту плавучесть, тогда как карбонат кальция связывает друг с другом длинные молекулы альганата для укрепленя образовавшегося защитного барьера. Создавая защитный барьер, гевискон способен значительно и длительно (4,5 ч.) уменьшать количество как патологических гастроэзофагеальных рефлюксов, так и дуоденогастральных, создавая тем самым условия физиологического покоя для слизистой оболочки пищевода.