Побочные эффекты.

1. Высокая гепатотоксичность, особенно у лиц с заболеванием печени, у больных алкоголизмом, у пожилых людей;

2. Тромбоцитопения аутоиммунного происхождения – лечение проводят под контролем свертывания крови;

3. Аллергические реакции (зуд, высыпания, покраснение);

4. Гемолитическая анемия;

5. Гриппоподобный синдром;

6. Окрашивает экскреты в красный цвет.

Рифампицин ускоряет метаболизм анальгетиков, противодиабетических средств и пероральных контрацептивов.

Новорожденным и недоношенным детям назначается только по жизненным показаниям в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени.

ЭТАМБУТОЛ. Менее эффективен по сравнению с изониазидом и рифампицином. Действует только на микобактерии, находящиеся в стадии размножения.

Механизм действия: снижает синтез РНК, угнетает синтез клеточной стенки микобактерий.

В терапевтических дозах побочные эффекты малочисленные. Наблюдается снижение остроты зрения, нарушается световое зрение. В связи с уменьшением выведения мочевой кислоты наблюдается обострение подагры.

Не назначают детям до 2-3 лет вследствие невозможности адекватного контроля зрения.

ПАСК. Включение в комбинацию с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития лекарственной устойчивости. Конкурирует с ПАБК микобактерий, вызывает бактериостатический эффект. ПАСК нейтрализуется соляной кислотой желудка, наблюдаются диспепсические расстройства, возможна протеинурия, кристаллурия, гепатит, гипокалиемия.

ФТОРХИНОЛОНЫ (Левофлоксацин, ломефлоксацин)

Назначаются в комплексе с основными препаратами при лечении больных с тяжелыми казеозно-некротическими формами туберкулеза легких, особенно при одновременном наличии неспецифических заболеваний органов дыхания; при полирезистентности микобактерий.

Противовирусные средства Классификация

1. Препараты, угнетающие адсорбцию вирусов на поверхности клетки и их проникновения в клетку:

• Римантадин, амантадин (мидантан)

2. Препараты, угнетающие синтез «ранних» вирусных белков-ферментов

• Гуанидин

3. ЛС, угнетающие синтез нуклеиновых кислот:

• Ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ

• Нуклеозидные: зидовудин, ставудин

• Ненуклеозидные: невирапин, эфавиренз

• Ингибиторы ДНК-полимеразы: ацикловир, ганцикловир

4. ЛС, нарушающие синтез «поздних» структурных белков:

• Ингибиторы протеазы ВИЧ – индинавир

5. ЛС, угнетающие сборку вирионов:

• Метисазон

6. Средства, повышающие резистентность организма к вирусу:

• Интерфероны

Антиретровирусные препараты

Используются при СПИДе, ВИЧ-инфекции.

1. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

Наиболее часто используется зидовудин (азидотимидин, ретровир) – аналог тимидина.

Механизм действия: в клетках фосфорилируется и) ингибирует обратную транскриптазу вирионов, блокирует синтез вирусных ДНК, РНК и белков.

Применение препарата надо начинать как можно раньше. Терапевтический эффект проявляется в первые 6-8 месяцев от начала лечения. К препарату быстро развивается лекарственная устойчивость вируса.

Азидотимидин вызывает анемию, нейтропению, тромбоцитопению, головную боль, бессонницу, угнетает функции почек. На более поздних этапах заболевания, при непереносимости азидотимидина, в комплексе с ним используются ставудин, диданозин, зальцитабин.

2. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

Невирапин (вирамун), эфавиренз

Механизм действия:непосредственно соединяются с активным центром фермента и блокируют его.

Действуют быстрее, меньше побочных эффектов, назначаются 1-2 раза в день, хорошо проникают через ГЭБ и плаценту.

Применяются для лечения больных с ВИЧ и профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку во время беременности и родов.

3.Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ИВП).

Саквинавир, индинавир, ритонавир.

Механизм действия:нарушают расщепление полипротеина вируса и образование белков-ферментов и структурных белков. В результате образуются незрелые предшественники вируса, не способные заражать новые клетки.