Бензодиазепины (БД)
Применение
1. В качестве анксиолитиков БД
Подавляют
Снижают
•Эмоциональную реактивность на
аверсивные стимулы
•Фобические реакции (страх,
беспокойство, панику)
•Тягостные переживания
(фрустрацию)
Ипохондрические реакции
НесдержанностьРаздражительность
Абстиненцию при наркомании
В итоге |
Упорядочивается поведение |
Уменьшается истощаемость ЦНС
Повышается эмоциональный барьер
Редуцируются вегетативные расстройства
Улучшается социальная адаптация
Индивидуальные особенности действия
У некоторых лиц БД могут индуцировать парадоксальную реакцию - повышение невротичности и агрессии (особенно препараты короткого действия (триазолам))
В начальной фазе действия могут возникать явления дезингибирования –-эйфория, снижение самоконтроля, навязчивая правдивость, «исповедальность»
2.Как гипногены БД используют
для ускорении засыпания:
БД короткого действия – Триазолам, Мидазолам
для увеличения длительности сна:
БД среднего и длительного действия – Оксазепам, Темазепам, Нитразепам
БД удлиняют сон только у лиц, которые в норме спят не меньше 6 ч каждую ночь
БД длительного действия вызывают дневную сонливость
Влияние БД на структуру сна
Позитивные эффекты
укорачивают время засыпания
удлиняют 2-ю NREM фазу глубокого ночного покоя
Негативные эффекты
сокращают REM фазу сна (быстрых движений глаз), но слабее, чем гипнотики предыдущих поколений, в частности барбитураты
Укорачивают 3- и 4-ю NREM фазы (ночных кошмаров)
Негативные эффекты могут проявиться нервозностью и дневными кошмарами
Бензодиазепины (БД)
Применение
3.Миорелаксантное действие БД
может быть полезно клинически, т.к. повышение мышечного тонуса, характерное для состояния эмоционального возбуждения, может быть причиной головной боли.
4.Противосудорожное действие БД
клоназепам →лечение эпилепсии
диазепам → при судорогах любого генеза и
эпилептическом статусе, угрожающем жизни
5. Амнестическое действие БД
Используют при медицинских манипуляциях и операциях. БД стирают память на события, происходившие на фоне их действия.
Бензодиазепины (БД)
Побочные эффекты
Острая передозировка
БД относительно безопасны, ТИ>>100
При передозировке возникает продолжительный сон без серьезных нарушений дыхания и ССС функций.
Тяжелое угнетение дыхания может развиться при сочетании БД с другими депрессантами ЦНС, особенно алкоголем.
Острое отравление лечится
флумазенилом.
Бензодиазепины (БД)
Побочные эффекты
При обычном терапевтическом применении вызывают
нарушение психомоторных навыков (управление автомобилем, работа с опасными механизмами) вследствие появления сонливости, снижения скорости реакций, внимания и амнезии
усиление депрессивного действия других ЛС (более, чем аддитивно)
Не оказывают существенного влияния на дыхательную, сердечно-сосудистую системы, ЖКТ, эндокринные функции
Бензодиазепины (БД)
Побочные эффекты
Толерантность и зависимость
Развитие толерантности свойственно всем БД, возникает на рецепторном уровне
При отмене БД после длительного их применения (3-5 недель) может развиться острый абстинентный синдром - сердцебиение, головокружение, тремор, тошнота, рвота, резкая слабость
Синдром отмены у БД короткого действия выражен более резко
Тяжелая психическая зависимость для БД не характерна
Новые анксиолитики
Агонисты 5 -HT1A–рецепторов
Буспирон
Действие развивается медленно, недели и месяцы
Отличается минимальным влиянием на психомоторные функции
Отсутствуют седативное действие и нарушения координации
Побочные эффекты Головокружение, тошнота, головная боль