1. АНКСИОЛИТИКИ (ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ)

Преимущественно влияют на эмоциональную возбудимость и аффективную напряженность невротического характера

снижают эмоциональную возбудимость

устраняют страх, тревогу, беспокойство

вызывают успокоение

способствуют наступлению сна в адекватных условиях

Эффективные анксиолитики должны снижать невротические реакции и оказывать успокаивающий эффект при отсутствии или относительно слабом влиянии на двигательные и ментальные функции.

2. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

вызывают успокоение, повышают порог эмоционального возбуждения

3. ГИПНОГЕННЫЕ (СНОТВОРНЫЕ)

СРЕДСТВА

вызывают сонливость, ускоряют наступление сна, поддерживают длительность сна

в идеале должны обеспечивать сохранение естественной структуры сна

АНКСИОЛИТИКИ И СЕДАТИВНО-ГИПНОГЕННЫЕ СРЕДСТВА

относятся к числу наиболее часто выписываемых препаратов

Классы:

1.Бензодиазепины

2.Новые анксиолитики и гипногены:

агонисты 5-HT1A рецепторов серотонина (буспирон)

агонисты рецепторов ГАМК (золпидем, зопиклон,

залептон)

Мелатонин – регулятор циклов сон-бодрствование

3.Устаревшие препараты

барбитураты (фенобарбитал)

спирты, альдегиды, оксикислоты (оксибутират)

мепробамат, глютатимид

4.Фитопрепараты

валериана, пустырник, душица, пассифлора, синюха лекарственная, комбинация «Неопассит»

• Бензодиазепины (БД)

•Фармакодинамика

БД потенцируют ГАМК-эргическую передачу на всех

уровнях организации мозга, особенно в лимбических отделах и коре

Они специфически связываются с регуляторным

сайтом ГАМКА-рецептора и аллостерически повышают его сродство к ГАМК.

В итоге БД активируют вход ионов Cl в нейроны,

что приводит к их гиперполяризации и снижению возбудимости.

Антагонист БД – ф л у м а з е н и л –

средство лечения передозировки БД

Схема молекулярного действия БД

ГАМК-рецепторный комплекс хлорного канала

Бензодиазепины (БД)

Фармакокинетика:

-всасывание: хорошо всасываются в ЖКТ

-Cmax достигается через ~1 ч

-связывание с белками плазмы: высокое

-Vd большое: накапливаются в жировой ткани - метаболизм: гидроксилирование, конъюгация

с глюкуроновой кислотой -проникают через плаценту и в грудное молоко

- в зависимости от скорости метаболизма БЗ подразделяются на препараты короткого, среднего и

длительного действия

Бензодиазепины (БД)

Фармакологические свойства

Основные эффекты :

1)анксиолитическое действие

2)седативное и гипногенное действие

3)снижение мышечного тонуса (миорелаксация)

4)противосудорожное действие

5)антероградная амнезия

Относительная избирательность эффектов БД связана с их преимущественным влиянием на различные структуры мозга