I. -лактамные антибиотики:

1.Пенициллины

а) Биосинтетические пенициллины: для парентерального введения: бензилпенициллин*

(Na и К соли), бензилпенициллин прокаин*, бензатина бензилпенициллин*(бициллин –1);

для приёма внутрь: феноксиметилпенициллин*(пенициллинV).

б) Изоксазолилпенициллины (антистафилококковые пенициллины, устойчивые к -лактамазам): оксациллин*, флуклоксациллин*, клоксациллин.

в) Аминопенициллины (широкого спектра действия): амоксициллин*, ампициллин.

г) Карбоксипенициллины (антипсевдомонадные): карбенициллин*, тикарциллин*

д) Уреидопенициллины (антипсевдомонадные): пиперациллин*, азлоциллин.

е) Мециллинамы (активны в отношении Гр^- микрофлоры, не эффективны против псевдомонад): пивмециллинам

ж) Комбинированные препараты пенициллинов с ингибиторами -лактамаз:

амоксиклав (амоксициллин+калия клавуланат), уназин (ампициллин+сульбактам),

тазоцин (пиперациллин+тазобактам).

2. Цефалоспорины и цефамицины

Классификация цефалоспоринов по спектру антимикробной активности, устойчивости к

-лактамазам и пути введения (парентерально/внутрь)

I поколения – относительно узкого спектра действия, высоко активные в отношении Гр⁺ бактерий и кокков (кроме энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков), значительно менее активны в отношении Гр^- флоры (кишечная палочка, клебсиелла пневмон., индол-негативный протей):

цефрадин*, цефазолин* / цефрадин*, цефалексин

II поколения – широкого спектра действия, более активные в отношении Гр⁻ микрофлоры (гемофильная палочка, нейссерии, энтеробактерии, индол-позитивный протей, клебсиеллы, моракселлы, серрации), устойчивы к

-лактамазам:

цефуроксим*, цефокситин* (цефамицин) / цефаклор*, цефуроксим аксетил

III поколения – широкого спектра действия, высоко активны в отношении Гр^- бактерий, в том числе продуцирующих -лактамазы; активны в отношении псевдомонад, ацинетобактер, цитобактер; проникают в ЦНС:

цефотаксим*, цефтазидим*, цефтриаксон*

цефиксим*, цефподоксим

IV поколения – широкого спектра действия, отличаются высокой активностью в отношении бактероидов и др. анаэробных бактерий; высоко устойчивы к -лактамазам расширенного спектра; в отношении Гр^- флоры равны по активности цефалоспоринам III поколения, в отношении Гр⁺ флоры менее активны, чем цефалоспорины I поколения:

цефепим*, цефпиром / –

Комбинированные препараты цефалоспоринов с ингибиторами -лактамаз:

сульперазон (цефоперазон+сульбактам)

3. Карбапенемы: имипенем* (тиенам), меропенем*

4. Монобактамы: азтреонам

II. Гликопептиды: ванкомицин*, тейкопланин.

III. Циклосерин (противотуберкулёзный антибиотик)

Б. Антибиотики, нарушающие проницаемость

цитоплазматической мембраны (бактерицидные)

IV. Полипептиды: полимиксин В*, колистин

V. Полиены: нистатин*, амфотерицин В*

В. Антибиотики, ингибирующие синтез РНК (бактерицидные)

VI. Ансамицины: рифампицин*, рифабутин.

VII. Гризеофульвин (противогрибковые антибиотики)

Г. Антибиотики, ингибирующие синтез белков (бактериостатические)

VIII. Аминогликозиды (аминоциклитолы) – бактерицидные (исключение):

первого поколения: стрептомицин*, неомицин;

второго поколения: гентамицин*;

третьего поколения: амикацин*, нетилмицин, тобрамицин.

спектиномицин (аминоциклитол)

IX. Тетрациклины:

биосинтетические: тетрациклин*, окситетрациклин;

полусинтетические: доксициклин*, миноциклин.

X. Макролиды и азалиды:

с 14- членным кольцом: эритромицин*, кларитромицин, телитромицин (кетолид);

с 15- членным кольцом (азалиды): азитромицин*;

с 16- членным кольцом: спирамицин.

XI. Амфениколы: хлорамфеникол*(левомицетин).

XII. Линкозамиды: клиндамицин*, линкомицин.

XIII. Антибиотики стероидной структуры: фузидиевая кислота* (фузидин)

XIV. Оксазолидиноны: линезолид* (Гр⁺ микрофлора + MRSA + ванкомицин-резистентные энтерококки).

Механизмы действия противомикробных средств

Угнетение синтеза клеточной стенки

 Пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы

монобактамы, гликопептиды, циклосерин

Нарушение проницаемости клеточной мембраны или активного транспорта

 Полимиксины, полиены, азолы

Угнетение синтеза бактериальных белков

 Аминогликозиды/ тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды

Угнетение синтеза нуклеиновых кислот

 Ансамицины, фторхинолоны, сульфаниламиды,

триметоприм, пириметамин

Задача

Дано:

 Размер микроба и размер больного

Вопрос:

 В кого первым попадет врач?