Фармакология / 5_МР_лекций / МР_лекций_7сем / Л23_СА,синтетичПМС

3

ГБОУ ВПО НижГМА Минздравсоцразвития России

Кафедра общей и клинической фармакологии

«УТВЕРЖДАЮ»

Заведующий кафедрой,

профессор

__________В.Б. Кузин

КОНСПЕКТ ЛЕКЦИИ

Тема: Синтетические противомикробные средства. Сульфаниламидные препараты

Участники: студенты 3-го курса лечебного, педиатрического, медико-профилактического факультетов.

Учебная цель: сформировать у студентов системные знания по синтетическим противомикробным средствам.

Учебные вопросы:

К синтетическим противомикробным средствам относятся следующие препараты:

• Хинолоны, состоящие из хинолонов и фторхинолонов по Классификации от 1999 г.:

I поколение – налидиксовая кислота, оксолиниевая кислота, кислота пипемидиевая, кислота пиромидиевая, цилоксацин;

II поколение – норфлоксацин, эноксацин, пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин и др.

III поколение – респираторные фторхинолоны: спарфлоксацин, левофлоксацин;

IV поколение – респираторные фторхинолоны с антианаэробной активностью: моксифлоксацин и др.

• Нитроимидазолы: метронидазол, тинидазол, орнидазол и др.

• Нитрофураны: фурациллин, фуразолидон, фурамаг и др.

• Сульфаниламидные препараты (САП):

а)САП, используемые при системных инфекциях: стрептоцид, этазол, уросульфан и др.

б)САП, используемые при инфекциях ЖКТ: сульгин, фталазол, фтазин, дисуьформин и др.

Механизм действия синтетических антимикробных препаратов.

Хинолоны блокируют ДНК-гиразы II и IV типа.

Нитроимидазолы восстанавливают в организме микробов и простейших нитрогруппы и превращают их в токсичные соединения.

Нитрофураны нарушают в микробных клетках процессы дыхания и синтеза белка.

САП действуют по конкурентному типу с питательным фактором для микробов ПАПК.

Спектр действия синтетических антимикробных препаратов – разный. Например, спектр действия хинолонов: грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы – препараты не работают с вирусами, грибами, простейшими; в то время как группа препаратов нитроимидазолы работает в основном с простейшими, анаэробными микроорганизмами (как грамположительными, так и грамотрицательными). Нитрофураны хорошо работают с грамположительными микроорганизмами семейства Enterobacteriacea.

САП работают с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами; простейшими - представителями рода Plasmodium, Toxoplasma, Sondi; с патогенными грибами и гистоплазмами; простейшими - представителями рода Leischmania; обладают природной устойчивостью к энтерококкам, синегнойной палочке и большинству анаэробных микроорганизмов.

Показания к применению препаратов соответствуют спектру микроорганизмов, против которых направлено действие препаратов.

Побочные эффекты:

1. для фторхинолонов и хинолонов:

• диспептические явления;

• аллергические реакции;

• фотосенсибилизация;

• головная боль;

• головокружение;

• бессонница;

• изменение настроения;

• дезориентация;

• очень редко – галлюцинации, судороги;

• редко – анемия и тромбоцитопения;

• дисбактериоз;

• псевдомембранозный колит;

• нарушение функции печени, почек;

• эпифора (слезящиеся глаза).

2. для САП:

• действие на ЦНС, на функцию щитовидной железы;

• действие на систему крови;

• действие на сердечно-сосудистую систему;

• различные эффекты на почки;

• аллергические реакции;

• диспептические расстройства.

Нитроимидазолы:

• аллергические реакции;

• диспептические расстройства;

• дисбактериоз;

• действие на кроветворение, ЦНС и периферическую нервную систему при длительном использовании.

Нитрофураны:

• диспептические расстройства;

• аллергические реакции;

• липофильые препараты типа фурадонина могут вызвать НПЭ со стороны ЦНС и застойную желтуху;

• дисбактериоз;

• псевдомембранозные колиты.

ЛИТЕРАТУРА:

1. Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание по состоянию на 1 сентября 2004 г. - т.II . - М., 2004. - 1791 с.

2. Китаева Р.И. Фармакология: Учебное пособие / Р.И. Китаева, О.В. Фи­липпова. - Воронеж: Изд-во Воронеж, гос. ун-та, 2003. - 384 с.

3. Машковский М. Д. Лекарственные средства: Справочник / М. Д. Маш­ковский. - Изд-е 15. - М.: Новая волна, 2005. - 1206 с. .

4. Справочник Видаль. Лекарственные препараты России. - М.: Астра Фарм Сервис, 2006. - 1488 с.

5. Страчунский Л.С. Антибиотики. Клиническая фармакология: Руково­дство для врачей / Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. - Смоленск: АО Амипрекс, 2002. - 208 с.

6. Федеральное руководство по использованию лекарственных средств(формулярная система) / Под редакцией А.Г. Чучалина, Ю.Б. Белоусова, В.В. Яснецова. - Выпуск YII. - М.: Эхо, 2006. - 996 с.

7. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич. - 8-е изд., перераб. доп. и испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. - 736 с.