2). Классификация по взаимодействию с опиоидными рецепторами (о.Р.)

а) агонисты опиоидных рецепторов:

• агонисты –μ о.р. - Морфина гидрохлорид, Промедол, Фентанил, Пиритрамид

б) агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов:

• агонисты κ- и антагонисты μ -о.р.: Нальбуфен

• агонисты κ- σ- и антагонисты μ-о.р.: Буторфанол

• агонисты κ - δ - и антагонисты μ-о.р.: Пентазоцин

• агонисты κ- и антагонисты μ-, δ -о.р.: Налорфин

• агонисты μ- и антагонисты δ -о.р.: Бупренорфин

в) антагонисты опиодных резепторов:

• антагонисты μ-, κ-,δ - о. р.: Налоксон, Налтрексон

2. Опиоидные (наркотические) анальгетики. Механизм действия, взаимодействие с разными подтипами опиоидных рецепторов.

3. Алкалоиды опия. Отличия алкалоидов фенантрена и изохинолина.

4. Морфина гидрохлорид. Источник получения. Эффекты, обусловленные влиянием на ЦНС, периферические эффекты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

5. Препараты опия. Омнопон. Источник получения. Состав. Отличия от морфина. Показания, противопоказания к применению.

6. Синтетические препараты, заменители морфина. Производные фенилпиперидина. Промедол. Отличие от морфина. Показания. Противопоказания к применению. Побочные эффекты.

Фентанил. Показания, противопоказания к применению. Побочные эффекты. Понятие о нейролептанальгезии.

7. Производные бензоморфана. Пентазоцин. Особенности действия. Особенности резорбтивного действия. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

8. Производные фенантрена. Бупренорфин. Особенности действия. Отличия от морфина.

10. Привыкание, лекарственная зависимость. Острое и хроническое отравление наркотическими анальгетиками, меры помощи.

11. Антагонисты наркотических анальгетиков. Налоксон. Налтрексон. Особенности действия и фармакологических эффектов. Показания к применению.

12. Антипсихотические средства (нейролептики). Определение. Понятие о нейролептическом и антипсихотическом действии.

13. Классификация нейролептиков

А. По химическому строению

1). Производные фенотиазина:

а) алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин (аминазин), левомепромазин, алимемазин (терален);

б) пиперазиновые производные: трифтазин, пикомазин (пикортил), тиопроперазин (мажентил);

в) пиперидиновые производные: тиоридазин (сонапакс).

2). Производные тиоксантена: хлорпротиксен (трускал)

3). Производные бутирофенона: галоперидол (гамофен), трифлуперидол, дроперидол.

4). Производные дифенилбутилпиперидина: флушпирилен, пимозид, пенфлюридол и др.

5). Производное индола: карбидин

6). Производное раувольфии: резерпин

7). Производное дибензодиазепина: азалептин, клозапил

8). Производное олинзапима: оланзапин (зипрекса).

9). Замещенные бензамиды: сульпирид (глонил), тиаприд (тиапридил).

Б. По степени блокирующего действия

1). Селективные блокаторы дофаминовых d2-d4-рецепторов

К этой группе относят бензамиды и бутирофеноны (сульпирид, эмисульпирид, галоперидол). В небольших дозах преимущественно из-за блокады пресинаптических D4-рецепторов они активируют дофаминергическую передачу и оказывают стимулирующее действие на ЦНС. В больших дозах эти препараты оказывают блокирующее действие на центральные D2-рецепторы, что проявляется мощным антипсихотическим (инцизивным) эффектом, выраженными экстрапирамидными и эндокринными (вследствие пролактинемии) побочными явлениями.