7. Активаторы калиевых каналов

• Миноксидин (лонитен, физиотенз, алопексин)

• Диазоксид (гиперстат)

Механизм действия. Отличия от вазодилататоров прямого действия. Показания к применению. Пути введения и особенности применения диазоксида. Побочные эффекты.

8. Донаторы окиси азота (nо)

• Нитропруссид натрия (натрия нитропруссид)

Механизм действия. Особенности действия и применения. Показания к применению. Метаболизм препарата в организме и побочные эффекты.

Препараты е разным механизмом действия (миотропные вазодилататоры прямого действия)

Классификация:

1. Производные изохинолина

• Папаверина гидрохлорид (папаверина гидрохлорид)

• Папазол

• Дротаверин (дротаверина гидрохлорид, НО-ШПА)

1. Производные имидазола

• Бендазол (дибазол )

1. Производные ксантина

• Аминофиллин (эуфиллин)

• Пентоксифиллин (трентал)

1. Производные других химических групп

• Гидралазин (апрессин)

• Магния сульфат

Механизм действия прямых вазодилататоров. Особенности действия. Сравнительная эффективность друг с другом и препаратами из других групп. Показания к применению. Побочные эффекты.

Самостоятельная работа:

Задание 1.

На схеме 1. расположите основные группы антигипертензивных средств (нейротропные средства центрального действия, миотропные, диуретики, средства, угнетающие ренин-ангиотензиновую систему) в соответствии с их преимущественным влиянием на факторы, определяющие уровень артериальное давления.

Система регуляции Симпатическая нервная система

Ренин-ангиотензиновая система

Ф

Работа сердца

Тонус сосудов

Объем циркулирующей

жидкости

акторы, определяющие

уровень АД

Группы

антигипертензивных средств

Схема 1. Направленность действия основных групп антигипертензивных средств

Задание 2.

Дополните классификацию антигипертензивных средств препаратами из предложенного списка.

1. Нейротропные антигипертензивные средства (средства, снижающие тонус симпатической нервной системы).

1.1. Средства преимущественно центрального действия:

а)

б)

в)

1.2. Средства преимущественно периферического действия.

1.2.1. Ганглиоблокаторы:

а)

1.2.2. Симпатолитики:

а)

1.2.3. Адреноблокаторы.

1.2.3.1. Селективные α₁ - адреноблокаторы:

а)

б)

1.2.3.2. Неселективные β - адреноблокаторы:

а)

1.2.3.3. Селективные β₁ - адреноблокаторы:

а)

б)

в)

г)

1.2.3.4. α,β - адреноблокаторы:

а)

2. Миотропные сосудорасширяющие средства.

2.1. Донаторы N0:

а)

2.2. Блокаторы кальциевых каналов:

а)

б)

в)

г)

2.3. Активаторы калиевых каналов:

а)

2.4. Разные миотропные средства:

а)

б)

3. Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы.

3.1. Средства,снижающие секрецию ренина:(группа препаратов) ______________________

3.2. Ингибиторыангиотензинпревращающегофермента(АПФ):

а)

б)

в)

3.3. Блокаторы АТ1 рецепторов:

а)

б)

3.4. Ингибиторы вазопептидаз:

а)

4. Средства, влияющие на водно-солевой баланс (диуретики)

а)

б)

в)

г)

Задание 3. Составьте сравнительную характеристику клонидина и моксинидина, учитывая параметры сравнения, указанные в таблице 1.

Таблица 1. Сравнительная характеристика клонидина и моксонидина

Параметры сравнения		Клонидин	Моксонидин
Механизм действия	Стимуляция центральных
	α2-адрено-рецепторов
	Стимуляция центральных I1 - имидазолиновых рецепторов
Применение	Купирование гипертензивных кризов
	Систематическое лечение артериальной гипертензии
Пути введения
Продолжительность действия
Побочные эффекты	Выраженное седативно-снотворное действие
	Сухость во рту
	Синдром «отмены»

Примечание. Наличие эффекта обозначьте символом «+».

Задание 4. Заполните таблицу 2. и ответьте на следующие вопросы:

• Какие ЛС вызывают ортостатическую гипотензию?

• Какой препарат не следует применять при сердечной недостаточности?

Таблица 2. Влияние антигипертензивных средств на тонус сосудов, сердечный выброс и секрецию ренина

Препараты	Тонус резистивных сосудов	Тонус емкостных сосудов	Сердечный выброс	Секреция ренина
Натрия нитропруссид
Нифедипин
Верапамил
Диазоксид
Гидралазин

Примечание. При заполнении таблицы используйте следующие символы; «↑» — повышение;

«↓»— снижение.

Задание 5.

Заполните таблицу 3.

Таблица 3. Побочные эффекты антигипертензивных средств

Препараты Побочные эффекты	Нитропруссид натрия	Нифедипин	Верапамил	Диазоксид	Гидралазин
Ортостатическая гипотензия
Головокружение
Головная боль
Тахикардия
Брадикардия
Затруднение атрио-вентрикулярной проводимости
Ослабление сокращений сердца

Примечание. Наличие эффекта обозначить знаком «+». С какой группой препаратов целесообразно комбинировать приведенные в таблице вещества?

Задание 6.

А. Нарисуйте схему ренин-ангиотензиновой системы и укажите локализацию действия лекарственных средств, снижающих ее активность.

Б. Объясните механизм антигипертензивного действия ингибиторов АПФ и блокаторов внгиотензионовх АТ₁-рецепторов.

В. Заполните таблицу 4.

Таблица 4. Сравнительная характеристика ингибиторов АПФ и блокаторов ангиотензиновых АТ₁-рецепторов

Группы лекарственных Свойства средств		Ингибиторы Блокаторы АПФ AT1-рецепторов
Содержание в крови	Ангиотензина 2
	Альдостерона
	Брадикинина
Применение Побочные эффекты	Систематическое лечение артериальной гипертензии Лечение хронической сердечной недостаточности
	Головокружение
	Сухой кашель
	Ангионевротический отек

Примечание. При заполнении таблицы используйте следующие обозначения; «↑»—повышение; «↓»—снижение; «+»—наличие эффекта.

Задание 7.

Решите ситуационные задачи :

Ситуационная задача 1.

После назначения больному с артериальной гипертонией анаприлина у него развились приступы удушья. Объяснить причину их возникновения. Чем следует заменить анаприлин в этой ситуации?

Ситуационная задача 2.

Больному артериальной гипертензией назначили апрессин. Развилась тахикардия, ощущение сердцебиения. Какой препарат необходимо назначить для купирования этого эффекта и объяснить механизм действия.

Ситуационная задача 3.

Больному артериальной гипертензией, получающему эналаприл, для лечения сопутствующего заболевания был назначен диклофенак-натрий, после приема которого АД у больного резко повысилось. Объяснить причину повышения АД.