П р о к и н е т и к и. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

4. Реактиваторы холинэстеразы. Особенности и отличия в химической структуре препаратов. Механизм действия. Показания к применению.

5. М-холиномиметические средства. Особенности химической структуры. Общая характеристика. Влияние на различные органы и системы организма.

Мускарин. Источник получения. Токсикологическое значение. Клиническая картина отравления и меры помощи.

Пилокарпина гидрохлорид. Источник получения. Особенности действия на глаз и секрецию желез. Показания к применению.

Ацеклидин. Источник получения. Особенности действия. Отличия от пилокарпина. Показания к применению.

6. М-холиноблокирующие средства. Общая характеристика М-холиноблокирующих средств. Механизм действия.

Атропина сульфат. Источники получения. Местное и резорбтивное действие. Фармакологические эффекты (влияние на ЦНС. в терапевтических и токсических дозах, влияние на дыхание, глаз (диаметр зрачка, внутриглазное давление, аккомодацию), сердце (ино-,хроно-, батмо- и дромотропное действие), бронхи (тонус, секрецию), желудочно-кишечный тракт (моторику, секрецию), желче- и мочевыводящие пути, потовые железы). Показания к применению. Побочные эффекты. Практическое использование.

Отравление атропином. Клиническая картина. Меры помощи.

Платифиллина гидротартрат. Источники получения. Отличия от атропина. Показания к применению.

Метацин. Отличия от атропина. Особенности действия и применения.

Пирензепин (см. тему «Лекарственные средства, влияющие на функции желудочно-кишечного тракта»).

7. Н-холиномиметические средства. Общая характеристика Н-холиномиметических средств. Основные эффекты. Особенности действия и применения.

Никотин. Источники получения. Химическая структура. Резорбтивное действие на ЦНС, вегетативные ганглии, сердечно-сосудистую систему, желудочно-кишечный тракт, секрецию слюнных и бронхиальных желез, эндокринные железы, нервно-мышечную передачу. Токсикологическое значение. Острое и хроническое отравление никотином, меры помощи. Использование в экспериментальной фармакологии.

Лобелина гидрохлорид. Источник получения. Механизм действия на дыхание и сердечно -сосудистую систему. Показания к применению.

Цититон. Источники получения. Отличия от лобелина. Показания к применению.

8. Блокаторы Н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов. Механизм блокады Н-холинорецепторов. Обоснование преимущественного действия препаратов на вегетативные ганглии и нервно-мышечные синапсы.

9. Ганглиоблокирующие средства. Механизм действия ганглиоблокаторов. Выраженность фармакологического эффекта от исходного уровня влияния симпатической или парасимпатической иннервации. Влияние ганглиоблокаторов на сердечно-сосудистую систему, желудочно-кишечный тракт, аккомодацию.

Бензогексоний. Химическая структура. Особеннности действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Арфонад. Химическая структура. Особенности действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

11. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия). Особенности действия миорелаксантов, расслабление мышц в определённой последовательности. Широта миопаралитического действия миорелаксантов.

Миорелаксанты деполяризующего действия. Механизм и особенности действия. Наличие эффекта возбуждения Н-холинорецепторов скелетной мускулатуры перед блоком, кратковременность действия (относительно быстрый гидролиз псевдохолинэстеразой) при однократном введении, усиление действия антихолинэстеразными средствами.

Дитилин. Химическая структура. Особенности действия. Показания к применению. Осложнения и меры помощи.

Миорелаксанты антидеполяризующего действия. Механизм и особенности действия. Антагонизм с антихолинэстеразными веществами.

Тубокурарина хлорид. Химическая структура. Особенности действия Показания к применению. Побочные эффекты. Осложнения и меры помощи.

Миорелаксанты смешанного действия. Диоксоний. Механизм и особенности действия. Показания к применению.

Самостоятельная работа:

Задание 1.

Дополните классификацию средств, стимулирующих холинергические синапсы

А. Холиномиметические средства:

а) М-холиномиметики _______________________________

б) Н-холиномиметики ________________________________

Б. Антихолинэстеразные средства (ингибиторы ацетилхолинэстеразы):

а) хорошо проникающие в ЦНС (третичные амины) ____________________________

б) плохо проникающие в ЦНС (четвертичные аммониевые соединения) _____________

Задание 2.

В таблице 1 укажите фармакологические эффекты М-холиномиметиков

Таблица 1

Фармакологические эффекты М-холиномиметиков

Типы рецепторов	Локализация	Эффекты возбуждения (эффекты М-холиномиметиков)
М3 - холинорецепторы	Круговая мышца радужной оболочки
	Ресничная (цилиарная мышца)
	Гладкие мышцы бронхов
	Гладкие мышцы ЖКТ
	Гладкие мышцы мочевого пузыря
	Экзокринные железы
М2 - холинорецепторы	Сердце

Задание 3.

Отметьте в таблице 2 и обоснуйте показания к применению М-холиномиметиков. Объясните, с чем связаны различия в показаниях к применению ацеклидина и пилокарпина

Таблица 2

Показания к применению М-холиномиметиков и антихолинэстеразного средства

Показания к применению	Пилокарпин	Ацеклидин	Неостигмин (прозерин)
Глаукома
Атония кишечника и мочевого пузыря
Миастения
В качестве антагонистов миорелаксантов антидеполяризующего действия
Болезнь Альцгеймера

Примечание. Наличие эффекта обозначать «+».

Задание 4.

В таблице 3 укажите лекарственные средства, применяемые при отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами

Таблица 3

Средства, используемые при отравлениях М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами

Отравление	ЛС, применяемые при отравлении
	М-холиноблокаторы	Реактиваторы ацетилхолинэстеразы
М-холиномиметиками
Антихолинэстеразными средствами

Примечание. При заполнении таблицы используйте символ «+».

Задание 5.

Заполните таблицу 4

Таблица 4

Фармакологические эффекты и показания к применению М-холиноблокаторов

Типы М-холинорецепторов	Локализация	Эффекты блокады (М-холиноблокаторов)	Показания к применению
М3-холинорецепторы	Круговая мышца радужной оболочки
	Ресничная (цилиарная) мышца
	Гладкие мышцы бронхов
	Гладкие мышцы ЖКТ
	Гладкие мышцы мочевого пузыря
	Экзокринные железы
М1-холинорецепторы	Энтерохромаффиноподобные клетки желудка
М2-холинорецепторы	Сердце	ЧСС
		А-V проводимость

Примечание. При заполнении таблицы используйте символы ↑, ↓.

Задание 5.

А. Дополните классификацию ганглиоблокаторов:

а) продолжительного действия (8 часов и более): _______________________;

б) средней продолжительности действия (3-4 часа): _______________________;

в) кратковременного действия (10-20 минут): _____________________________.

Б. Перечислите препараты, применяемые преимущественно для купирования гипертонического криза, а также для управляемой гипотензии. Объясните различия в показаниях.

Задание 6.

Решите ситуационные задачи

Ситуационная задача 1

Вещества часто применяются в сельском хозяйстве и в быту. При отравлении ими наблюдается головокружение, головная боль, тошнота, снижение остроты зрения, миоз, обильное потоотделение, усиление секреции слюнных желез, рвота, спастические боли в животе, непроизвольная дефекация, частое мочеотделение, брадикардия. Определить вещества. Объяснить механизм их действия. Указать методы детоксикации.

Ситуационная задача 2

Отравление этим веществом отмечается при употреблении в пищу ягод. При отравлении наблюдается сухость в полости рта и носоглотке, сильная жажда, тахикардия, мидриаз, паралич аккомодации, головная боль, головокружение, двигательное и речевое возбуждение, зрительные и слуховые галлюцинации. Определить вещество. Объяснить механизм развития указанных симптомов. Указать методы детоксикации.

Ситуационная задача 3

Объясните, почему индейцы, применяющие стрельный яд кураре для охоты, могли употреблять мясо отравленного животного в пищу без последствий для здоровья?