Adrenotropnye_1
.pdfРезорбтивное действие выражено умеренно, но более длительное
Повышает АД
Вызывает рефлекторную брадикардию
Применяют внутрь, в/в, в/м при нетяжелом коллапсе
Можно применять во время наркоза (не вызывает аритмий)
Противопоказания
Повышенное АД
Атеросклероз
Склонность к сосудистым спазмам
Тиреотоксикоз
Хронические заболевания сердца
Клофелин
α2 АМ центрального действия, используется как
гипотензивное средство
Прямые β –АМ
По механизму действия являются агонистами β1 и β2 АР
Β1-АМ
Добутамин
Усиливает сердечные сокращения без выраженной тахикардии, редко аритмии, умеренно повышает потребность в кислороде
Не повышает периферическое сопротивление сосудов
Улучшает коронарный кровоток в почках, способствует
выведению Na и воды. Период Т1/2=2-3мин
Применение
Острая сердечная недостаточность на почве инфаркта, кардиогенного шока, после операций на сердце, травм
Допустимо применение при хронической сердечной недостаточности, но коротким курсом 2-3 дня; вводят в/в капельно
При длительном применении развивается
толерантность
При быстром введении добутамин вызывает
тахикардию, повышение АД, боли за грудиной, тошноту, головную боль, флебит.
Осторожно детям и беременным
Β1 и β2 АМ
Изадрин
Близок к норадреналину (имеет
изопропильный радикал)
Используют как бронхолитик (после ингаляции эффект через 1-2 мин,
действует 1-2 ч)
За счет действия на β1-АР применяют
при АВ-блокаде
Показания для применения
Купирование бронхоспазма
Обструктивный бронхит с эмфиземой легких
Вводят в/в при асистолии, АВ-блокаде, для
купирования приступов М-А-С
При ингаляции преобладает действие на бронхи (бронхи расширяются, снижается секреция, снижается
выведение медиаторов аллергии, повышается
активность мерцательного эпителия, увеличивается
образование сурфактанта в альвеолах)
Расслабляют кишечник, беременную матку, стимулируют гликогенолиз, увеличивают секрецию
инсулина
Избирательные β2 –АМ
Классификация по длительности действия
Короткого действия
Сальбутомол 4-5ч
Фенотерол 7-8ч
Тербуталин 3-7ч
Гексопреналин 3-5ч
Длительного действия
Кленбутерол 10-12ч
Формотерол 10-12ч
Сальметерол 10-12ч
Особенности
Избирательно возбуждают β2-АР
Слабее действие на сердце
Слабее действие на ЦНС
Устойчивы к действию КОМТ
Применение
Купирование бронхоспазма (бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром)
Предупреждение приступов астмы (табл. С медленным высвобождением «Вольмакс»
действуют до 9 ч)
Сальбутомол, фенотерол, тербуталин вводят
в/в капельно, как токолитик (снижает
сокращении матки, применяют при угрозе преждевременных родов); дозы используют больше, чем при бронхиальной астме
(безопаснее фенотерол)
Эфедрин
Непрямой адреномиметик
Алкалоид эфедры Хвощевой (кузмичева
трава)
Известен >5000лет (народная медицина Китая)
Близок к адреналину (нет гидроксила в ароматическом кольце) – низкая полярность, высокая липофильность
Механизм действия
В основном непрямой – вытесняет НА из гранул адренергических окончаний, частично ингибирует МАО, тормозит нейрональный захват НА
Элементы прямого действия – возбуждает
адренорецепторы (больше β)
О непрямом действии свидетельствует
тахифилаксия на эфедрин (истощение содержания НА в гранулах в окончании адренергических волокон)