Farmakokinetika_stud_lech

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования

«Саратовский государственный медицинский университет имени В.И. Разумовского»

(ГБОУ ВПО Саратовский ГМУ им. В.И. Разумовского Минздрава России)

«Утверждаю»

Зав. кафедрой фармакологии

д.м.н., профессор О.В. Решетько

_______________________________________

«_______» _____________________ 2014 г.

МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ

к практическому занятию для студентов 3 курса

Дисциплина фармакология

Специальность «лечебное дело»

Тема: «Общая фармакология. Фармакокинетика»

1.Место проведения: учебные классы кафедры фармакологии (6 корпус СГМУ).

2.Продолжительность: 135 минут (из них самостоятельная аудиторная работа 50 минут).

3.Цель занятия: изучение основных фармакокинетических процессов и параметров.

4.Мотивационные характеристики занятия: знания вопросов фармакокинетики необходимы для оптимизации лечения больных: рациональный выбор пути введения лекарственного вещества, периодичность приема, длительность приема препаратов с учетом функционального состояния печени и почек больного.

5.В результате занятия студент должен

Знать:

Какие вопросы изучает фармакокинетика. Возможные пути введения ЛВ в организм, их преимущества и недостатки. Зависимость действия ЛВ от путей их введения. Требования, предъявляемые в связи с этим к ЛВ. Механизмы всасывания и транспорта лекарственных веществ через биологические мембраны. Значение биологических барьеров. Понятие биодоступность. Основные положения фармакокинетики: распределение, метаболизм и элиминация лекарственных веществ.

Уметь:

Выбрать путь введения лекарственного вещества в зависимости от задачи лечения и состояния пациента. Рассчитывать основные фармакокинетические показатели: объем распределения, период полувыведения, клиренс, нагрузочную и поддерживающую дозу лекарственного вещества.

Ознакомиться:

Иметь представление о возможностях использования знаний о путях введения, всасывании и транспорте лекарственных веществ в практике врача. Иметь представление о возможностях использования знаний фармакокинетики лекарственных средств в практике врача.

6.Учебные элементы

1.Дать определение понятия «фармакокинетика» и основных параметров, которые изучает этот раздел фармакологии.

2.Пути введения лекарственных веществ:

-энтеральные: через рот, под язык, ректально;

-парентеральные: ингаляционный, трансдермальный, топический, инъекционный (внутрикожный, подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриполостной, субарахноидальный).

3.Основные механизмы всасывая: пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, облегченная диффузия, пиноцитоз. Факторы, влияющие на всасывание.

4.Значение стереоизомерии, липофильности, полярности, степени диссоциации на всасывание ЛВ.

5.Понятие о биодоступности. Распределение лекарственных веществ в организме:

-механизмы транспорта – пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, пиноцитоз; их значение;

-биологические барьеры – капилляры, гемато-энцефалический, плацентарный, мамиллярный, кожа. Значение.

-депо препаратов – взаимодействие с белками, накопление веществ в жировой ткани. Значение этих факторов.

-объем распределения Vd = D/Co. Значение этого параметра

6.Пути метаболизма лекарственных веществ в организме и конъюгация:

-окисление, восстановление, гидролиз ,конъюгация;

-метаболизм с участием микросомальных ферментов печени;

-понятие о пресистемной элиминации веществ;

-вещества – индукторы и ингибиторы микросомальных ферментов.

7.Понятие о периоде полувыведения лекарственных веществ (Т1/2), время создания стационарной концентрации в организме (Сss).

8.Экскреция лекарственных веществ (почки, печень):

-гепатоэнтеральная циркуляция лекарственных веществ, значение этого явления;

-реабсорбция лекарственных веществ в почках и возможность воздействия на этот процесс для ускорения выведения из организма (изменение рН мочи);

-определение клиренса, расчет по формуле Cl T = 0,693Vd/t1/2, значение этого показателя.

7.Контрольные вопросы:

1.Перечислить основные положения фармакокинетики.

2.При каком способе энтерального введения ЛВ попадает в системный кровоток, минуя печень?

3.Особенности ингаляционного пути введения ЛВ.

4.Какой путь введения лекарственных веществ выбирает врач для проведения интенсивной терапии, его преимущества и недостатки?

5.Назвать основные механизмы транспорта ЛВ через биологические мембраны.

6.Какова локализация всасывания в ЖКТ лекарственных веществ, относящихся к слабым кислотам или основаниям?

7.Как влияют физико-химические свойства ЛВ на всасывание?

8.Препарат пропранолол (анаприлин) обладает низкой

биодоступностью(30%), т.к. подвергается пресистемной элиминации. Предложите пути повышения биодоступности этого препарата Роль биологической функции ГЭБ и плаценты, значение их для практической

медицины.

9. Пути биотрансформации ЛВ. Дать определение метаболической трансформации и конъюгации. Привести примеры 10. Фенобарбитал является индуктором микросомальных ферментов

печени. Как повлияет он на скорость выведения дигитоксина из организма? (Дигитоксин почти полностью метаболизируется в печени). 11. Через сколько периодов полувыведения при регулярном приеме вещества устанавливается стационарная концентрация?

12. Через сколько периодов полувыведения концентрация вещества снизится на 90% после прекращения его введения в организм?

13.Период полувыведения вещества Т1/2 = 8 часов. С какой периодичностью надо назначать ЛВ для создания постоянной эффективной концентрации вещества в организме?

14.Кажущийся объем распределения фенитоина 45 л, амитриптилини 1050л. При отравлении каким препаратом гемодиализ не эффективен?

15.Период полуэлиминации ЛВ равен 6 часов. Через какое время концентрация в плазме снизится на 75%?

8.Содержание самостоятельной работы:

Контроль исходного уровня знаний (индивидуальные письменные задания) задания для самостоятельной работы в формате «вопрос-ответ множественного выбора», Самостоятельное решение ситуационных задач на подсчет основных фармакокинетических параметров.

9. Методическое и наглядное обеспечения занятия:

Индивидуальные письменные задания (контроль исходного уровня знаний), задания для аудиторной самостоятельной работы, Ситуационные задачи на подсчет основных фармакокинетических параметров.

10.Литература: Основная:

-Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник для студентов высших медицинских учреждений. М. –

2005-2008 гг.

-Аляутдин Р.Н. Фармакология (учебник для ВУЗов). М. ГЭОТАР – мед., 2004 г.

Дополнительная:

-Гилман А.Г. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. М. Практика – 2006 г.

-Михайлов И.Б. Клиническая фармакология. Учебник. СПб. Фолиант – 2002 г.

-Справочник «Лекарственные средства», под редакцией М.Д. Машковского. М. Медицина –

2005 г.

Интернет-ресурсы Образовательного портала СГМУ http://el.sgmu.ru/

Составитель: доц. Н.Н.Ардентова

«________» _____________________________2014г.

Методические указания обсуждены на заседании учебно-методической конференции кафедры фармакологии.

Протокол №______ от «______» _________________ 2014