Добавил:
ivanov666
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:Антибактериальные лекарственные средства. Учебно-методическое пособие
.pdf
Действующие вещества
Спектр действия
Поколение III
Цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим
Очень хороши против грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтазидим эффективен также в отношении псевдомонады и сераций
Поколение IV
Цефипим
Широкий, сходен со спектром III поколения + синегнойная палочка
Поколение V
Цефтаролин
Широкий, сходен со спектром III поколения + MRSA
Показания к применению цефалоспориновых АБ определяются
спектром их активности (поколением). Для препаратов первого поколения показаниями являются периоперационная профилактика в
хирургии, ИКМТ, стрептококковый фарингит, внебольничные инфекции КМТ, костей и суставов.
Для препаратов второго поколения поканиями являются пневмония, ИКМТ, острый отит, синусит, пиелонефрит.
Для цефалоспоринов третьего поколения показания таковы: инфекции ВДП, МВП, КМТ, костей и суставов, перитонит, менингит;
сепсис (кроме цефиксима); острая гонорея (цефтриаксон).
Цефалоспорин четвертого поколения применяют при ГИ, менингите, нейтропенической лихорадке, осложненных инфекции МВП и
КМТ.
Для цефепима (V поколение цефалоспориновых) показания таковы: внебольничные пневмонии (в том числе, вызванные MRSA,
E.coli, клебсиелой), инфекции КМТ.
Побочные эффекты общие для группы цефалоспориновых АБ,
применяемых в высоких дозах: нефротоксичность (особенно при исходно нарушенной функции почек), судороги, лейкопения. При предозировке цефтриаксона возможен псевдохолелитиаз, гипербилирубинемия и желтуха, особенно у новорожденных.
Карбапенемы – парентеральные бактерицидные бета-лактамные
антибиотики (табл. 6.3).
Окончание табл. 6.2
21
Действующие вещества
Спектр действия
Имипенем.
Меропенем.
Эртапенем.
β-Лактамазоустойчивые
Грамположительные и грамотрицательные
микроорганизмы.
Кроме эртапенема, эффективны в отношении псевдомонад.
Анаэробы
Действующее вещество
Спектр действия
Эритромицин.
Рокситромицин.
Кларитромицин.
Азитромицин.
Спирамицин
Грамположительные и некоторые такие
грамотрицательные микроорганизмы,
как Helicobacter pylori, легионеллы, Hae-
mophilus.
Микроорганизмы, не имеющие клеточной стенки: микоплазмы.
Внутриклеточные микроорганизмы: хламидии.
Протозои: Toxoplasma gondii
Таблица 6.3
Карбапенемы
По сравнению с другими β-лактамными антибиотиками карбапенемы быстро проникают через наружную мембрану Гр. «–» бактерий и оказывают в отношении них выраженный постантибиотический эффект.
Показания к применению: тяжелые инфекции, вызванные полирезистентной или смешанной флорой – ГИ, осложненные инфекции
КМТ, костей и суставов, сепсис, нейтропеническая лихорадка, синегнойные инфекции; менингит, вызванный Гр.«–» бактериями.
Побочные эффекты: судороги (у имипенема, так как последний
обладает конкурентным антагонизмом с ГАМК).
Макролиды относятся к бактериостатическим антибиотикам; они
подавляют бактериальный синтез белка, связываясь с субъединицей
рибосомы 50S. (табл. 6.4).
Таблица 6.4
Макролиды
22
Показания к применению: заболевания, вызванные преимуще-
Действующее вещество
Спектр действия
Поколение I: норфлоксацин.
Поколение II: ципрофлоксацин,
офлоксацин.
Поколение III: левофлоксацин.
Поколение IV: моксифлоксацин
Грамположительные микроорганизмы,
включая Haemophilus, возбудители энтеритов, легионелл.
Начиная со II поколения: дополнительно
микроорганизмы, не имеющие клеточной
стенки, и внутриклеточные микроорганизмы
– микоплазмы и хламидии.
Начиная с III поколения: дополнительно
грамположительные микроорганизмы, включая пневмококки и атипичные возбудители.
Поколение IV: дополнительно грамотрицательные и анаэробы
ственно грамотрицательной флорой (пневмония, в том числе атипичная, коклюш, дифтерия, инфекции кожи и мягких тканей, хламидиоз, сифилис, токсоплазмоз, эрадикация H.pylori (кларитромицин).
Побочные эффекты: мотилиноподобный синдром (стимуляция
мотилиновых рецепторов кишечника с увеличением перистальтики), увеличение интервала QT на ЭКГ, повышение уровня печеночных ферментов, обратимая ототоксичность (большие дозы при
в/в введении).
Фторхинолоны – антибактериальные препараты с зависимой от
концентрации бактерицидной активностью. Они подавляют активность ДНК-гиразы и топоизомеразы – ферментов, необходимых для
репликации бактериальной ДНК (табл. 6.5).
Таблица 6.5
Ингибиторы гираз (фторхинолоны)
Показания к применению: внебольничные и госпитальные инфекции легких, ЖКТ, МВП, кожи, мягких тканей, в комплексной терапии лекарственно-устойчивого туберкулеза (левофлоксацин,
моксифлоксацин).
Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии,
головная боль, головокружение, фототоксичность, нарушение функции печени, удлинение интервала QT на ЭКГ, хондротоксичность,
разрыв сухожилий.
23
Аминогликозиды – АБ с зависимой от концентрации бактерицид-
Действующее вещество
Спектр действия
Тобрамицин, гентамицин,
стрептомицин, спектиномицин, неомицин
Стафилококки и грамотрицательные микроорганизмы, включая псевдомонад.
Не: стрептококки, пневмококки, анаэробы,
внутриклеточные микроорганизмы
Действующие вещества
Спектр действия
Тетрациклин.
Доксициклин.
Миноциклин
Грамположительные и грамотрицательные
микроорганизмы.
Микроорганизмы, не имеющие клеточной
стенки: микоплазмы.
Внутриклеточные микробы: хламидии.
Протозои: Plasmodium falciparum.
Не: псевдомонады, протеи
ной активностью. Эти антибиотики связываются с рибосомой 30S,
тем самым подавляя бактериальный синтез белка (табл. 6.6).
Таблица 6.6
Аминогликозиды
Показания к применению: используются, как правило, в условиях
стационара в комбинации с другими АБ. Интраабдоминальные инфекции, ИКМТ, сепсис (с факторами риска развития синегнойной
инфекции), инфекционный эндокардит, пиелонефрит, септический
артрит, остеомиелит, туберкулез (стрептомицин, канамицин и амикацин), туляремия.
Побочные эффекты: нефро- и ототоксичность (снижение слуха
и вестибулярные расстройства), миорелаксация и парестезии.
Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в бактериальной клетке
(табл. 6.7).
Таблица 6.7
Тетрациклиновые АБ
24
Показания к применению: ИПП (урогенитальный хламидиоз и
микоплазмоз; сифилис и гонорея – при непереносимости β-лактамов), атипичная пневмония, язвенная болезнь (тетрациклин), чума,
холера, сибирская язва, риккетсиозы, зоонозы (бруцеллез, туляремия).
Побочные действия: гепатотоксичность, поражение костной
ткани и зубов (образуют хелатные комплексы с Са2+), фотосенсибилизация (фотодерматоз), возможны вестибулярные расстройства,
головная боль и нарушение зрения.
ГЛАВА 7. ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Следует отметить общие побочные эффекты, характерные практически для всех АБП:
• аллергические реакции;
• раздражающее действие на всех путях введения (флебиты,
мышечные инфильтраты, гастриты, энтериты);
• дисбиоз (например, кандидомикоз).
Отдельные типы побочных действий АБП указаны в гл. 6.
ГЛАВА 8. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ
ПРЕПАРАТОВ
В табл. 8.1 показаны рациональные и небезопасные комбинации
АБП. Комбинированная терапия – распространенное явление, поэтому важно знать, какие из сочетаний АБП не рекомендованы.
Условные обозначения в таблице:
– наиболее рациональные и часто используемые комбинации
с хорошо документированным эффектом;
– комбинация рациональна при ряде показаний, но меньший
опыт применения;
– опасное увеличение токсичности;
* – возможно потенцирование нефротоксичности.
25
26
ВОПРОСЫ И ЗАДАНИЯ
ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ
РАБОТЫ
1. Как называется действие, при котором лекарственное средство
оказывает прямое воздействие на микроорганизмы, прекращая их
жизнедеятельность?
1. Бактериостатическое.
2. Дезинфицирующее.
3. Бактерицидное.
2. Какой пенициллиновый АБ дает побочный эффект в виде макулопапулезной сыпи?
1. Аминопенициллин.
2. Пиперациллин.
3. Бензилпенициллин.
4. Флуксацциллин.
3.
Какое утверждение – правильное?
1. Мотилиноподобный синдром побочный эффект карбапенемов.
2. Макролиды образуют хелатные комплексы с Са2+.
3. Оксациллин эффективен при инфекциях, вызванных синегной-
ной палочкой и MRSA.
4. Тобрамицин обладает ототоксичностью.
4. Какое утверждение – правильное?
1. Амикацин – аминогликозид III поколения.
2. Кларитромицин – антибиотик группы глицилциклинов.
3. Линкомицин относится к группе линкозамидов.
4. Тигециклин – антибиотик группы оксазолидинонов.
5. Линезолид относится к группе макролидов.
5. Какой ингибитор гиразы относится к IV поколению?
1. Моксифлоксацин.
2. Ципрофлоксацин.
27
3. Левофлоксацин.
4. Диазепам.
6. Какие АБ препараты относятся к карбапенемам?
1. Имипинем.
2. Полимиксин.
3. Меропенем.
4. Цефотаксим.
5. Ампициллин.
7. Какие АБ препараты относятся к макролидам?
1.
Кларитромицин.
2. Пиперациллин.
3. Азитромицин.
4. Бензатина бензилпенициллин.
5. Оксациллин.
8. На какую микрофлору преимущественно действует пенициллин?
1. Грамположительную.
2. Грамотрицательную.
3. На всю, кроме вирусов.
4. На всю, кроме крупных вирусов.
9. Какие антибиотики нарушают синтез и целостность клеточной
стенки микроорганизма?
1. Пенициллин.
2. Тетрациклин.
3. Эритромицин.
4. Имипенем.
10. Какие антибиотики нарушают синтез белка в микробной клетке?
1. Цефалоспорины.
2. Макролиды.
3. Оксазалидиноны.
4. Хлорамфеникол.
28
11. Какие побочные эффекты являются общими для всех антибиотиков?
1. Аллергия.
2. Ототоксическое действие.
3. Раздражение на путях введения АБ.
4. Синдром «красной шеи».
5. Дисбиоз.
29
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ
И ИНТЕРНЕТ-ИСТОЧНИКОВ
1. Фармакология – клинический подход / Пейдж К., Кертис М.,
Уокер М., Хоффман Б.; пер. с англ.; под ред. Б.К. Романова. М.: Логосфера, 2012.
2. Льюман Х., Мор К., Хайн Л. Наглядная фармакология: пер. с
нем. М.: Мир, 2008.
3. Фармакология. Экспресс-курс / Клаудия Деллас; пер. с нем; под
ред. Р.Н. Аляутдина. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2019.
4. Фармакология: учебник / Под. ред. Р.Н. Аляутдина. 5-е изд.,
перераб. и доп. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2015.
5. Харкевич Д.А. Фармакология. 10-е изд. М.: ГЭОТАР-Медиа,
2010.
6. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: справочник. М.: АстраФармСервис, 2015.
7. Основные принципы эволюции антибиотикорезистентности у
бактерий (обзор литературы) / Н.В. Давидович, Н.Н. Кукалевская,
Е.Н. Башилова, Т.А. Бажукова // Клиническая лабораторная диагностика. 2020. № 6. С. 387–393.
8. Антибиотикорезистентность: эволюционные предпосылки, механизмы, последствия / О.И. Захарова, Е.А. Лискова, Т. В. Михалева,
А.А. Блохин // Аграрная наука Евро-Северо-Востока. 2018. № 3 (64).
С. 13–21.
9. Руднов В.А., Зубарев А.С. Инфекции в отделениях реанимации
и интенсивной терапии, вызванные P. aeruginosa и Acinetobacter spp.
Consilium Medicum. 2008. № 10 (1). С. 37–44.
10. Клиническая фармакология: учебник / Под ред. В.Г. Кукеса.
М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008.
11. Red Book: Report of the Committee on Infectious Diseases. 27h ed.
Elk Grove Village, IL: American Academy of Pediatrics. 2006. 992 p.
12. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии / Под ред. Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова. М.,
2007. 464 с.
30
Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]