Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
Противорвотные средства
Классификация по механизму действия:
1. Блокаторы М-холинорецепторов: Гиосцина гидробромид
(скополамин);
2. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов: Прометазин (дипразин),
Дифенгидрамин (димедрол), Дименгидринат (драмина);
3. Блокаторы дофаминовых рецепторов: Метоклопрамид (реглан,
церукал), Хлорпромазин (аминазин), Галопидол (галоперидол).
4. Блокаторы серотониновых рецепторов: Трописетрон, Ондансетрон
(зофран), Гранисетрон.
➢ Средства, эффективные при рвоте, связанной с диспепсией:
Метоклопрамид.
➢ Средства, эффективные при рвоте центрального происхождения:
- Блокаторы D2-дофаминовых рецепторов: Метоклопрамид (церукал),
домперидон, диметпрамид.
- Блокаторы 5-НТ3-серотониновых рецепторов: Ондансетрон,
трописетрон, гранисетрон.
➢ Средства, эффективные при рвоте, вызванной раздражением
вестибулярного аппарата:
- М-холиноблокаторы: Скополамин.
- Н1 – гистаминоблокаторы: Дифенгидрамин, прометазин,
дименгидринат (драмина).
Противорвотные средства
гуморальные
факторы/медиаторы
рецепторы гладкомышечных
клеток
повышение сократительной способности клеток понижение
G-белки
фосфолипаза С
ДАГ ИФ3 рецепторы СР
протеинкиназа С
фосфорилирование белков,
регулирующих мышечный тонус
Выход Са
2+
из
депо
цАМФ и цГМФ
протеинкиназы А и G
фосфорилирование
конечных
эффекторных белков
(в том числе ионных
каналов)
Снижение
концентрации
внутриклеточного Ca
2+
Регуляция сокращений гладких мышц ЖКТ
изменение внутриклеточной
концентрации кальция и тонуса клеток
без изменений мембранного потенциала
Средства, влияющие на моторику желудка
Средства, улучшающие моторику (прокинетики):
•Метоклопрамид - антагонист периферических и центральных ДА‐Р (D‐2),
агонист серотониновых (5‐НТ‐4) рецепторов.
•Домперидон - блокирует периферические ДА‐Р (D‐2).
ФЭ:
•повышение тонуса нижнепищеводного сфинктера;
•повышение эвакуаторной функции желудка;
•нормализация соотношения фаз мигрирующего моторного комплекса;
•повышение антродуоденальной координации;
•повышение продуктивной перистальтики кишки;
•повышение сократительной способности желчного пузыря.
НЛР: Гиперкинето-дистонические явления чаще в мышцах шеи, головы и
верхних, конечностей (экстрапирамидные расстройства, характерные для
паркинсонизма); Головокружение (вертиго), шум в ушах, чувство дурноты и
«провалов», сонливость, очень редко - судороги. Гинекомастия, галакторея.
Сухость во рту, преходящие спастические боли в животе, диарея.
➢ Средства, угнетающие моторику желудка:
- М-холиноблокаторы.
- Средства, одновременно являющиеся М-холиноблокаторами и
ганглиоблокаторани - бускопан [Гиосцина бутилбромид].
- Миотропные спазмолитики - Папаверин, дротаверин (Но-шпа),
Мебеверин, бенциклан. (МД: ингибирование ФДЭ → ↑цАМФ→
↓Ca
2+
в клетке→ ↓сокращения).
- Блокаторы кальциевых каналов - ПИНАВЕРИЯ БРОМИД
(ДИЦЕТЕЛ)
Средства, влияющие на моторику желудка
Патология средних отделов ЖКТ
(обычно - сочетанная):
1. Гиперсекреция + спазмы ( активности
n.vagus) Проявления – склонность к запорам, «ночные голодные
боли». Исходы – эрозия, язва, рубец, стеноз, пенетрация,
кровотечение.
Или
2. Гипосекреция + атония ( активности n.vagus)
Проявления – поносы (несварение), чувство «переполнения». Исход – рак.
Сложнее лечить, меньше препаратов.
Лечить проще, больше препаратов.
В качестве патогенетической терапии при дисбалансе
кислотопродукции и кислотонейтрализации
используются
➢Антацидные средства (нейтрализующие соляную кислоту);
➢Антисекреторные (средства, снижающие продукцию соляной
кислоты)
➢Альгинаты
➢Гастропротекторы (активаторы процессов регенерации
слизистой оболочки);
➢Антихеликобактерные средства (средства, оказывающие
бактерицидное действие на Helicobacter pylori);
➢Средства заместительной терапии при гипофункции
пищеварительных желез желудка и поджелудочной железы
➢Средства, влияющие на аппетит
1. Воспаление слизистой оболочки (-ит)
– стоматит, гастрит, колит.
2. Эрозия слизистой оболочки –
заживает бесследно
3.Язва слизистой и глубже –
заживает рубцом (стеноз) или
разрыв (кровотечение) или
пенетрация (прорастание)
4.Рак
Патоморфология ЖКТ
Процесс обратим
Процесс
необратим
Язвенная болезнь (ЯБ) – хроническое рецидивирующее
мультифакторное заболевание, проявляющееся образованием
язвенных дефектов в желудке и/или двенадцатиперстной кишке
(ДПК) с возможным прогрессированием и развитием
осложнений.
Агрессивные факторы
• Кислота
• Пепсин
• Желчные кислоты
• H. pylori
Защитные факторы
• Слизь
• Бикарбонаты
• Состояние
микроциркуляции
• Регенерация клеток
• Простагландины
• Фосфолипиды
• Образование свободных
радикалов
Баланс между агресивными и защитными факторами
Факторы, определяющие целостность
слизистой гастродуоденальной зоны
Соседние файлы в папке 2 семестр