Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
ПРОИЗВОДНЫЕ
НИТРОИМИДАЗОЛА
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА
Метронидазол, тинидазол, орнидазол, ниморазол
Восстановленная нитрогруппа
препарата нарушает
репликацию и транскрипцию
ДНК микробной клетки
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
Действие бактерицидное
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ:
❖ анаэробные бактерии
(бактероиды, клостридии,
хеликобактер)
❖ простейшие
(трихомонады, амебы,
лямблии, лейшмании).
Неэффективны в отношении
грибов и аэробов
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ВСАСЫВАНИЕ
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
СВЯЗЬ С БЕЛКАМИ
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
ВЫВЕДЕНИЕ
До 80 %
Приблизительно равномерное,
проникает через ГЭБ
Хорошо всасываются в ЖКТ вне
зависимости от приема пищи
Преимущественно в печени за счет
окисления и глюкуронизации.
Некоторые из метаболитов сохраняют
противомикробную активность.
Преимущественно почками, в основном
в виде метаболитов (80%) и в
неизмененном состоянии (20%)
ПОКАЗАНИЯ
Анаэробные или смешанные
инфекции различной
локализации:
• инфекции нижних дыхательных
путей (аспирационная пневмония,
эмпиема плевры, абсцесс легкого)
• инфекции ЦНС (менингит,
абсцесс мозга)
• интраабдоминальные инфекции
• инфекции органов малого таза
• псевдомембранозный колит
ПОКАЗАНИЯ
Анаэробные или смешанные
инфекции различной
локализации:
• инфекции нижних дыхательных
путей (аспирационная пневмония,
эмпиема плевры, абсцесс легкого)
• инфекции ЦНС (менингит,
абсцесс мозга)
• интраабдоминальные инфекции
• инфекции органов малого таза
• псевдомембранозный колит
ПОКАЗАНИЯ
Протозойные инфекции:
• трихомониаз
• лямблиоз
• амебная дизентерия и
внекишечный амебиаз
Эрадикация H. pylori при язвенной
болезни 12-перстной кишки и
желудка
(в комбинации с другими
антигеликобактерными средствами)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
ЖКТ: сухость во рту, изменение вкуса, боли в животе, тошнота,
рвота, диарея
Нейротоксичность: головная боль, головокружение, нарушение
координации движений, судороги (особенно у лиц с органическими
заболеваниями ЦНС)
Аллергические реакции: сыпь, зуд
Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения
Местные реакции: флебиты при внутривенном введении
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Дисульфирамоподобный эффект:
нарушение метаболизма алкоголя при его
совместном применении с
нитроимидазолами (метронидазол,
тинидазол) может приводить к
накоплению ацетальдегида и
возникновению эффектов, сходных с
действием дисульфирама, таких как
спазмы в животе, тошнота, рвота,
головная боль или внезапный прилив
крови к лицу
Окрашивание мочи в красно-коричневый
(темный) цвет.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
❖ аллергические реакции на нитроимидазолы
❖ беременность (особенно в первом триместре в связи с
вероятностью тератогенного действия)
❖ грудное вскармливание (в связи с высокой вероятностью
кумуляции в организме новорожденных)
❖ органические заболевания ЦНС (риск судорог и
эпилептиформных припадков)
❖ С осторожностью при совместном назначении с непрямыми
антикоагулянтами (риск кровотечений)
ПРОИЗВОДНЫЕ
ХИНОКСАЛИНА
Соседние файлы в папке 1 семестр