Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Лекции / 1 семестр / 1. Принципы химиотерапии, синтетические АБП

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
05.09.2026
Размер:
3 Мб
Скачать
☆
ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ ФТОРХИНОЛОНОВ
❖ ЛОР-ИНФЕКЦИИ:
отиты и синуситы,
вызванные поли-
резистентными штаммами
❖ ИНФЕКЦИИ НИЖНИХ
ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ:
хронический бронхит, нозокомиальная
пневмония, легионеллез
❖ КИШЕЧНЫЕ ИНФЕКЦИИ:
шигеллез, брюшной тиф,
сальмонеллез, иерсиниоз,
холера
❖Сибирская язва
❖Интраабдоминальные
инфекции
❖Инфекции органов
малого таза,
мочевыводящей системы, простатит, гонорея
❖Инфекции кожи,
мягких тканей, костей
и суставов
❖ Инфекции глаз
❖ Менингит, вызванный
грамотрицательной микрофлорой (ципрофлоксацин)
❖ Сепсис
❖ Инфекции у больных
муковисцидозом и нейтропенией
(лечение и профилактика)
❖ Туберкулез (ципрофлоксацин,
офлоксацин, ломефлоксацин как
препараты II ряда
ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ ФТОРХИНОЛОНОВ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ВСАСЫВАНИЕ
фторхинолоны хорошо всасываются при приеме внутрь (Тmax = 1–3 ч);
пища, антациды замедляют всасывание
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
фторхинолоны (в отличие от хинолонов!)
создают высокие концентрации в органах
и тканях (выше, чем в крови!), проникают внутрь клеток. Ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин проникают через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко
СВЯЗЬ С БЕЛКАМИ
Не более 30%
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
хинолоны быстро метаболизируются, фторхинолоны с разной степенью, некоторые метаболиты активны
ВЫВЕДЕНИЕ
почками, а также с желчью;
Т
1/2
норфлоксацина – 3-4 ч,
пефлоксацина – 13 ч
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
ЖКТ: изжога, боли в эпигастральной области, нарушение
аппетита, тошнота, рвота, диарея
ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль,
головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор,
судороги
Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек;
фотосенсибилизация
ОБЩИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
ХИНОЛОНЫ ФТОРХИНОЛОНЫ
ОБЩИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
ХИНОЛОНЫ
ФТОРХИНОЛОНЫ
❖ Гематологические
реакции:
тромбоцитопения,
лейкопения;
при дефиците глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы – гемолитическая анемия
❖ Печень: холестатическая
желтуха, гепатит
❖ Опорно-двигательный аппарат:
артропатии, артралгии, миалгии, тендиниты,
тендовагиниты, разрывы
сухожилий
❖ Почки: кристаллурия,
транзиторный нефрит
❖ Сердце: удлинение интервала
QT на ЭКГ
❖ Другие: кандидоз слизистой
оболочки полости рта, вагинальный кандидоз
8-ОКСИХИНОЛИНЫ
8-ОКСИХИНОЛИНЫ
хинозол, клиохинол, йодохинол, хлорхиналдол,
нитроксолин (5-НОК), интетрикс
❖нарушают синтез белка, ❖образуют хелаты, усиливающие окислительные
процессы в протоплазме
❖подавляют активность ферментов микробных
клеток, необходимых для синтеза ДНК
❖способны повреждать цитоплазматические
мембраны микроорганизмов
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:
Бактерицидное действие
8-ОКСИХИНОЛИНЫ
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ:
❖ грамотрицательные бактерии
кишечной группы (эшерихий,
сальмонелл, шигелл, протея)
❖ грамположительные кокки
(стафилококки, стрептококки)
❖ грибы рода Candida
❖ простейшие (амебы)
ФАРМАКОКИНЕТИКА
8-ОКСИХИНОЛИНОВ
ВСАСЫВАНИЕ:
Из ЖКТ практически не всасываются (кроме нитроксолина) и
действуют главным образом в просвете кишечника
СВЯЗЬ С БЕЛКАМИ:
Не более 30%
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ:
Не осуществляется
ВЫВЕДЕНИЕ:
Почками в неизмененном виде
ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ
1. Производные 8-оксихинолина,
не всасывающиеся из ЖКТ,
назначают при лечении кишечных
инфекций (бактериальной и амебной дизентерии, сальмонеллезе, пищевых
токсикоинфекциях, колитах)
2. Нитроксолин применяют при инфекциях мочевыводящих путей
3. Хинозол используется только местно для промывания ран и
спринцеваний