Средства, влияющие на адренергическую систему - 10.02.2026

адренорецепторы. При этом β1- и β2-адренорецепторы карведилол блокирует в большей степени, чем α1-адренорецепторы. В результате блокады α1-адренорецепторов происходят

расширение периферических сосудов и снижение ОПСС. В результате блокады β1-адренорецепторов сердца снижаются частота и сила сердечных сокращений (и, следовательно, сердечный выброс), уменьшается секреция ренина. Блокада пресинаптических β2-адренорецепторов приводит к уменьшению секреции норадреналина окончаниями симпатических нервов. Таким образом, карведилол в отличие от других β-адреноблокаторов снижает АД, не вызывая первоначального увеличения ОПСС, а в отличие от α- адреноблокаторов не вызывает тахикардии. Препарат оказывает длительный антигипертензивный эффект, снижает пред- и постнагрузку на сердце, кроме того, обладает антиоксидантными свойствами. В отличие от пропранолола карведилол понижает резистентность тканей к инсулину, уменьшает уровень триглицеридов, ЛПНП и повышает уровень ЛПВП в плазме крови, препятствуяразвитиюатеросклероза.Положительнымсвойствомкарведилола является также то, что в отличие от большинства β-адреноблокаторов при его длительном применении в сердце не увеличивается количество β1- адренорецепторов.

Применяют карведилол при гипертонической болезни, стенокардии, а также в комплексном лечении хронической сердечной недостаточности умеренной степени тяжести. Назначают внутрь 1–2 раза в сутки.

Побочные эффекты карведилола: ортостатическая гипотензия вследствие блокады α1-адренорецепторов сопряжена с опасностью потери сознания (рекомендуется лежать после приема первой дозы); брадикардия вследствие блокады β1-адренорецепторов сердца (менее выражена, чем при применении других β-адреноблокаторов). Блокада β2-адренорецепторов может привести к повышению тонуса бронхов у больных бронхиальной астмой, а также тонуса и перистальтики кишечника (возможна диарея).

Симпатолитики

Симпатолитики– лекарственныесредства,тормозящиепередачувозбуждения с постганглионарных симпатических волокон на эффекторные органы путем уменьшения количества медиатора (норадреналина). Итогом такого действия является ослабление влияния симпатической нервной системы на органы. В результате этого тонус сосудов снижается, уменьшаются рефлекторные реакции сердечно-сосудистой системы на различные стимулы, АД снижается, особенно если оно было повышено. В отличие от адреноблокаторов, симпатолитики с периферическими адренорецепторами не связываются и могут устранять лишь эффекты эндогенного медиатора (норадреналина), выделяемого при раздражении симпатических нервов.

Резерпин

экстракт корней естественно встречающегося растения Rauwolfia serpentina. 41

Резерпин нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах: под его влиянием ускоряется высвобождение катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвободившийся норадреналин инактивируется специфическими ферментами и теряет свою активность. На нейрональный захват норадреналина резерпин не влияет. Ослабление адренергического влияния на органы под действием резерпина особенно выражено в кровеносных сосудах.

С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связаноегоантигипертензивноедействие(снижениеартериальногодавления), а с влиянием на центральные нейрохимические процессы – нейролептическое. Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В прошлом его использовали как препарат первой линии для снижения артериального давления.

Побочные эффекты: заложенность носа; увеличение массы тела; дискомфорт состороныЖКТ;пептическиеязвыжелудка,диарея,гастралгия;брадикардия, задержка жидкости и отеки; снижение либидо. Побочные эффекты со стороны ЦНС являются дозозависимыми и развиваются при применении больших доз в виде депрессии, головокружения, сонливости, редко - экстрапирамидных расстройств.

Рецептурник

Литература:

1.Фармакология: учебник / под. ред. Р.Н. Аляутдина. – 7-е изд., перераб. и доп. – Москва: ГЭОТАРМедиа, 2023. – 1152 с

2.Todd W. Vanderah, PhD. Katzung’s Basic & Clinical Pharmacology – 16th ed.

–McGraw-Hill Education, 2024. – 1364 p

3.Laurence L. Brunton, Björn C. Knollmann. Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics,– 14th ed. – McGraw-Hill Education, 2024.

–1364 p

43