Средства, влияющие на холинергическую для студентов

Миорелаксанты центрального действия

Миорелаксанты

центрального

действия

можно

разделить

на

спазмолитические и антиспастические препараты.

Классификация миорелаксантов центрального действия

Спазмолитические средства

Антиспастические средства

центрального действия

центрального действия

баклофен

циклобензаприн

тизанидин

толперизон

диазепам

габапентин

прегабалин

Используются

для

лечения

Используются для лечения спазмов,

спастичности

при

поражении

связанных

с

периферическими

верхних двигательных нейронов.

заболеваниями опорно-двигательного

Спазмолитические препараты,

такие

аппарата.

как

баклофен,

диазепам

и

Антиспастические

средства

тизанидин, в первую очередь

центрального

действия

действуют на ЦНС. Большинство из

(циклобензаприн)

имеют

более

этих

препаратов

вводятся

короткую

продолжительность

перорально, хотя некоторые могут

действия, обычно от 4 до 6 часов. Они

вводиться

внутримышечно

или

могут вызывать

антимускариновые

внутривенно.

Продолжительность

эффекты,

такие

как

запоры,

действия

этих

препаратов обычно

брадикардия и задержка мочи. В

составляет от 5 до 24 часов.

основном назначаются перорально для

Спазмолитические

препараты

лечения острых спазмов, возникающих

в результате мышечных травм.

обычно

используются

для лечения

тяжелых и хронических спазмов,

вызванных такими состояниями, как

рассеянный склероз,

церебральный

паралич, инсульт, травмы спинного

мозга и мышечные травмы.

Побочные

эффекты,

такие

как

19

Препарат

Механизм действия

Эффекты

Применение

Особенности

Спазмолитические средства центрального действия

Баклофен

ГАМК-агонист,

Пре-

и

Выраженная

Применяется

способствует

постсинаптическое

спастичность,

перорально,

торможению

торможение

вызванная

интратекально.

спинальных

двигательной

церебральным

Токсические

эффекты:

двигательных нейронов

активности

параличом,

Седативный

эффект,

рассеянным

слабость;

спастичность

склерозом,

при резкой

отмене

инсультом

препарата.

Диазепам

Способствует

передаче

Усиливает

Хронический спазм,

Метаболизируется

ГАМК-энергии

в

межнейронное

вызванный

ферментами

печени.

центральной

нервной

торможение

первичных

церебральным

Продолжительность

системе

моторных афферентов в

параличом,

действия ≈12-24 ч

спинном мозге, что

инсультом,

оказывает

седативное

повреждением

действие

на

спинного

мозга,

центральную

нервную

острый

спазм,

систему

вызванный

повреждением

мышц

Тизанидин

Агонист

α2-

Пре-

и

Спазм, вызванный

Применяется

адренорецепторов

в

постсинаптическое

рассеянным

перорально. Выведение

спинном мозге

торможение

склерозом,

почками

и

печенью.

рефлекторной

инсультом,

боковым

Продолжительность

двигательной

амиотрофическим

действия

3-6

ч.

активности

склерозом

Токсические

эффекты:

Препарат

Механизм действия

Эффекты

Применение

Особенности

слабость,

седативный

эффект,

артериальная

гипотензия,

гепатотоксичность,

гипертензия при резкой

отмене препарата.

Габапентин

Габапентин

имеет

Противоэпилептическое,

Постгерпетическая

Сонливость, атаксия,

структурное

сходство с

миорелаксирующее,

невралгия

у

головокружение,

нейромедиатором

анальгетическое

при

взрослых.

повышенная

ГАМК, но не влияет на

невропатической боли.

Нейропатическая

утомляемость,

его

связывание,

боль у взрослых

в

зависимость

поглощение

или

возрасте старше

18

разложение.

лет.

Механизм

его

противоэпилептического

действия

обусловлен

также

способностью

непосредственно

открывать

ионные

каналы для ионов калия.

Механизм

анальгезирующего

действия

габапентина

при

нейропатической

боли

связывают с его

способностью изменять

активность

потенциал-

Препарат

Механизм действия

Эффекты

Применение

Особенности

зависимых

кальциевых

каналов

Антиспастические

средства центрального

действия

Циклобензаприн

Действует

на

ЦНС

Результатом

действия

Лечение

Метаболизируется

преимущественно

на

циклобензаприна

болезненного

печенью.

уровне ствола головного

является

снижение

патологически

Продолжительность

мозга

тонизирующей

повышенного

действия

4-6

ч.

соматической

тонуса и

спазма

Оказывает

выраженное

двигательной

поперечнополосатой

антимускариновое

активности

вследствие

мускулатуры

при

действие.

влияния как

на гамма

дорсопатии,

(γ), так и на альфа (α)

дорсалгии,

мотонейроны.

цервикалгии,

люмбалгии,

торакалгии, ишиасе.

Толперизон

Подавление

Снижает патологически

Постинсультная

Наиболее

часто

спинномозговых моно- и

повышенный

тонус

спастичность.

встречаемые

побочные

полисинаптических

скелетных мышц

Болезненные

эффекты

–

реакции

рефлексов.

скелетно-мышечные

гиперчувствительности.

Блокирует

заболевания

с

потенциалзависимые

гипермиотонией

и

кальциевые

каналы,

за

снижением

счет чего

уменьшает

моторики,

высвобождение

вызванных

медиаторов

из

травмами

спинного

первичных

мозга,

афферентных волокон.

остеопорозом,

Препарат

Механизм действия

Эффекты

Применение

Особенности

Толперизон

является

артритом

и

слабым антагонистом

спастичностью.

альфа-адренорецепторов

Люмбоишиалгия,

и

обладает

артрит коленного

антимускариновым

сустава.

действием.

Название

Рецепт

Суксаметония

Rp: Sol. Suxamethonii chloridi 2% -

хлорид

5 ml

D.t.d. N 5 in amp.

S. в/в не более 150 мг для

расслабления мышц при

оперативных вмешательствах:

вправление вывихов,

репозиция костных отломков;

электроимпульсной терапии.

Пипекурония

Rp: Pipecuronii bromidi 0,004

бромид

D.t.d. N 5

S. в/в, дозу подбирают

индивидуально,

для

релаксации

скелетной

мускулатуры

при

общей

анестезии

в

ходе различных

хирургических

операций,

требующих более чем 20–30-

минутную

миорелаксацию в

условиях ИВЛ.