1 Общая фармакология - 1 рейтинг / Методичка (РостГМУ) - введение в фармакологию

ЛС

Аффинность

Внутренняя активность

Полные агонисты

Частичные (парциальные)

агонисты

Антагонисты

Инверсные (обратные)

агонисты

в организме

Лекарственное сред-

Vd, л/кг

Vd, л/70 кг

Компартмент

ство

Хлорохин

94–250

6600–17500

Дигоксин

7

500

Пропранолол

4

280

Лидокаин

1,7

120

Гентамицин

0,25

17,5

Маннитол

0,2

14

Гепарин

0,05

4

Энтеральные

Парентеральные

1.

1.

2.

2.

3.

3.

4.

5.

6.

Путь введения

Достоинства и

Недостат

особенности

ки

• прост, удобен, возможен

• скорость и

длительный

прием ЛС,

полнота

Внутрь

минимизация финансовых

всасывания

(per os,

затрат на

специальное

вариабельны

оборудование

и

(возможна инакти-

через рот)

медицинский персонал

вация ЛС в ЖКТ)

• раздражающее

• отсутствуют:

действие

- перегрузка жидкостью

• пресистемная

- риск инфицирования и

элиминация

эмболизации

(эффект «первого

прохождения»

через печень, см.

стр. 23)

• медленное

развитие эффекта

• невозможен у

пациентов в бес-

сознательном

состоянии

• быстрое всасывание ЛС

• нельзя

Сублингвальный

через слизистую обо-

использовать ЛС с

лочку полости рта в

раздражающим

систему v. cava superior

действием

и

нет пресистемной

непри-

ятным

биотрансформации в

вкусом

печени более полное

• не все ЛС

поступление в системный

хорошо

кровоток

проникают через

• нет воздействия

мембраны

желудочного сока и

клеток слизи-

пищеварительных

стой оболочки

ферментов

рта (например,

• эффект развивается

изосорбида

быстрее, чем при назначе-

мононитрат)

нии внутрь

• около 50% ЛС

• определенные

Ректальный

всасывается в систему v.

неудобства

(per rectum)

cava inferior

• психологический

пресистемная

дискомфорт

биотрансформация в пе-

• возможность

чени минимальна

раздражения сли-

биодоступность (см. стр.

зистой оболочки

24) выше, чем при

прямой кишки

введении внутрь

• нет воздействия

пищеварительных

ферментов и соляной

кислоты

• можно применять у

пациентов со рвотой

или находящихся в

бессознательном

состоянии

Путь введения

Достоинства и особенности

Недостатки

Подкожный

• медленное всасывание из подкож-

• неэффективен при недоста-

ной жировой клетчатки стабиль-

точности периферического

ный эффект

кровообращения

• удобен в случаях, когда инъекции

• в месте повторных инъекций

производятся самим пациентом

возможно развитие жировой

дистрофии ткани

не допускается введение ЛС,

раздражающих подкожную

клетчатку (хлорид кальция

некроз!)

• эффект развивается через 10–30

• необходимость наличия до-

Внутримышечный

мин.

статочной мышечной массы у

• объем вводимого ЛС не должен

пациента

превышать

• болезненность

у взрослых:

• повышение уровня креатин-

5 мл большая ягодичная мышца

фосфокиназы в крови

2 мл дельтовидная и широкая ла-

теральная мышца бедра;

• кровоизлияния на фоне при-

у детей:

менения антикоагулянтов

1 мл дельтовидная мышца;

2 мл широкая латеральная мышца

бедра

2 мл большая ягодичная мышца

(только с 3-х лет)

• допускается введение изотониче-

ских, масляных растворов и суспен-

зий

• в связи с лучшим кровообращением

дельтовидной мышцы всасывание из

нее ЛС происходит быстрее, чем при

введении в ягодичные и бедренные

мышцы

• чрезвычайно быстрое развитие эф-

• вероятность инфицирования,

Внутривенный

фекта

развития тромбоза и эмболии,

• точность дозирования

флебитов

• отсутствует первичное прохожде-

• не допускается введение

ние через печень (биодоступность

масляных растворов и суспен-

100%!)

зий!

• после введения ЛС поступает глав-

ным образом в органы с высоким

уровнем кровоснабжения (мозг, лег-

кие, сердце, почки)

• возможно введение больших объе-

мов жидкости (постоянная инфузия)

• можно применять у пациентов,

находящихся в бессознательном со-

стоянии

Виды транспорта

Характеристика

1.

• ЛС проникают через билипидный слой

мембраны по градиенту концентрации, без

затраты энергии.

• Характерна для ЛС, способных менять

полярность.

2.

• Перенос ЛС в клетки и из клеток против

градиента концентрации с затратой энергии

АТФ,

осуществляемый

с

помощью

суперсемейства

специальных

транспортных

переносчиков

(в

том

числе

Р-гликопротеина,

ответственного

за множе-

ственную лекарственную

устойчивость,

включая противоопухолевые ЛС, стероиды и

иммунодепрессанты).

3.

• Перенос ЛС по градиенту концентрации, но с

помощью специальных мембранных

белков-переносчиков.

4.

• Проникновение

низкомолекулярных

(100

Da) гидрофильных молекул через водные

поры в цитоплазматической мембране и

через

межклеточные

промежутки

под

гидростатиче-

ским

и

осмотическим

давлением.

5.

• Перенос ЛС в клетку за счет инвагинации

клеточной мембраны с образованием

пузырька, заполненного жидкостью и

захваченными молекулами ЛС, который

мигрирует в цитоплазму. Большое значение

имеет в переносе макромолекуляр-

ных ЛС.

Характеристики

Пассив

Облегчен

Активный

ная

ная

транспорт

диффу

диффуз

зия

ия