1 Общая фармакология - 1 рейтинг / Методичка (РостГМУ) - введение в фармакологию

Учебно-методический комплекс для освоения темы

I.Цель деятельности студентов на занятии.

1.Студент должен знать:

Предмет и Цель Фармакологии: что изучает фармакология (взаимодействие лекарств с организмом), её задачи (изучение механизмов действия, разработка новых препаратов, обеспечение эффективности и безопасности терапии) и цель как дисциплины (освоение теоретических основ и развитие навыков применения знаний).;

Общая фармакология (классификация, фармакодинамика, фармакокинетика).

Абсорбция (всасывание): пути введения, факторы, влияющие на всасывание,

биодоступность (F), эффект первого прохождения.

Распределение: К каким тканям попадает лекарство, факторы (кровоток,

липофильность, связывание с белками), гистогематические барьеры (ГЭБ,

плацентарный), объем распределения (Vd).

Элиминация: Биотрансформация (метаболизм, основная роль печени, ферменты Цитохрома Р450, индукция/ингибирование CYP450, фазы реакций) и Экскреция

(выведение, основные пути – почки, желчь, выдыхаемый воздух, грудное молоко).

Основные фармакокинетические параметры: Период полувыведения (t1/2),

константа скорости элиминации (Kel), клиренс (Cl), кинетика первого и нулевого порядка.

Механизмы действия: Взаимодействие с молекулярными мишениями (рецепторы,

ферменты, ионные каналы, транспортеры, ДНК/РНК).

Типы рецепторов и их сигнальные пути: Ионные каналы, G-белки

(аденилатциклазная, фосфатидилинозитольная, гуанилатциклазная системы,

кальций), киназы (тирозинкиназы, JAK), ядерные рецепторы. Отличия по времени действия.

Взаимодействие ЛС с рецепторами: Понятия "сродство" (аффинность) и "внутренняя активность". Агонисты (полные, частичные, инверсные),

антагонисты (конкурентные, неконкурентные). Модель двух состояний рецептора.

51

Зависимость "концентрация-эффект": Понимание кривых доза/концентрация – эффект, EC50 (эффективная концентрация), Emax (максимальный эффект),

концепция "избыточных" (запасных) рецепторов.

2. Студент должен уметь:

правильно пользоваться специальной терминологией;

осуществлять поиски анализ информационного материала и применять его для решения поставленных задач.

3. Студент должен ознакомиться:

с определением фармакологии, её предмет, цель и задачи как науки и учебной дисциплины;

II.Содержание обучения.

1.Введение в фармакологию.

2.Терминология лекарственных средств.

3.Основы фармакотерапии: Понятие фармакотерапии, её виды.

4.Фармакокинетика. Всасывание: Процесс абсорбции лекарственных средств (ЛС)

в зависимости от пути введения. Факторы, влияющие на всасывание.

Биодоступность ( F ). Эффект первого прохождения через печень.

5.Распределение: Распределение ЛС в организме после всасывания. Объем распределения ( Vd ). Факторы, влияющие на распределение. Связывание ЛС с белками плазмы. Гистогематические барьеры (гематоэнцефалический,

плацентарный).

6.Элиминация (биотрансформация): Процессы выведения ЛС из организма.

Биотрансформация (метаболизм) в печени. Роль ферментов цитохрома Р450 (CYP450), индукция и ингибирование. Фазы биотрансформации (I и II).

Фармакогенетика (влияние генетики на метаболизм).

7.Элиминация (экскреция): Основные пути выведения ЛС и их метаболитов (почки,

желчь, легкие, грудное молоко). Механизмы выделения через почки (фильтрация,

секреция, реабсорбция). Энтерогепатическая циркуляция.

52

8.Основные параметры: Кинетика первого и нулевого порядка. Период полувыведения ( t 1/2 ). Константа скорости элиминации ( Kel ). Клиренс ( Cl ). Их значение для режима дозирования.

9.Механизмы и виды действия: Виды действия ЛС (главное/побочное,

местное/резорбтивное, избирательное/общее и др.). Молекулярные мишени ЛС

(рецепторы, ферменты, ионные каналы, транспортеры, ДНК/РНК). Принцип

"Corpora non agunt nisi fixata".

10.Фармакодинамика – Рецепторы и взаимодействие с ними: Типы рецепторов и их сигнальные пути (ионные каналы, G-белки, киназы, ядерные рецепторы).

Взаимодействие ЛС с рецепторами: аффинность (сродство) и внутренняя активность. Агонисты (полные, частичные, инверсные) и антагонисты

(конкурентные, неконкурентные). Модель двух состояний рецептора.

Зависимость "концентрация-эффект" (EC 50 , E max ). Концепция "избыточных" (запасных) рецепторов.

III.Методический материал.

Входной тестовый контроль.

Тестовые вопросы и задачи к главе 1

Тестовые вопросы

1.Что изучает фармакодинамика?

1.Фармакологические эффекты ЛС и механизмы их действия.

2.Биотрансформацию ЛС в организме.

3.Распределение ЛС в организме.

4.Элиминацию ЛС.

5.Процессы всасывания ЛС.

2.Что такое главное действие ЛС?

1.Действие на организм больного.

2.Действие, благодаря которому достигается терапевтический эффект.

3.Непосредственное действие ЛС на те или иные структуры определенного органа.

4. Действие, приводящее к развитию фармакологического эффекта в месте

53

введения.

5.Действие, после которого не происходит восстановления функции и структуры тканей.

3.Укажите виды местного действия ЛС.

1.Местноанестезирующее.

2.2. Вяжущее.

3.Резорбтивное.

4.Раздражающее.

5.Избирательное.

4. Как называется действие ЛС, если его фармакологический эффект

реализуется после всасывания и поступления в кровь?

1.Местное.

2.Резорбтивное.

3.Общее.

4.Главное.

5.Необратимое.

5.К какому виду фармакотерапии можно отнести назначение жаропонижающих ЛС при острой респираторной вирусной инфекции

(ОРВИ)?

1.Этиологическому.

2.Патогенетическому.

3.Симптоматическому.

6.Укажите белки-мишени для ЛС, связывание с которыми вызывает фармакологический эффект?

1.Транспортные белки.

2.Ферменты.

3.Переносчики (транспортеры), локализованные в биологической мембране.

4.Рецепторы.

5.Ионные каналы.

54

7.Как называется действие ЛС, если его фармакологический эффект реализуется после всасывания и поступления в кровь?

1.Местное.

2.Резорбтивное.

3.Общее.

4.Главное.

5.Необратимое.

8.К какому виду фармакотерапии можно отнести назначение жаропонижающих ЛС при острой респираторной вирусной инфекции

(ОРВИ)?

1.Этиологическому.

2.Патогенетическому.

3.Симптоматическому.

9.Укажите белки-мишени для ЛС, связывание с которыми вызывает фармакологический эффект?

1.Транспортные белки.

2.Ферменты.

3.Переносчики (транспортеры), локализованные в биологической мембране.

4.Рецепторы.

5.Ионные каналы.

10.Что из перечисленного рецептор?

1.G-белки.

2.Ионный канал, образованный белковыми молекулами.

3.цAMФ.

4.цГМФ.

5.Молекулы воды.

55

11. Какой из следующих терминов лучше всего описывает область рецептора,

имеющую избирательное сродство к молекуле ЛС?

1.Активный центр.

2.Участок связывания.

3.Эффектор.

4.G-белок.

5.Ионотропный участок.

12.Какова локализация G-белок сопряженных рецепторов?

1.Ядро.

2.Цитоплазматическая мембрана.

3.Лизосомы.

4.Митохондрии.

5.Эндоплазматический ретикулум.

13.Какие рецепторы реализуют свое действие через активацию аденилатциклазной системы вторичных посредников?

1.Инсулиновые рецепторы.

2.Рецепторы к тироксину.

3.Альдостероновые рецепторы.

4.Адренорецепторы.

5.ГАМКА-рецепторы.

14.Укажите правильные утверждения, касающиеся G-белок сопряженных рецепторов.

1.Опосредованно активируют или ингибируют определенные ферменты и/или ионные каналы, связанные с плазматической мембраной.

2.Представляют собой единую полипептидную цепь, пронизывающую цитоплазматическую мембрану 7 раз.

3.Расположены внутриклеточно.

4.Реализуют свое действие через образование внутриклеточных посредников

56

(вторичных мессенджеров).

5.Их стимуляция вызывает клеточный ответ через несколько миллисекунд

15.Как называется действие ЛС, если его фармакологический эффект реализуется после всасывания и поступления в кровь?

1.Местное.

2.Резорбтивное.

3.Общее.

4.Главное.

5.Необратимое.

16.К какому виду фармакотерапии можно отнести назначение жаропонижающих ЛС при острой респираторной вирусной инфекции

(ОРВИ)?

1. Этиологическому. 2. Патогенетическому.

3.Симптоматическому.

17.Укажите белки-мишени для ЛС, связывание с которыми вызывает фармакологический эффект?

1.Транспортные белки.

2.Ферменты.

3.Переносчики (транспортеры), локализованные в биологической мембране.

4.Рецепторы.

5.Ионные каналы.

18. Что из перечисленного рецептор?

1.G-белки.

2.Ионный канал, образованный белковыми молекулами.

3.цAMФ.

4.цГМФ.

5.Молекулы воды.

19.Какой из следующих терминов лучше всего описывает область рецептора,

имеющую избирательное сродство к молекуле ЛС?

57

1.Активный центр.

2.Участок связывания.

3.Эффектор.

4.G-белок.

5.Ионотропный участок.

20.Какова локализация G-белок сопряженных рецепторов?

1.Ядро

2.Цитоплазматическая мембрана.

3.Лизосомы.

4.Митохондрии.

5.Эндоплазматический ретикулум.

21.Какие рецепторы реализуют свое действие через активацию аденилатциклазной системы вторичных посредников?

1.Инсулиновые рецепторы.

2.Рецепторы к тироксину.

3.Альдостероновые рецепторы.

4.Адренорецепторы.

5.ГАМКА-рецепторы.

22.Укажите правильные утверждения, касающиеся G-белок сопряженных рецепторов.

1.Опосредованно активируют или ингибируют определенные ферменты и/или ионные каналы, связанные с плазматической мембраной.

2.Представляют собой единую полипептидную цепь, пронизывающую цитоплазматическую мембрану 7 раз.

3.Расположены внутриклеточно.

4.Реализуют свое действие через образование внутриклеточных посредников

(вторичных мессенджеров).

5.Их стимуляция вызывает клеточный ответ через несколько миллисекунд.

58

1.G-белки.

2.Ионный канал, образованный белковыми молекулами.

3.цAMФ.

4.цГМФ.

5.Молекулы воды.

28.Какой из следующих терминов лучше всего описывает область рецептора,

имеющую избирательное сродство к молекуле ЛС?

1.Активный центр.

2.Участок связывания.

3.Эффектор.

4.G-белок.

5.Ионотропный участок.

29.Какова локализация G-белок сопряженных рецепторов?

1.Ядро.

2.Цитоплазматическая мембрана.

3.Лизосомы.

4.Митохондрии.

5.Эндоплазматический ретикулум.

30.Какие рецепторы реализуют свое действие через активацию аденилатциклазной системы вторичных посредников?

1.Инсулиновые рецепторы.

2.Рецепторы к тироксину.

3.Альдостероновые рецепторы.

4.Адренорецепторы.

5.ГАМКА-рецепторы.

31.Укажите правильные утверждения, касающиеся G-белок сопряженных рецепторов.

1.Опосредованно активируют или ингибируют определенные ферменты и/или

60