•1) м-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин, бензамон);
•2) н-холиномиметики (никотин,* цититон, лобелин)
•3) м-н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолин, , карбахолин);
•4) м-н-холиномиметики непрямого действия, или антихолинэстеразные средства;
•5) м-холинолитики (атропин, скополамин, платифиллин, метацин);
•6) н-холинолитики:
•а) ганглиоблокирующие средства (гигроний, бензогексоний, пирилен);
•б) миорелаксанты (тубокурарин, дитилин);
•7) м-н-холинолитики (циклодол).
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ (ХЭС)
ХОЛИНОМИМЕТИКИ
М , Н холиномиметики
М холино |
Н холино |
|
|
|
|
|
|
|
непрямого действия = АХЭС |
||||||
миметики |
миметики прямого |
||||||
|
|
|
|
||||
|
|
действия |
обратимого |
|
необратимого |
||
|
|
|
|||||
|
|
|
действия |
|
действия |
||
пилокарпин |
никотин |
ацетилхоли |
3-е амины: |
|
Фосфорорганически |
||
ацеклиди |
лобелин |
н |
неостигмин |
|
е |
соединения |
|
н |
цитизин |
карбахолин |
(прозерин) |
|
(ФОС): |
||
бензамон |
|
|
оксазил |
|
пирофос |
||
|
|
|
пиридостигми |
|
армин |
|
|
|
|
|
н |
|
|
|
|
|
|
|
4-е амины: |
|
|
|
|
|
|
|
галантамин |
|
|
|
|
|
|
|
физостигмин |
|
|
|
|
|
|
|
аминостигми |
|
|
|
|
|
|
|
н |
|
|
|
|
|
|
|
амиридин |
|
|
|
|
|
М-холиномиметики |
• |
при введении этих веществ наблюдаются |
|
эффекты возбуждения парасимпатической |
|
нервной системы: брадикардия, снижение |
|
артериального давления (кратковременная |
|
гипотензия), бронхоспазм, усиление |
|
перистальтики кишечника, потоотделения, |
|
слюнотечения, сужение зрачка (миоз), |
|
уменьшение внутриглазного давления, |
|
спазм аккомодации. |
•Механизм действия м-холинолитиков заключается в том, что когда мы вводим такой препарат, он подходит ко всем м- холинорецепторам, соединяется с ними, препятствуя действию ацетилхолина, в результате чего уменьшается парасимпатическое влияние на органы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
СЕРДЦЕ – уменьшение ЧСС, ССС, МОС, АВ-проводимости, усиление внутрипредсердной проводимости.
Нежелательные побочные эффекты брадикардия до полной остановки сердца, АВ- блокада.
ЖКТ – повышение тонуса гладкой мускулатуры, усиление перистальтики, снижение тонуса сфинктеров.
Нежелательные побочные эффекты: спастические боли в животе, диарея.
Усиление секреции всех экзокринных желез: слюнных, желудочных, кишечных, потовых и сальных
Нежелательные побочные эффекты: гиперсаливация, гиперхлоргидрия, гипергидроз.
БРОНХИ – повышение тонуса циркулярной мускулатуры, усиление секреции бронхиальных, носоглоточных желез.
Нежелательные побочные эффекты: бронхоспазм.
МПС – повышение тонуса мочеточников, мочевого пузыря, матки.
ЦНС – повышение возбудимости, при передозировке судороги.
ВЛИЯНИЕ М-ХМ на ГЛАЗ
миоз (сужение зрачка), возникает в результате возбуждения М-хр круговой мышцы радужки и ее сокращения;
снижение ВГД происходит из-за растяжения радужки при миозе и открытия угла передней камеры глаза,
спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнюю точку видения) - возбуждение М-хр ресничной мышцы приводит к ее сокращению, в результате цинновы связки ослабляются и происходит увеличение кривизны хрусталика.
макропсия
Нежелательные побочные эффекты: боль в глазах и надбровной области, ослабление остроты зрения при рассматривании отдаленных предметов
М- холиномиметиче ские средства (пилокарпин, ацеклидин)
•ПИЛОКАРПИН - алкалоид растения, произрастающего в Южной Америке. Токсичен, применяется только местно в глазной практике - суживает зрачок (вызывает сокращение круговой мышцы радужной оболочки), в результате чего открываются углы передней камеры глаза, увеличивается отток внутриглазной жидкости, снижается внутриглазное давление, что используется для лечения глаукомы (заболевания, при котором резко повышается внутриглазное давление) в виде глазной мази или капель.
•Показания. глаукома, атрофии зрительного нерва, непроходимость сосудов сетчатки.
•Побочное действие. Стойкий спазм цилиарной мышцы.
•Форма выпуска. Глазные капли 1 и 2% во флаконе 1 мл, 5 мл, 10 мл; в тюбик- капельнице по 1,5 мл № 2.
Побочное действие.
Слюнотечение, потливость, понос.
Противопоказания.
Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные кровотечения.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,2%-ного раствора № 10; мазь 3 и 5%-ную в тубах по 20 г.
•АЦЕКЛИДИН - синтетическое соединение, отличающееся меньшей токсичностью, поэтому применяют его не только местно, но и парентерально для повышения тонуса гладко-мышечных клеток ЖКТ и мочевого пузыря - при атонии мочевого пузыря и кишечника.
•Местно, как и пилокарпин, применяется в виде глазных капель для лечения глаукомы. При отравлении М-ХМ, в том числе мускарином, содержащимся в мухоморах, наблюдается урежение сердечных сокращений, падение АД, сужение зрачков, бронхоспазм, сильное слюнотечение, рвота, понос. Для устранения этих явлений следует назначать вещества, блокирующие М-ХР - атропин, скополамин.
•Н-холинмиметики
•Никотин в связи с его высокой
токсичностью в медицинской практике не используется и представляет интерес в связи с широкой распространенностью курения табака.
•В малых дозах никотин возбуждает ЦНС, в больших - угнетает.
•Сосудосуживающее действие способствует возникновению стенокардии, гипертонической болезни, острому инфаркту миокарда, облитерирующему эндартерииту, заканчивающемуся гангреной конечностей.
• ЛОБЕЛИН - |
алкалоид |
|
|
североамериканского растения из |
Н-холиномиметики |
||
рода |
лобелия, |
названного |
|
индейский табак.
•При внутривенном введении возбуждают ХР синокаротидной зоны, при этом рефлекторно возбуждается дыхательный центр, дыхание становится более глубоким и частым.
•Применяются как стимуляторы дыхания при асфиксии новорожденных, удушении угарным газом, в случаях, когда не нарушена рефлекторная возбудимость дыхательного центра.