- •Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Вегетотропные
- ••Лекарственные
- ••Выделяют средства, влияющие на центральную нервную систему ЦНС и средства, влияющие на периферическую
- •НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
- •Средства, влияющие на периферическую нервную систему
- •Вегетативная (автономная) нервная система
- •Во многих органах, имеющих и симпатическую, и парасимпатическую иннервацию, в физиологических условиях преобладают
- ••Парасимпатическая нервная система (pars parasympathica, греч. рага- — приставка, означающая «отступление, отклонение от
- •Симпатическая система:
- •Основную массу парасимпатических узлов составляют мелкие ганглии, диффузно разбросанные в толще или на
- ••Фармакологические вещества, влияющие на эфферентную иннервацию, действуют в области контактов между окончаниями нервных
- •Межнейрональный синапс: 1 — нервное волокно (аксон); 2 — синаптические пузырьки; 3 —
- •Центральная нервная система
- •Нервные волокна, выделяющие ацетилхолин, называют холинергическими.
- ••Ацетилхолин представляет собой сложный эфир уксусной кислоты и холина. Он синтезируется в нервной
- ••Действие АХ очень кратковременно, т.к. он разрушается специальным ферментом - ацетилхолинэстеразой. По окончании
- •Ацетилхолинэстераза.
- •Функционирование
- ••Холинорецепторы разных синапсов проявляют неодинаковую чувствительность к различным фармакологическим веществам.
- ••Остальные холинорецепторы эфферентной иннервации проявляют высокую чувствительность к никотину (алкалоид табака), поэтому их
- ••1) м-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин, бензамон);
- •КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ (ХЭС)
- ••Механизм действия м-холинолитиков заключается в том, что когда мы вводим такой препарат, он
- •ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
- •ВЛИЯНИЕ М-ХМ на ГЛАЗ
- •М- холиномиметиче ские средства (пилокарпин, ацеклидин)
- •Побочное действие.
- ••Н-холинмиметики
- •• ЛОБЕЛИН -
- ••Цитизин в составе таблеток “Табекс”, лобелин в составе таблеток “Лобесил” применяются как вспомогательное
- •подавляют взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению
- •Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (АХЭ)
- •ПОКАЗАНИЯ к применению АХЭС
- ••Препараты применяются для лечения глаукомы (физостигмин, галантамин),
- ••Отравления фосфорорганическими соединениями широко распространены в быту (дихлофос, хлорофос, пестициды)
- •КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ
- •СФЕРА ПРИМЕНЕНИЯ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ:
- ••М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
- •Атропин при введении в организм оказывает следующие действия:
- •Применяют: при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, холецистите, желчекаменной болезни, бронхиальной астме,
- •Лечение бронхоспазма - ИПРАТРОПИЯ
- ••Ипратропия бромид (ipratropium bromide)
- •м-холиноблокаторы
- ••Побочное действие - дальнозоркость и увеличение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, задержка
- ••Платифиллин оказывает коронаролитический эффект, что используется для снятия приступа стенокардии. Хорошо расслабляет мочевые
- ••Скополамин в терапевтических дозах оказывает угнетающее действие. Таким образом, мы можем применить атропин
- •Метацин не проникая через гематоэнцефалический барьер, не оказывает центробежных эффектов, поэтому если необходимо
- •Н-холинолитики
- •Ганглиоблокаторы
- •Миорелаксанты
- ••Антидеполяризующие средства - тубокурарина хлорид - вводятся внутривенно, при этом сразу отмечается расслабление
- ••деполяризующие миорелаксанты (ДИТИЛИН /листенон/) - представляет собой как бы две молекулы ацетилхолина -
- •Центральные холинолитики
- •Центральные холинолитики
•Фармакологические вещества, влияющие на эфферентную иннервацию, действуют в области контактов между окончаниями нервных волокон и клетками (нервные клетки или клетки тканей), на которых они оканчиваются.
•Такие контакты называют термином “синапс” - соединение.
•Во всех синапсах возбуждение передается с помощью веществ - медиаторов.
•Медиаторы выделяются окончаниями нервных волокон и воздействуют на рецепторы клеток.
•Действие медиатора кратковременно, следующее возбуждение нервных волокон вызывает выделение новой порции медиатора и т.д.
Межнейрональный синапс: 1 — нервное волокно (аксон); 2 — синаптические пузырьки; 3 — синаптическая щель; 4 — хеморецепторы постсинаптической мембраны; 5 — постсинаптическая мембрана; 6 — синаптическая бляшка; .
Центральная нервная система
Парасимпатическая |
|
|
|
|
система |
|
|
АХ |
|
нервная |
|
Н-ХР |
||
АХ |
|
|
Симпатическая системанервная |
|
|
|
|||
|
|
|
||
|
Н-ХР |
|
|
|
|
|
|
|
|
АХ |
НА |
ХР |
АР |
|
|
эффектор |
эффектор |
соматические нервы
АХ |
Скелетная мышца |
|
Н-ХР |
||
|
По способу синаптической передачи эфферентная иннервация делится на
адренергическую, в адренергических синапсах медиатор – норадреналин.
холинергическую, в холинергических синапсах медиатор ацетилхолин – АХ .
АХ обеспечивает передачу возбуждения
в мионевральных синапсах с двигательных нервов на скелетную мышцу (это соматические нервы, ганглиев не имеют).
Нервные волокна, выделяющие ацетилхолин, называют холинергическими.
•Нейроны
парасимпатической нервной системы являются холинергическими
•Ацетилхолин представляет собой сложный эфир уксусной кислоты и холина. Он синтезируется в нервной клетке из холина и активной формы ацетата – ацетилкоэнзима А при помощи специального фермента холин- ацетилтрансферазы (холинацетилазы):
•Действие АХ очень кратковременно, т.к. он разрушается специальным ферментом - ацетилхолинэстеразой. По окончании действия АХ происходит восстановление
Ацетилхолинэстераза.
Гидролиз ацетилхолина ацетилхолинэстеразой инактивирует этот нейромедиатор в холинсргических синапсах.
Этот фермент (известный также под названием специфической, или истинной, холинэстеразы) присутствует в нейронах и отличается от бутирохолинэстеразы (холинэстеразы сыворотки крови или псевдохолинэстеразы).
Последний фермент присутствует в плазме крови и в ненейронных тканях и не играет первостепенной роли в прекращении действия ацетилхилина в вегетативных эффекторах.
Фармакологические эффекты антихолинэстеразных средств обусловлены угнетением нейронной (истинной) ацетилхолинэстеразы.
Функционирование |
и |
холин |
|
|
|
|
холинацетилаза |
|
ацетилкоэнзим А |
||||
|
|
|
|
|
|||||||||
локализация холинергических синапсов. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
Нервный импульс приводит к выделению |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
Ацетилхолин |
|
|
|
||||||
АХ в синаптическую щель и взаимодействует |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
с холинорецепторами (ХР), чувствительные к |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
мускарину (алкалоид из яда мухоморов), |
|
|
|
|
|
|
депо |
|
|
|
|||
называют М-холинорецепторами (М-ХР), |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
никотину (алкалоид из листьев табака) – |
|
|
|
|
|
|
АХ |
|
|
|
|||
Н-холинорецепторами (Н-ХР). |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
холин |
|
уксусн. к-та |
|
||
При взаимодействии АХ с ХР изменяется холинэстераза |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
проницаемость постсинаптической мембраны, |
М-хр |
Н-хр |
|
М- |
|||||||||
ионы натрия проникают внутрь клетки, чтодеполяризация |
|
|
|
|
|
|
|
хр |
|||||
ведет к ее деполяризации. Первоначальный |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
локальный постсинаптический потенциал |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
генерирует потенциал действия. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
После кратковременного взаимодействия с ХР АХ разрушается ацетилхолинэстеразой
(АХЭ). Продукты распада (холин и уксусная кислота) подвергаются обратному нейрональному захвату и вновь используются для синтеза АХ.
реполяризация
•Холинорецепторы разных синапсов проявляют неодинаковую чувствительность к различным фармакологическим веществам.
•Постганглионарные нервные окончания парасимпатической нервной системы чувствительны к возбуждающему действию мускарина (алкалоид грибов- мухоморов). Такие рецепторы называют М-холинорецепторы мускариночувствительные).
•Остальные холинорецепторы эфферентной иннервации проявляют высокую чувствительность к никотину (алкалоид табака), поэтому их называют Н - холинорецепторы (никотиночувствительные).
•Различают два типа Н- холинорецепторов: к первому типу относятся Н-холинорецепторы, представленные в ганглиях парасимпатической и симпатической нервной системы, ко второму типу относятся Н- холинорецепторы нервно- мышечных синапсов поперечно- полосатой мускулатуры.
