Требование ВОЗ: наличие морфина и двух других альтернативных опиоидных средств (ВОЗ, 2000)
№ |
МНН ЛП |
Лекарственная форма |
Комментарии |
п/п |
|
|
|
1 |
Морфин |
Таблетки/капсулы |
Показан для |
|
|
пролонгированного действия |
лечения ХБС |
2 |
Оксикодон + |
Таблетки пролонгированного |
Показан для |
|
налоксон |
действия |
лечения ХБС |
3 |
Фентанил |
Трансдермальная |
Показан для |
|
|
терапевтическая система |
лечения ХБС |
Пролонгированные неинвазивные препараты должны составлять 60 % от общей потребности в НС (Приказ МЗ РФ от 16.11.2017 № 913)
Все препараты включены в перечни ЖНВЛП и ОНЛП 2018 г (Распоряжение Правительства РФ50от 23.10.2017 г № 2323-р)
Морфин
«Сильный» опиоид: агонист µ >> δ > κ опиатных рецепторов Умеренное противокашлевое действие НЯ: типичные опиоидные + гистаминоподобные
•Биодоступность : ~30% -50%, поэтому 30мг per os = 10 мг (1 амп) п/к,в/в
•Необходимо снижение дозы у пациентов с запорами, почечной и печеночной
недостаточностью
o противопоказан при тяжелой печеночной и почечной недостаточности |
|
||||
Лекарственная |
Развитие |
Длительность |
Стартовая |
Максимальная |
|
форма |
эффекта |
действия |
доза |
доза/сутки |
|
Морфина |
|
|
|
|
|
сульфат |
Начало 20-30 мин |
10-12 ч |
10 мг |
|
нет |
таб. (капс.) ПД |
Максимум– 1-2 ч |
|
|||
|
|
|
|
||
10, 30, 60, 100 мг |
|
|
|
|
|
Морфина |
|
|
|
|
|
гидрохлорид |
Начало 10-20 мин |
3-4 ч |
10 мг |
|
нет |
амп.1%-1 мл п/к, |
|
||||
|
|
|
|
|
|
в/м, в/в |
|
|
|
|
|
Морфин, таб, |
|
применять для терапии умеренной боли |
|||
• В дозах 10-20 мг/сут можно |
|||||
покрытые |
Начало 20-30 мин |
3-4 ч |
5-10 мг |
|
нет |
пленочной |
Максимум 1,1 ч |
|
|||
|
|
|
84(7):613- |
||
Инструкция по медицинскому применению препарата МСТ Континус; Smith H.S. Opioid Metabolism. Mayo Clin Proc. 2009; |
51 |
||||
оболочкой |
|
|
|
|
|
24; Nielsen L.M. et al. Association Between Human Pain-Related Genotypes and Variability in Opioid Analgesia: An Updated Review. Pain |
|||||
Practice. 2015; 15(6):580-94. |
|
|
|
|
|
Эффекты/побочные эффекты опиоидов
|
Побочные эффекты со стороны |
|
ЦНС: |
Центральные |
• угнетение дыхания |
|
• сонливость |
Обезболивающий |
• головокружение |
эффект |
• рвота |
|
Развивается толерантность |
Периферические побочные эффекты, связанные с дисфункцией ЖКТ - Обычно толерантность со временем не развивается
52
Опиоидиндуцированный запор (ИОЗ) - это самый распространенный и вызывающий беспокойство побочный эффект со стороны ЖКТ ОИЗ может снизить пользу от анальгезии до 30%
|
Вздутие |
Тошнота/ |
|
|
|
рвота |
|
||
|
живота |
Схваткоо |
||
|
|
|||
|
|
|
бразные |
|
Анорексия |
|
|
боли |
|
|
|
|
||
|
Индуцированная |
Напряжение |
||
|
при |
|||
|
опиоидами |
|||
Боль в |
дефекации |
|||
дисфункция ЖКТ |
||||
животе |
|
|||
|
|
|
||
|
|
|
Задержка |
|
Неполное |
|
|
перевари |
|
|
|
вания |
||
опорожнение |
Сухой/ |
|||
кишечника |
|
|
||
|
ГЭРБ |
твердый |
|
|
|
стул |
|
||
|
|
|
||
ГЭРБ, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь |
|
|
53 |
|
Goodman & Gilman 11th Edn, Pergamon Press 2006 |
|
|
|
|
Таргин® - новый комбинированный сильный опиоид для
лечения интенсивной хронической боли различного генеза энтеральные пролонгированные таблетки, содержащие оксикодон и налоксон в cоотношении 2:1
Оксикодон
•Высокоэффективный опиоидный препарат III ступени ВОЗ
•Агонист в отношении µ-, δ- и κ- опиоидных рецепторов
•Обладает высокой биодоступностью (до 87%)
•Отсутствие активных метаболитов
собезболивающим действием.
•Накоплены клинические данные на протяжении десятилетий использования
•Изученный профиль побочных эффектов
Налоксон
•Антагонист опиоидных рецепторов
•Обладает более высокой аффинностью
вотношении µ-рецепторов стенки кишки по сравнению с оксикодоном
•Обладает высоким эффектом первого прохождения
•Обладает крайне низкой биодоступностью при приеме внутрь (2-3%)
•Центральный обезболивающий эффект оксикодона остается неизменным
•Имеет изученный профиль побочных эффектов
54