- •Особенности действия и применения лекарственных средств у детей
- •Курск – 2009
- •Содержание
- •Предисловие
- •Основные сокращения
- •Особенности фармакокинетики у детей
- •Особенности биотрансформации и применения лекарств при наследственных ферментопатиях у детей
- •Особенности фармакодинамики у детей
- •Механизмы действия лекарственных веществ в организме
- •Взаимодействие с рецепторами
- •Влияние на активность ферментов (ложные субстраты и ингибиторы ферментов).
- •III. Физико-химическое действие на мембраны клеток
- •Блокаторы транспортных систем
- •Виды действия при повторных введениях лс:
- •Отрицательные виды действия лп во время беременности
- •Дозирование лекарственных средств у детей
- •Возрастные особенности детского организма
- •Возрастные значения некоторых физиологических факторов для оценки действия и применения лекарств
- •Средства, влияющие на м-холинорецепторы
- •Симптоматика отравления атропином
- •Средства, влияющие на н - холинорецепторы
- •Классификация
- •Особенности действия и применения миорелаксантов у детей
- •По длительности действия
- •Миорелаксанты, применяемые в анестезии у детей
- •Антихолинэстеразные средства (непрямые холиномиметики)
- •3.1. Адреномиметики
- •Взаимодействия адреномиметиков
- •3.2. Адреноблокаторы и симпатолитики
- •4.1. Местные анестетики
- •По химической структуре.
- •1) Группа сложных эфиров пабк:
- •2) Группа сложных амидов:
- •III. По выраженности эффекта и длительности действия при парентеральном введении (табл. 8):
- •Побочные эффекты ма, связанные с резорбтивным действием
- •Метгемоглобинемия.
- •Абсолютные противопоказания к регионарной анестезии у детей:
- •Взаимодействия
- •Средства для ингаляционного наркоза
- •Физико-химические свойства ингаляционных анестетиков
- •Увеличение активности недеполяризующих миорелаксантов.
- •4.3. Средства для внутривенного наркоза
- •Средства, применяемые при нарушениях сна
- •Снотворные с наркотическим действием:
- •Дозирование и способы применения мидозалама в премедикации
- •5.2. Противосудорожные средства
- •Механизм действия противоэпилептических средств
- •Характеристика препаратов
- •Принципы медикаментозного лечения эпилепсии у детей
- •Характеристика препаратов
- •5.3. Нейролептики
- •Классификация
- •Механизм антипсихотического действия нейролептиков
- •Побочные эффекты нейролептиков
- •Цнс: усталость, сонливость, внутреннее беспокойство, спутанность сознания. Злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, экстрапирамидные реакции).
- •5.4. Транквилизаторы
- •Применение
- •5.5. Седативные средства
- •Фармакодинамика морфина
- •«Мозаичность» действия на цнс
- •Передозировка (острое отравление)
- •Меры помощи
- •Синдром отмены
- •Гиперактивность вегетативной нервной системы:
- •Мышечная и суставная боль.
- •Взаимодействия
- •Психостимуляторы
- •Показания к применению
- •Основные фармакологические свойства кофеина
- •Ноотропные препараты (noos - мышление, разум, tropos - сродство).
- •Особенности ноотропов
- •Классификация
- •Аналептики (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий, оживляющий).
- •Адаптогены
- •Фармакодинамика адаптогенов:
- •Классификация ненаркотических анальгетиков
- •Классификация нестероидных противовоспалительных средств
- •Применение салицилатов
- •Побочные эффекты
- •Симптомы острого отравления аспирином у детей
- •Анальгетики - антипиретики
- •Меры помощи:
- •Производные индола
- •Производные пропионовой кислоты
- •Производные антраниловой кислоты
- •Принципы жаропонижающей терапии у детей
- •Заключение
- •Формы выпуска и дозирование нпвс
- •9.1. Противоаллергические средства
- •Показания к применению иммунодепрессантов у детей
- •Иммуностимуляторы
- •Антигистаминные средства
- •Классификация н1–гистаминоблокаторов
- •Фармакологическая характеристика препаратов 1-го поколения
- •Фармакологическая характеристика препаратов 2 поколения
- •Фармакологическая характеристика препаратов 3 поколения
- •Сердечные гликозиды
- •Механизм действия
- •Другие кардиальные эффекты сг
- •Показания к применению сг
- •Токсическое действие сердечных гликозидов
- •Проявления токсических эффектов сг
- •Меры помощи
- •Профилактика интоксикации сердечными гликозидами
- •Противоаритмические средства
- •Основные показания к назначению хинидина
- •Дилтиазем.
- •Антигипертензивные средства
- •Феохромоцитома.
- •Поздний токсикоз беременности.
- •Медикаментозное лечение артериальной гипертензии
- •Побочные эффекты β-адреноблокаторов:
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •Основные побочные эффекты:
- •Ингибиторы апф
- •Антагонисты рецепторов ангиотензина II
- •Некоторые антигипертензивные средства, полезные при амбулаторном лечении гипертонии у детей
- •Общая характеристика
- •Побочные эффекты:
- •Общая характеристика
- •Применение фуросемида у детей
- •Осложнения у детей
- •Сочетанное применение диуретиков и лекарственных препаратов других групп
- •12.1. Противокашлевые средства
- •Заболевания дыхательных путей у детей, сопровождающиеся кашлем
- •Противокашлевые препараты
- •12.2. Отхаркивающие средства
- •Особенности действия муколитиков
- •12.3. Бронхолитические средства
- •Классификация ингибиторов фосфодиэстеразы
- •12.4. Средства терапии бронхиальной астмы
- •Ингаляционные гкс, применяемые при бронхиальной астме у детей
- •Комбинированные препараты двойного действия:
- •Преимущества небулайзерной терапии:
- •13.1. Средства, повышающие моторику жкт
- •Слабительные средства
- •13.2. Противоязвенные препараты
- •Классификация блокаторов н2–гистаминорецепторов
- •Сравнительная фармакокинетика блокаторов н2-гистаминорецепторов
- •Сравнительная эффективность блокаторов н2 – гистаминорецепторов
- •Взаимодействия блокаторов н2-гистаминорецепторов
- •Ликвидация н. Pylori
- •Схемы антибактериальной терапии язвенной болезни против h. Pylori
- •1. Тройная терапия препаратами висмута.
- •2. Тройная терапия с применением н2-блокаторов.
- •3. Тройная терапия с ингибиторами протонового насоса.
- •4. Квадротерапия.
- •Препараты, которые применяются для эрадикации h. Pylori у детей
- •Монокомпонентные препараты
- •13.3. Средства, влияющие на функцию печени и поджелудочной железы
- •Лечение панкреатита у детей
- •Основные принципы лечения
- •Причины нарушения свертывания крови у детей:
- •14.1. Лекарственные средства, понижающие свертываемость крови
- •1. Антикоагулянты:
- •Фармакодинамика гепарина
- •Показания к применению гепарина:
- •Побочные эффекты:
- •14.2. Лекарственные средства, способствующие свертыванию крови и остановке кровотечений (гемостатики)
- •2. Ингибиторы фибринолиза и антагонисты гепарина:
- •3. Гемостатики разных групп:
- •Назначение викасола с профилактической целью:
- •Назначение викасола с лечебной целью:
- •15.1. Бета - лактамные антибиотики
- •Комбинированные
- •Спектр активности природных пенициллинов
- •Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз
- •Побочные эффекты пенициллинов
- •Цефалоспорины
- •Классификация цефалоспоринов
- •Препараты I поколения
- •Препараты II поколения
- •Препараты III и IV поколений
- •Карбапенемы
- •Преимущества меропенема перед имипенемом
- •Монобактамы
- •15.2. Макролиды
- •Общие свойства
- •Применение макролидов в педиатрии
- •15.3. Аминогликозиды
- •Побочные эффекты
- •15.4. Антибиотики широкого спектра действия
- •Побочные эффекты
- •Взаимодействия антибиотиков
- •16.1. Сульфаниламидные препараты
- •Характеристика препаратов
- •Показания к применению бисептола:
- •Побочное действие сульфаниламидов
- •Гепатотоксическое действие.
- •Гипогликемия.
- •Лекарственные взаимодействия сф-амидов
- •16.2. Хинолоны. Фторхинолоны
- •Преимущества фторхинолонов
- •I. По фармакодинамике:
- •II. По фармакокинетике:
- •III. По переносимости:
- •Недостатки фторхинолонов
- •Применение:
- •16.3. Нитрофураны
- •Побочные эффекты нитрофуранов
- •Противопоказания
- •16.4. Нитроимидазолы
- •Показания
- •17.1. Противотуберкулезные средства
- •Классификация противотуберкулезных препаратов
- •Фармакологическая характеристика препаратов 1 ряда
- •Побочные эффекты
- •Фармакологическая характеристика препаратов 2 ряда
- •Основные принципы двухэтапной антибактериальной терапии туберкулеза (воз)
- •17.2. Противогрибковые средства
- •Классификация противогрибковых препаратов
- •17.3. Противовирусные средства
- •Классификация интерферонов
- •Виды гормональной терапии:
- •Гормоны белковой и полипептидной природы
- •Препараты задней доли гипофиза
- •Препараты гормонов поджелудочной железы
- •Классификация препаратов инсулина
- •I. По происхождению:
- •Генно – инженерные инсулины
- •II. По способу очистки (чистоте):
- •III. По скорости наступления эффектов и продолжительности действия (видоспецифические) человеческие инсулины
- •Механизм действия инсулина
- •Осложнения инсулинотерапии
- •Производные аминокислот
- •Препараты стероидных гормонов
- •Глюкокортикостероиды (гкс)
- •1. Влияние на белковый обмен.
- •7. Антиаллергическое и иммунодепрессивное действие.
- •Показания к применению гкс у детей
- •Тактика лечения глюкокортикоидами
- •Схемы назначения гкс
- •Побочные эффекты гкс
- •Взаимодействия гкс
- •Препараты половых гормонов
- •Препараты женских половых гормонов
- •Препараты мужских половых гормонов (андрогены)
- •1) Тестостерона пропионат
- •2) Тестостерона энантат
- •Анаболические стероиды
- •Побочные эффекты
- •Группы риска развития дефицита витаминов:
- •19.1. Жирорастворимые витамины и их препараты
- •Применение витамина д в педиатрии
- •Фармакодинамика:
- •Показания к применению:
- •Показания к применению:
- •19.2. Водорастворимые витамины и их препараты
- •Показания к применению
- •Показания к применению
- •Показания к применению c целью профилактики
- •Показания к применению c лечебной целью
- •Поливитамины
- •Наследственные нарушения эритропоэза;
- •Недостаточность меди и магния.
- •Причины дефицита железа
- •Основными причинами дефицита железа у детей всех возрастных групп являются:
- •Группы риска
- •Принципы назначения и дозирования препаратов железа у детей
- •Фармакокинетика железа
- •Классификация препаратов железа
- •Сравнительная характеристика препаратов железа для перорального применения
- •Побочные эффекты препаратов железа:
- •Отравление железом
- •Средства, применяемые при гиперхромных анемиях
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Факторы риска возникновения лейкозов
- •Акселерация физического развития.
- •Современные препараты – регуляторы гемопоэза
- •Критические периоды органогенеза
- •Факторы, способствующие проникновению лекарств через плаценту:
- •Лекарственные средства, абсолютно противопоказанные в период беременности
- •Частные вопросы действия и применения лекарств при беременности
- •Мутагенное действие лекарственных (химических) веществ на плод
- •Особенности применения и действия лекарств при кормлении грудью
- •Лекарственные средства, противопоказанные кормящим матерям
- •Лекарственные средства, разрешенные кормящим матерям:
- •Лекарственные формы препаратов для детей
- •Некоторых фармацевтических, фармакологических и клинических терминов и понятий
- •Список литературы:
- •305041, Г. Курск, ул. К. Маркса, 3.
- •305041, Г. Курск, ул. К. Маркса, 3. Заказ № 169.
1. Тройная терапия препаратами висмута.
Де-нол (коллоидный оксид висмута) по 120 мг 4 раза в день;
тетрациклин по 250-500 мг 4 раза в день;
метронидазол по 200-500 мг 3 раза в день.
Курс 1-2 недели. Эффективность 80-89%. Недостаток схемы - снижение эффективности при наличии устойчивости к метронидазолу.
2. Тройная терапия с применением н2-блокаторов.
ранитидин по 300 мг 1 раз в день;
амоксициллин по 2250 мг в день;
метронидазол по 1500 мг в день.
Курс 2 недели. Эффективность 90%.
3. Тройная терапия с ингибиторами протонового насоса.
омепрозол (лосек) по 20 мг 1-2 раза в день;
амоксициллин по 750-1500 мг 2 раза в день или кларитромицин - 250 мг 2 раза в день;
метронидазол по 250-500 мг 2 раза в день.
Курс 2 недели. Эффективность 80-90%. Недостаток схемы - снижение эффективности при наличии устойчивости к метронидазолу.
В случае устойчивости к метронидазолу применяют как вариант:
омепрозол по 20 мг 1-2 раза в день;
кларитромицин - 250-500 мг 2 раза в день;
амоксициллин - 1000 мг 2 раза в день.
Курс 1 неделя. Эффективность 88%. Недостаток схемы - снижение эффективности при наличии устойчивости к кларитромицину.
4. Квадротерапия.
омепрозол 20 мг 2 раза в день;
Де-нол (коллоидный оксид висмута) по 120 мг 4 раза в день;
тетрациклин по 500 мг 4 раза в день;
метронидазол по 500 мг 3 раза в день.
Курс 1-2 недели. Эффективность 96%, несмотря на резистентность к метронидазолу.
Рекомендуемые у взрослых схемы лечения и третичной профилактики в детском возрасте не всегда оказываются эффективными и обоснованными.
Препараты, которые применяются для эрадикации h. Pylori у детей
Препараты висмута (Де-нол, отечественный препарат Гастронорм) в разовой дозе 4 мг на 1 кг массы дважды в день, или по 120 мг 2 раза в день (до 7 лет), 240 мг 2 раза в день (после 7 лет).
Антибиотики:
амоксициллин (флемоксин - солютаб) в СД – 1,0-2,0. Для детей до 7 лет 500 мг 2 раза в день, после 7 лет 1000 мг 2 раза в день
кларитромицин (клацид) – по 7,5 мг/кг массы тела в сутки в 2 приёма (не более 500 мг/сут.)
рокситромицин – 5-8 мг на 1 кг веса в сутки в 2 приёма (максимальная доза – до 300 мг)
Метронидазол 250 (до 7 лет) 500 мг (после 7 лет) 2 раза в день или 20-40 мг на 1 кг весы
Нитрофураны: фуразолидон по 0,05-0,1 г 4 раза в день (до 20 мг на 1 кг весы в сутки)
Имеются сведения о невозможности применения тетрациклина для эрадикации инфекции H. pylori у детей до 12 лет, а применяемый для лечения метронидазол все чаще оказывается малоэффективным в связи с развитием микробной резистентности, поэтому педиатры вновь стали использовать фуразолидон и фурагин.
После окончания антихеликобактерной терапии могут назначаться на 3-4 недели:
Цитопротекторы: смекта, сукральфат (вентер), препараты корня солодки (ликвиритон).
Репаранты: облепиховое масло, солкосерил и др.
Прокинетики: домперидон (мотилиум) показаны при нарушениях моторики (рефлюксы, дуоденостаз) на 10-14 дней.
Седативные препараты: персен – на 3 недели; водная настойка валерианы.
Антистрессовые средства (сибазон) – на 3 недели. При астенодепрессивных проявлениях у детей старшего возраста и подростков может назначаться мягкий антидепрессант растительного происхождения – деприм по 1-2 таблетки в сутки в первую половину дня.
Симптоматическое лечение назначается при наличии остаточных проявлений болевого и диспептического синдромов: спазмолитики (дротаверин, галидор, М2-холинолитики) на 10-15 дней, поливитаминные препараты — до 4 недель.
Характеристика противоязвенных препаратов.
Пирензепин (гастроцепин) - производное бензодиазепина. Селективный блокатор M1 – холинорецепторов обкладочных и основных клеток, оказывающий только периферическое действие. Угнетает секрецию соляной кислоты и пепсиногена, снижает выделение гастрина и оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка.
Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь - 25-35%. Незначительно (на 10%) связывается с белками плазмы. Почти не метаболизируется и выделяется почками в неизменном виде. Период полувыведения имеет индивидуальные вариации от 8 до 20 ч.
Фармакодинамика. Блокирует М1-холинорецепторы парасимпатических ганглиев желудка. Угнетает секрецию соляной кислоты и пепсиногена, снижает выделение гастрина. Оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка.
Дозировка: детям дошкольного возраста 1/2 табл. (0,0125 г) 2 раза в день и школьникам по 1 табл. (0,025 г) 2 раза в день.
Де-нол (гастронорм). В кислой среде желудка образует нерастворимые висмуто-белковые комплексы, которые при соприкосновении с поврежденными участками слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки образуют защитную пленку на поверхности язв и эрозий.
Обладает бактерицидным действием по отношению к Helicobacter pylori и гастропротективным действием.
Сукральфат (вентер) - гастропротектор, выполняющий защитные функции. Не всасывается в ЖКТ и в кислой среде желудка образует клейкую полимерную пастообразную массу, которая обладает щелочными свойствами. Избирательно связывается с некротизированной тканью изъязвленных участков ЖКТ и препятствует воздействию кислоты, пепсина, и желчи на пораженные участки. Непосредственно связывает желчные кислоты. Принимают на пустой желудок по 1 грамму 4 раза в день или по 2,0 2 раза/сутки за час до еды и перед сном. Суточная доза - 8 г.
Действует только при кислой реакции, поэтому не рекомендуется сочетание с антацидами и Н2-блокаторами. Нарушает всасывание тетрациклина.
Продолжительность действия 5 часов. Назначается детям после 4 лет (!) – до еды по 0,5 г – 1,0 г 4 раза в сутки (в т.ч. 1 раз на ночь) на протяжении 4-6 недель.
Побочные явления: запоры, сухость во рту. Противопоказан при беременности, кровотечениях из ЖКТ, детском возрасте (до 4 лет).
Мизопростол (сайтотек) - синтетический аналог простагландина I1
Особенности:
1. Угнетает секрецию соляной кислоты.
2. Повышает продукцию слизи и бикарбоната.
3. Проявляет цитопротективное действие.
4. Рекомендуется использовать совместно с НПВС для предупреждения их ульцерогенного действия.
5. Быстро всасывается из ЖКТ, Т½ - 1час, длительность действия не более 4 часов.
Омепразол (омез, омезол) - ингибитор «протонового насоса» (Н - К - Na АТФ-азы). Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты и выделение пепсина. Является одним из наиболее сильных ингибиторов желудочной секреции. Угнетает ночную и стимулированную желудочную секрецию на 90-100%. Связывается с белками плазмы крови на 95-96%. Действует до 24 часов. Назначается детям до 10 лет по 0,5-1,5 мг/кг утром и вечером (10 мг 2 раза в день). Старше 10 лет – по 20 мг 2 раза в день. Курс лечения около 2 недель.
Более эффективны современные препараты – лансопразол, рабепразол, нексиум и др., но в педиатрической практике еще недостаточно апробированы, и поэтому могут применяться только у подростков.
Карбеноксолон - повышает продукцию кишечной слизи и увеличивает ее вязкость, ингибирует ферменты, инактивирующие простагландины.
Хорошо всасывается из ЖКТ, имеет кишечно-печеночную рециркуляцию. Обладает рядом побочных эффектов, связанных с его альдостероноподобным действием – гипертензия, гипокалиемия, отеки.
Антацидные препараты – средства, нейтрализующие соляную кислоту и снижающие кислотность желудочного сока. Оказывают также адсорбирующее и обволакивающее действие.
Системные антациды - средства, способные всасываться, а потому не только дающие эффекты в желудке, но и способные привести к развитию алкалоза в организме в целом.
Несистемные антациды – не всасываются, а потому способны нейтрализовать кислотность только в желудке, не влияя на кислотно-основное состояние организма. Действие несистемных антацидов развивается медленнее, но оно более продолжительно.
Классификация антацидов