Анальгетики - антипиретики

Производные анилина преимущественно используют у детей в качестве жаропонижающих. Грудным детям и, особенно, новорожденным их вводить не рекомендуется, так как в этом возрасте оба препарата могут вызвать метгемоглобинемию. Недостаток фенацетина – фенацетиновая нефропатия.

Ацетаминофен (парацетамол). Крайне слабые анальгетический и противовоспалительный эффекты ацетаминофена, связанные с его слабым подавлением синтеза тканевых простагландинов, оказались достоинствами в отношении выбора при терапии лихорадки.

У детей первых месяцев и лет жизни в печени преимущественно происходит сульфатирование парацетамола и в меньшей степени – глюкуронидов. Взрослый тип метаболизма препарата достигается только к 12 годам постнатальной жизни.

Преимущества перед аспирином:

1. большая широта терапевтического действия;

2. не воздействует на систему кроветворения, свертывающую систему крови;

3. не вызывает бронхоспазма;

4. не вызывает ульцерогенного эффекта;

5. хорошо комбинируется с другими средствами.

Монопрепараты парацетамола: эффералган, панадол, калпол, проходол детский, тайленол и др. Многообразие лекарственных форм парацетамола для детей (таблетки, сиропы, суспензии, свечи) позволяют его использовать практически всегда, за исключением ситуаций одновременной диареи, рвоты и/или коматозного состояния у ребенка.

Жаропонижающий эффект парацетамола обеспечивается разовой дозой 10-15 мг на кг массы тела, а для аспирина 30 мг/кг в сутки. При использовании ректального пути введения доза парацетамола должна быть увеличена на 50%.

Симптомы интоксикации парацетамолом

Стадия	Срок	Клиника
I	первые 12-24 ч.	Лёгкие симптомы раздражения ЖКТ. Пациент не чувствует себя больным
II	2-3 дня	Симптомы со стороны ЖКТ, особенно тошнота и рвота; увеличение АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени
III	3-5 дней	Неукротимая рвота; высокие значения АСТ, АЛТ, билирубина, протромбинового времени; признаки печёночной недостаточности
IV	Спустя 5 дней	Восстановление функции печени или смерть от печёночной недостаточности

Меры помощи:

1. Промывание желудка.

2. Активированный уголь внутрь.

3. Вызывание рвоты.

4. Ацетилцистеин (является донатором глутатиона) – 20% раствор внутрь.

5. Глюкоза внутривенно.

6. Витамин K1 (фитоменадион) – 1-10 мг внутримышечно, нативная плазма, факторы свертывания крови (при 3-кратном увеличении протромбинового времени).

Производные индола

Индометацин (метиндол). В детской практике используют очень редко, в первые годы жизни – противопоказан, за исключением возможности использования у недоношенных детей для закрытия артериального протока (0,1-0,3 мг/кг в сутки) в течение 3 дней при условии тщательного контроля величины диуреза.

При длительном применении индометацин может нарушить функцию желудочно-кишечного тракта и ЦНС, особенно у детей до 7 лет.

Некоторые авторы рекомендуют использовать его только после 14 лет, так как он вызывает очень опасные психо-неврологические и желудочно-кишечные осложнения, возникающие у детей значительно чаще, чем у взрослых. Кроме того, максимально выраженная блокада почечных простагландинов и возможное снижение клубочковой фильтрации при использовании индометацина сразу определили ограничение его возрастного использования (дети до 14 лет), кроме тяжелых ревматических заболеваний с неблагоприятным прогнозом.

Противопоказания: эпилепсия, паркинсонизм, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность и период кормления грудью, возраст до 7 лет.

Предпочтение имеет метиндол – улучшенный аналог индометацина с множеством лекарственных форм: капсулы, таблетки-ретард, оболочечные таблетки, ампульный раствор, свечи, мазь. Особую ценность представляет форма метиндол-ретард, обладающая высокой биодоступностью, продолжительным действием и отсутствием раздражающего действия на слизистую желудка.