Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Фармакология_для_стоматологов_Часть_1.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
736.26 Кб
Скачать

3.1.2.5.2 Транквилизаторы

Лекарственные средства, способствующие устранению страха, тревоги, беспокойства, эмоционального напряжения как при невротических состояниях (неврозах), так и у здоровых людей, называются транквилизаторами (анксиолитиками, атарактиками).

Классификация

  • Производные бензодиазепина: диазепам (седуксен, реланиум, сибазон), феназепам, оксазепам, медазепам.

  • Вещества разного химического строения: буспирон.

Механизмы действия

Будучи агонистами бензодиазепиновых рецепторов, транквилизаторы аллостерически активируют ГАМК-рецепторы (повышая их аффинитет к ГАМК), что сопровождается развитием гиперполяризующего (тормозного) эффекта вследствие удлинения времени существования хлорных ионных каналов в открытом состоянии.

Фармакологические эффекты

Транквилизирующий (анксиолитический, атарактический) - успокаивающий, снимающий тревогу, эмоциональную напряженность;

Седативный - вызывающий психомоторную заторможенность, дневную сонливость, снижение концентрации внимания, уменьшение быстроты реакции;

Снотворный - в зависимости от проявляемой дозы свойственен всем транквилизаторам производным бензодиазепинов, по существу представляет собой естественное углубление седативного эффекта;

Миорелаксирующий - проявляется в виде ощущения слабости, вялости, усталости, снижения мышечного тонуса;

Противосудорожный - проявляется подавлением пароксизмальных судорожных (эпилептических) проявлений;

Потенцирование действия лекарственных средств (средств для наркоза, наркотических анальгетиков, нейролептиков и других) и других веществ, угнетающих возбудимость ЦНС.

Производные бензодиазепинов хорошо растворимы в жирах, в связи с чем практически полностью всасываются в ЖКТ, равномерно распределяются в тканях, проходят через плацентарный барьер и в материнское молоко. Так, Т 1/2 диазепама колеблется от 20 до 60 часов, тогда как Т 1/2 главного активного метаболита диазепама - нордиазепама - составляет от 60 до 200 часов, чем в значительной степени объясняется наличие у диазепама выраженного последействия после его однократного приема и длительного сохранения эффекта после прекращения его систематического употребления.

Показания для назначения

Невротические, неврозоподобные и психосоматические расстройства.

Премедикация перед проведением хирургических операций и болезненных диагностических вмешательств. Бессонница. Эпилепсия и столбняк (как противосудорожное средство). Неврологические расстройства, протекающие с повышением тонуса скелетной мускулатуры (как антиспастические средства).

Нежелательные побочные эффекты

Гиперседация: ослабление концентрации внимания, трудности при запоминании новой информации, забывчивость, пониженный уровень бодрствования. Нарушение интеллектуальных функций и психомоторных навыков, (феномен "поведенческой токсичности"). Антероградная амнезия (т.е. на события, происшедшие после приема лекарственного средства). Мышечная слабость, атаксия (нарушение походки), дизартрия (нарушение речи), повышение массы тела, нарушение половой функции (дисменорея,импотенция). При длительном приеме возможно развитие лекарственной зависимости (психической и физической).