Классификация холинергических средств

Хоилномиметики прямого действия

N

M-N

Дыхательные аналептики

Отвлекающие

от курения

-пилокарпин

-ацеклидин

-лобелин

-цитизин (табекс)

-никотин (нико-

ретте ТТС и др.)

-ацетилхолин

-карбахол (карбахолин)

Хилиномиметики непрямого действия и их антагонисты

Антихолинэстеразные средства

РеактиваторыхолинэстеразыХЭ

Обратимого действия

Необратимого действия

- физостигмин

- неостигмин (прозерин)

- аминостигмин

- галантамин (нивалин)

- пиридостигмин (калимин)

- дистигмин (убретид)

- ривастигмин (экселон)

Лекарственные средства:

- армин

БОВ:

- зарин

- табун

- зоман

- V-газы

Инсектициды:

- дихлофос

- пирофос и др.

- тримедоксим (дипироксим)

- карбоксим

Препараты смешанного механизма действия

(реактиваторы ХЭ +

М-холиноблокаторы)

- будоксим

- тарен

Холиноблокаторы

М

Неселективные

Бронхоселективные

Гастроселективные

- атропин и препараты красавки

- гоматропин

- скополамин

- платифиллин

- метациния йодид (метацин)

- ипратропия бромид (атровент)

- тиотропия бромид (спирива)

- пирензепин (гастроцепин)

N

Ганглиоблокаторы

Курареподобные (периферические миорелаксанты)

Антидеполяризующего действия

Деполяризующего

действия

Короткого действия:

- Трепирий (гигроний);

Длительного действия:

- Бензогексоний;

- Азаметоний (пентамин);

- Пахикарпин;

- Пемпидин (пирилен)

Длительного действия:

- Атракурий (тракриум)

- Цизатракурий (нимбекс)

- Мивакурий (мивакрон)

- Пипекуроний (ардуан)

- Тубокурарин

Короткого действия:

- Суксаметоний (дитилин,

листенон)

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Пилокарпин⁺

Ацеклидин*

Возбуждают М-ХР орга-низма: увели­чение тонуса глад­кой мускулатуры, снижение внутри­глазного давления, усиление сек-реции экзокринных же­лез, отрицатель­ные кар-диальные эффекты.

Глаукома^+,*.

Атония внутренних полых органов*.

Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, А-В-блокада. Увеличение секреции.

(Антагонисты - атропин).

Ацетилхолин⁺

Карбахол (карбахолин)⁰

Возбуждают М- и N-ХР организма: расширение сосудов (↑ NO), миоз, снижение внутриглазного давления.

Используют эффекты возбуждения М-ХР: спазмы артерий сетчатки⁺; глаукома⁰.

Падение САД, А-В-блокада, спазм акко-модации и все осталь-ные неиспользуемые эффекты.

Физостигмин

Неостигмин

(прозерин)

Аминостигмин

Галантамин (нивалин)

Пиридостигмин (калимин)

Дистигмин (убретид)

Ривастигмин (экселон)*

Антихолинэстеразное действие: обратимо (на несколько часов) блокируют ХЭ.

Холинопотенцирующее действие: увеличивают высвобождение АН в синаптическую щель.

Рекрутирующее действие: активируют резервные ХР.

*Холиносенсибилизирую-щее действие: повышают чувствительность N-ХР в ЦНС к АН.

Эффекты возбуждения М- и N-ХР.

Глаукома, миастения (прогрессирующая мышечная слабость), остаточные явления после менингита, энцефалита, полиомиелита, отравление курареподобными N-холинобокаторами и атропиноподобными М-холиноблокаторами, родостимуляция, атония кишечника и мочевого пузыря.

Болезнь Альцгеймера* (дефицит АН и N-ХР в ЦНС).

“Холинергический криз” – гиперсалива-ция, понос, частое мочеиспускание, бронхоспазм, бради-кардия, подергивания мышц, профузный пот.

(Антагонисты - реактиваторы ХЭ: конкурентно связываются с антихолинэстеразными веществами и высвобождают фермент ХЭ; М- и N-холино-блокаторы).

Армин

Антихолинэстеразное действие: необратимо (на несколько суток) блоки-рует ХЭ, т.к. образует прочные ковалентные связи с ферментом.

Миоз и снижение внутриглазного давления.

Глаукома.

Для сужения зрачка при выпадении хрусталика, прободении роговицы.

Спазм аккомодации, подергивания век, другие неиспользуе-мые эффекты от резорбтивного действия.

Необходимо преду-предить попадание раствора в носоглотку.

Будоксим

Тарен

Восстанавливают активность ХЭ.

Блокируют М-ХР в ЦНС.

Отравление БОВ.

Седация. Нарушение процессов концентра-ции и внимания.

Лобелин

Возбуждают N-ХР каро-тидного синуса – рефлек-торная стимуляция ДЦ. Увеличение частоты и объема дыхания.

Механическая асфиксия (электротравма, утопление, удушение) при сохранности рефлекторной дуги.

Перевозбуждение и паралич ДЦ. Иррадиация возбуждения на СДЦ – увеличение САД. Рвота. Судороги.

Цитизин (табекс)

Никотин (никоретте)

Возбуждают, подобно никотину и вместо него, N-ХР организма, в т.ч. ЦНС. Ослабление нико-тиновой абстиненции. Уменьшение влечения к курению табака.

Никотиновая

зависимость (эффективность 20-40%).

Тошнота, рвота, тахикардия, увеличение САД.

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Атропин*

Скополамин*

Платифиллин

Метациний

(метацин)

Гоматропин

Блокируют М_1-3-ХР (↓ ИТФ и ДАГ, ↑ цАМФ) гладкой мускулатуры, миокарда, экзокринных желез.

Расслабление мышц полых органов, положительные кардиальные эффекты, подавление секреции, мидриаз.

Подавление возбудимости вестибулярного аппарата*.

Колики, бронхоспазм, сердечная блокада, премедикация, для раскрытия шейки матки, при отравлении ФОС, БОВ, М-холиномиметиками, местно при ирите, иридоциклите («покой» мышцам глаза), для расширения зрачка. При болезнях движения*.

Сухость во рту. Тахикардия.

Повышение.внутриглаз-ного давления, фотофо-бия, паралич аккомода-ции (циклоплегия) и диплопия.

Атония ЖКТ, мочевого пузыря.

“Атропиновый психоз” при передозировке.

Пирензепин

(гастроцепин)

Блокируют преимуществен-но М₃-ХР желез желудка. Уменьшение секреции соляной кислоты, пепсина, желудочного сока.

Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.

Редко: сухость во рту.

Ипратропия бромид

(атровент)

Тиотропия бромид (спирива)

Блокируют преимуществен-но М-ХР трахеобронхиаль-ных мышц.

Бронходилатация.

Бронхиальная астма (купирование и профилактика приступов удушья).

Редко: сухость во рту и горле.

Трепирий (гигроний)

Бензогексоний

Пахикарпин*

Пемпидин (пирилен)

Блокируют N-ХР вегетативных ганглиев. Денервируют внутренние органы.

* Во время родов повышает чувствительность денервированной матки к окситоцину.

Гипертонический криз, управляемая гипотензия во время операции,

острая левожелудочковая недостаточность. Купирование колик.

Родостимуляция (феномен повышенной чувствительности денервированной матки.*

Ортостатическая гипотензия.

Атония гладкомышечных полых органов,

сухость во рту, паралич аккомодации.

Тубокурарин*

Атракурий

Цизатракурий

Мивакурий

Пипекуроний

(ардуан)

Блокируют N-ХР скелетных мышц, препятствуя их деполяризации. Миорелаксация на 20-60 и более минут.

Повышение концентрации АН в области N-ХР – восстанавливает нервно-мышечную передачу.

(Антагонисты – ингибиторы ХЭ обратимого действия).

Длярасслабленияскелетныхмышцвхирургииитравматологииприинтубациитрахеиполостныхоперацияхвправлениивывиховрепозициикостныхотломковстолбнякеидругихсудорожныхприпадках

Последовательностьрасслаблениямускулатурывпервуюочередьрасслабляютсямимическиемышцылицашеизатемконечностейтуловищавпоследнююочередьдыхательнаямускулатураидиафрагма

Остановкадыханияврезультатепараличадыхательноймускулатурыприпередозировке

ПадениеСАДблокадаХРганглиевмозговоговеществанадпочечниковкаротидногосинусаБронхоспазмгистаминемия

УвеличениеСАДвозбуждениеХРганглиевмозговоговеществанадпочечников

Мышечныеболи

микротравмымышцАритмиигиперкалиемия

Суксаметоний

(дитилин) ⁰

Вызывает возбуждение N-ХР и стойкую деполяризацию мембран с последующей десенситизацией N-ХР скелетных мышц (препятствует деполяризующему действию АН).

Фасцикуляции с последующей релаксацией мышц на 5-10 минут.

Препарат

Форма выпуска

Способ назначения

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

1% и 2% растворы (глаз. капли) во флаконах по 5-10 мл.

По 2 кап. 2-4 раза в день.

Цитизин (Citizinum, Цититон, Сitytonum)

Ампулы по 1мл № 10.

В/в-медл! по 0,5-1 мл.

Лобелина гидрохлорид

(«Лобесил», Lobesilum)

Таблетки (содержат по 2 мг лобелина) покрытые оболочкой № 50.

По 1 табл. 4-5 раз в день.

Неостигмин

(Neostigminum, Прозерин, Proserinum)

Ампулы 0,01% р-р по 1 мл № 10;

Таблетки по 0,015 № 20.

П/к по 3 мг 4-6 раз в день, в/в 0,5-6 мг/сут.

Внутрь по 10-15 мг 2-3 раза в день.

Детям по 1 мг/год*сут не более 10 мг/сут.

Атропина сульфат

(Atropini sulfas)

Ампулы 0,1% р-р по 1 мл № 10;

флаконы 1% р-р (глаз. капли) по 5мл.

П/к, в/м, в/в по 0,25-1 мл до 3мг/сут.

По 2 гл. кап. 2-6 раз в день.

Пирензепин

(Pirenzepinum, Гастрозепин, Gastrozepinum)

Таблетки по 0,025 и 0,05 № 50;

Ампулы 0,5% р-р по 2 мл № 5.

По 30-90 мг 2-3 раза в день.

Внутрь, по 50 мг за 30 мин до еды утром и вечером.

В/м и в/в по 10 мг 2-3 раза в день.

Ипратропия бромид

(Ipratropii bromidum, Атровент, Atroventum)

Дозированный аэрозоль во флаконе по 15 мл (300 доз);

Флаконы 0,025% р-р по 20 мл для ингаляций.

По 2-4 ингаляции 3-4 раза в день. Через назальный адаптер по 2-3 дозы 3 раза в день.

Суксаметония хлорид

(Suxamethonii chloridum, Дитилин, Dithylinum)

Ампулы 2% р-р по 5 мл № 10.

В/в-медл! 0,5-2 мг/кг.

Пипекурония бромид (Pipecuronii bromidum, Ардуан, Arduanum)

Ампулы по 2 мл № 20, содержащие по 4 мг препарата для разведения.

В/в-медл! 0,02-0,08 мг/кг.

Азаметония бромид

(Azamethonii bromidum, Пентамин, Pentaminum)

Ампулы 5% р-р по 1 мл № 6.

В/м по 1-2 мл 2-3 раза в день.

В/в по 0,2-3,6 мл.