Содержание этинилэстрадиола в составе кок

* Высокодозированные

50мкг/сут

** Низкодозированные

30-35мкг/сут

*** Микродозированные

20мкг/сут

* не рекомендуются для длительной контрацепции, рекомендуются для лечения заболеваний, требующих высоких доз эстрогенов.

** и особенно *** почти не вызывают осложнений и не требуют учета гормонального профиля женщины.

Лечебные эффекты

Профилактические эффекты

Объясняют устранением овуляции и колебаний уровней половых гормонов в организме женщины, что могло быть причиной развития патологии. Кратковременный прием КОК в течение 3-х месяцев приводит к повышению чувствительности рецепторов и при отмене КОК увеличивается выброс ГТГ → ↑ овуляция. Используют при ановуляции.

Уменьшают риск развития рака эндометрия, яичников, фибромы матки, кист яичников, эндометриоза, дисменореи, постменопаузального остеопороза, ревматоидного артрита, ПМС, железодефицитной анемии, эктопической беременности.

Механизм действия

Фармакологические эффекты

Комбинированные эстроген – гестагенные препараты:

 продукцию гонадорелина

 продукцию ФСГ (эстрогены)

 продукцию ЛГ (гестагены)

 овуляцию

Имитируют состояние мено-паузы (яичники в состоянии покоя). Исчезают пики циклической секреции ФСГ и ЛГ в различные фазы цикла.

 имплантацию яйцеклетки

(↑ пролиферацию эндометрия).

 активность сперматозоидов в цервикальной слизи.

Гестагенные препараты:

 овуляцию (↓ сукрецию ЛГ).

 имплантацию (↓секреторные и морфологические изменения)

 вязкость шеечной слизи и препятствуют проникновению сперматозоидов в матку.

Яичники: уменьшение размеров и функции, увеличение числа атретических фолликул.

Матка: гипертрофия шейки, увеличение вязкости и уменьшение количества шеечной слизи, гипоплазия эндометрия, отторжение стромы в конце цикла, атрофия желез эндометрия.

Молочные железы: уменьшение размеров (эстрогенами) и лактации (эстрогенами и гестагенами).

ЦНС: повышение возбудимости ГМ (эстрогенами), снижение возбудимости ГМ (гестагенами). Повышение температуры тела (гестагенами).

Эндокринная система: увеличение секреции ренина и альдостерона, тироксина и инсулина.

ССС: увеличение МОС, САД, усиление пролиферации эндотелия сосудов, активация факторов свертывающей системы крови (VII, VIII, IX, X). Угнетение антитромбина III. Увеличение свертываемости крови. Увеличение концентрации в крови железа, триглицеридов, холестерина, ЛПВП и уменьшение ЛПНП, простациклинов (эстрогенами). Уменьшение ЛПВП (гестагенами).

Печень: уменьшение выделения желчи, увеличение концентрации холевой кислоты и образования желчных камней. Увеличение образования фибриногена.

Кожа: усиление пигментации (особенно у женщин со смуглой кожей при повышенной инсоляции). Усиление секреции сальных желез (гестагенами). Уменьшение образования угрей и роста волос на конечностях (результат уменьшения образования андрогенов яичниками).

Показания к назначению КОК

Выбор препарата зависит от преобладания эстрогенного или гестагенного гормонофенотипа женщины. (При назначении микродозированных КОК гормональный фенотип можно не учитывать).

Для профилактики беременности

С лечебной целью

Для регулярной контрацепции:

По 1 таблетке 1 раз в день, начиная с пятого дня менструального цикла в течение 21 дня (при 28 дневном цикле). Перерыв 7 дней.

Если таблетки активные и биологически инертные – пронумерованы – принимать ежедневно без перерыва (21 таблетка с гормонами + 7 таблеток с витаминами, железом, т.е. пустышки). Прием с 1-го дня менструального цикла по 1 таблетке каждые 24 часа. После прекращения приема гормонов – на 21-й день – кровотечение отмены развивается на 2-4-й день.

Для неотложной контрацепции:

Эпизодически высокие дозы пре- или посткоитально.

• Ревматоидный артрит;

• Гирсутизм, акне (гестагенсодержащие препараты);

• Альгодисминорея, дисфункциональные метрорагии, гиперплазия эндометрия (препараты с повышенным содержанием гестагенов);

• Признаки менопаузы;

• Атрофия эндометрия;

• Эндокринное бесплодие (в результате ановуляции или неполноценной лютеиновой фазы);

• Доброкачественная опухоль молочных желез;

• Киста яичника;

• Рак эндометрия, шейки матки и яичников;

• Рак простаты (эстрогенсодержащие препараты)

Группа препаратов

Состав

Рекомендации к применению

1

2

3

Комбинированные

эстроген-гестагенные монофазные препараты

Каждая таблетка содержит постоянную дозу эстрогена (0,02-0,05мг) и гестагена (0,15-1мг).

Для молодых, нерожавших женщин. Для женщин старше 35 лет с ожирением. Высокодозированные не назначать до 16 лет. Неконтрацептивное (лечебное) применение.

Комбинированные

эстроген-гестагенные двухфазные препараты

Доза эстрогена во всех таблетках одинаковая (0,05мг). Доза гестагена выше во второй фазе: фолликулярная фаза – первые 10-11 таб. по 0,05мг, фаза желтого тела – следующие 10-11 таб. По 0,125мг.

Для молодых женщин с перевесом эстрогенов и/или андрогенов (угри, себорея).

Комбинированные

эстроген-гестагенные

трехфазные препараты

1

Первые 6 таблеток (фолликулярная фаза) содержат низкие дозы эстрогена (0,03мг) и гестагена (0,05-0,5мг), следующие 5 таблеток (периовуляторная фаза) содержат повышенные дозы эстрогена (0,04мг) и гестагена (0,07-1мг), последние 10 таблеток (лютеиновая фаза) содержат эстроген в меньшей дозе (0,03мг), а гестаген в еще большей дозе (0,1-1мг).

2

Для женщин моложе 18 лет (пока гормональные параметры менст-руального цикла недостаточно стабильны). Низкодозированные для женщин старше 35 – 40 лет (так как реже вызывают осложнения и оказывают лечебные эффекты при дисменорее, меноррагии).

3

Гестагенные оральные препараты, ЧПК

(«мини-пили»)

Принимать с 1 дня менструального цикла по 1 таблетке каждые 24 часа_{_}без перерывов. Эффект через 2-4 часа в течение 16-24 часов.

Содержат гестагены в меньших до-зах, чем комбинированные таблетки. Не вызывают эстрогензависимых ос-ложнений, реже вызывают гестаген-зависимые осложнения. Не влияют на лактацию.

Более безопасны, но менее эффек-тивны, чем комбинированные препа-раты.

Для женщин старшего репродуктивного возраста (старше 35 лет, у которых вероятность забеременеть меньше), кормящих грудью, курящих, которым противопоказаны эстрогены в составе КОК (при болезнях ССС, ожирении, сахарном диабете). После родов (в 1-й день менструации). После аборта (в тот же день). Для лечения эндометриоза.