Дозирование лв

Доза (dosis - порция, прием, греч.) - количество вводимого в организм лекарственного средства, которое вызывает фармакологический эффект, выраженное весовым, объемным способом или в единицах биологической активности.

Терапевтическая (min, med, max)

Токсическая (min, max)

Летальная (min, LD-50, abs)

Лечебная доза - вызывает в организме физиологические изменения, оказывает лечебный эффект.

Минимальная (min.) - ЕД₅ – дает минимальные лечебные проявления (пороговая доза).

Средняя (med.) - ЕД₅₀ – стандартная доза, которая дает выраженный терапевтический эффект у большинства животных.

Максимальная (max.) – высшая доза, ДВР, ДВС, предел терапевтического действия ЛВ.

Отравляющая доза - ЕД₉₉ - обусловливает признаки отравления, приводит к появлению токсических эффектов.

Смертельная доза - от действия которой наступает смерть.

DL₅ – (min.) – вызывает гибель 10% животных;

DL₅₀ - (media) - вызывает гибель 50% животных;

DL₁₀₀ - (abs.) - вызывает гибель 100% животных.

Лекарство

Яд

Разовая

Суточная

Курсовая

Цикловая

1) Полная – доза на

одномоментный прием.

2) Дробная – уменьшен-ная полная доза, разде-ленная на отдельные порции.

3) Ударная – доза, пре-вышающая последую-щие в 2 раза.

Количество лекарст-венного средства (доза), применяемое больным за день/сутки.

Доза лекарственного вещества, необходимая для проведения всего курса лечения.

Доза лекарственного средства, назначаемая с перерывами

(Диакарб - 3 дня прием препарата, следующие 3 дня – перерыв).

Широта терапевтического действия - диапазон между min терапевтической (действующей) и min токсической дозой препарата. Чем больше ШТД ЛВ, тем легче дозировать ЛВ, тем оно безопасней. ШТД – признак безопасности препарата

ШТД эфира = 140-200мг%

ШТД хлороформа = 40-55мг%

Терапевтический индекс – отношение LD50/ED50, т.е. отношение дозы, вызывающей гибель 50% животных к дозе, дающей фармакологический эффект в половине наблюдений. Характеризует активность и безопасность.

ТИ пенициллина = 100

ТИ дигиталиса = 11,5-20

Фиксированные дозы

Варьирующие дозы

Максимально переносимые дозы

Минимально переносимые дозы

Трудно корригируемые

Легко корригируемые

Антибактери-альные ЛВ, контрацептивы, альгетики

При депрессии, тревоге, эпилепсии, тиреотоксикозе

При изменении уровня АД, сахара в крови можно точно оценить количественный эффект

Увеличенные до появления побочных реакций для получения терапевтического эффекта (противораковые)

Подбираются эмпирически или методом проб эффективные и безопасные дозы (ГКС) для длительного применения

Динамика концентрации ЛВ и вызываемые эффекты

Отдельные процессы/этапы фармакокинетики

Изменения концентрации,

Период полужизни в плазме (Т1/2) и равновесная концентрация,

Концентрация в плазме и фармакологические эффекты (биодоступность)

Всасывание,

Распределение (Vd),

Метаболизм,

Элиминация (клиренс)

Используются для выбора оптимального режима применения ЛС (выбор дозы, интервалов и путей введения)