2292 / Farmakognoziya_2011

растворимые в воде и спиртах. Однако встречаются иридоиды, плохо раствори мые в воде, а лучше — в этилацетате.

Учитывая преимущественно гидрофильный характер этих веществ, основ ным подходом к их извлечению из ЛРС является экстракция водой и водно спир товыми смесями, очистка экстрактов от липофильных балластных продуктов с последующим разделением путем хроматографии.

Гликозиды горечей хорошо растворимы в воде, особенно горячей, следова тельно, именно таким образом извлекаются из ЛРС. При сушке ЛРС эфирные связи в молекуле гликозидов горечей часто разрушаются, и образующиеся агли коны полимеризуются, давая окрашенные в бурый цвет вещества. Под действием гидролитических ферментов и кислот в молекулах горечей разрушается лактон ное кольцо. В результате эти вещества теряют присущий им горький вкус, однако начинают проявлять бактерицидное действие. Например, у подорожника боль шого содержатся горькие гликозиды тараксацерин и тараксацин, которые при раскрытии лактонного кольца образуют аукубин и иридодиаль и обнаруживают сильный антибактериальный эффект.

Качественное выявление горечей иридоидов

1.Органолептическое (вкусовое) выявление горечей рекомендуется ГФ РБ (т. 1;

п.2.8.15). Для этого готовят водный 10 % настой ЛРС, из которого берут порции 1 мл и разбавляют водой в 10 раз до тех пор, пока не перестанет ощущаться горь кий вкус. Определяют показатель горечи ЛРС, например корней одуванчика, равный 1 : 600, сравниваемый со стандартом (показателем горечи хинина), рав ный 1 : 200 000. Для объективности вкусового определения горечи создают дегу стационную комиссию из шести членов.

2.Горечи иридоиды еще именуют псевдоиндиканами за способность давать синюю окраску в кислой среде. Основной качественной реакцией для выявления иридоидов является реакция Трим — Хилла, т. е. окрашивание водно спиртовых извлечений смесью, содержащей следующий состав:

5 мл конц. Н2SО4 + 10 мл 0,2 % CuSО4 + 100 мл ледяной СН3—СООН. При наличии иридоидов раствор окрашивается в голубой цвет.

3.Иногда используют неспецифическую гистохимическую реакцию обнаруже ния горечей иридоидов в растительном сырье с помощью окрашивания 3 % суда ном III в этанол глицерин водном растворе (1 : 1 : 1).

4.Для обнаружения горечей на хроматограммах их опрыскивают реактивом Бекон — Эдельмана (0,5 г бензидина и 10 мл уксусной кислоты в 100 мл этанола)

споследующим нагреванием обработанных хроматограмм в сушильном шкафу

(15 мин при температуре 110 С). В результате пятна иридоидов на хроматограм мах окрашиваются в желто коричневый цвет.

Информацию о высоком содержании иридоидов в ЛРС можно получить на основании того, что большая концентрация этих соединений в подкисленных экстрактах дает явную синюю окраску. Для более точного количественного опре деления содержания иридоидов в сырье нужно применение фотоколориметриче ских методов, основанных на получении окрашенных соединений с реактивами Трим — Хилла или Бекон — Эдельмана.

облиственные цветущие верхушки длиной не более 25 см, которые не содержат грубых частей стебля, или смесь этих частей. Цветоносные стебли диаметром до 2,5 мм, слегка ребристые, зеленовато серые, войлочно опушенные. Листья у ос нования побега с длинными черешками, имеют треугольно округлые дважды и трижды перисто рассеченные листовые пластинки длиной до 10 см с ланцетовид ными или закругленными сегментами. Стеблевые листья менее сегментированы. Верхушечные прицветные листья сидячие, ланцетные, цельнокрайние. Листья часто войлочно опушенные с обеих сторон, зеленовато серого цвета. Побеги мо гут быть нецветущими, но чаще имеют на верхушках раскидистую сложную ме телку мелких шаровидных корзинок диаметром 2,5—4 мм. Корзинки пониклые, выходят по одной или две из пазух ланцетных кроющих листьев. Цветоложе вы пуклое, с белыми чешуйчатыми пленками длиной около 1 мм. Цветки мелкие, желтые; наружные — трубчатые, пестичные; внутренние — воронковидные, обоеполые, примерно 2 мм длиной. Запах приятный, полынный. Срок хранения сырья 2 года.

Химический состав ЛРС. Трава и листья п. горькой содержат 0,5—2 % эфир ного масла, в которое входят моно и бициклические монотерпены (фелландрен, туйон, туйол), бициклические сесквитерпены (кадинен), сесквитерпеноидные азуленовые горечи (абсинтин, артабсин, анабсинтин). Эфирное масло полыни зеленовато синего цвета, что обусловлено присутствием азуленов. В листьях и траве п. горькой содержатся также лигнаны, флавоноиды, дубильные вещества, каротиноиды, аскорбиновая кислота.

Основное действие. Желчегонное, улучшающее аппетит.

И с п о л ь з о в а н и е. Настой и настойка п. горькой рекомендуются внутрь людям с заболеваниями желудка, вызванными слабым выделением пищевари тельных соков и желчи, а также лицам преклонного возраста. Настой и настойку полыни применяют наружно — против чесоточных клещей, блох, вшей — и в виде клизмы — против остриц у детей. Экстракт п. горькой используется в ликерово дочной промышленности для производства абсента, горькой настойки, мартини. Трава и листья п. горькой входят в состав сбора, возбуждающего аппетит.

Противопоказания. Кровотечения в ЖКТ, острое воспаление слизистых обо лочек, беременность, геморрой. Продолжительное и неумеренное употребление настойки или настоя п. горькой может вызвать легкое отравление, судороги, гал люцинации.

Аир болотный (обыкновенный) (Acorus calamus L.) — сем. Ароидные (Araceae), рис. 59. Травянистый многолетник с длинным горизонтальным разветвленным корневищем и тонкими корнями. Стебель прямой, трехгранный, с желто зеле ными цветками, образующими початок на верхушке стебля с листовым покрыва лом. Листья узкомечевидные, около 3 см шириной и 1 м длиной, вырастают из корневищ. Распространен в европейской части СНГ. В Беларуси встречается по всей территории, часто. Произрастает на заболоченных лугах, берегах рек, озер, прудов. Корневища выкапывают из земли вилами или лопатами в начале осени, когда водоемы мелеют и берега подсыхают. Отмытые корневища разрезают, под сушивают, затем сушат под навесами и в сушилках при температуре до 40 С.

аира входят в желудочный сбор. Экстракты их — компоненты ЛС Викалин и Викаир, используемых для лечения гиперацидных га

стритов, язвенной болезни желудка и ДПК, для профилактики желчно и почеч но каменной болезни. Эфирное масло аира содержится в ЛС Олиметин. Жевание корневищ аира способствует отвыканию от табакокурения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТИТЕЛЬНОЕ СЫРЬЕ,

СОДЕРЖАЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ЧИСТЫЕ ГОРЕЧИ

Вахта трехлистная, или трилистник водяной (Menyanthes trifoliata L.) — сем. Вахтовые (Menyanthaceae), рис. 60. Многолетнее болотно водное растение. Имеет длинное ползучее корневище. Листья очередные, глубокотрехраздельные, на длинных черешках, заканчивающихся влагалищами на корневище. Отдельные листочки продолговато яйцевидные, цельнокрайние, размерами 5—7 см. На кор невище снизу имеются редкие корни. От корневища вверх вырастает голый стебель длиной 15—30 см с верхушечной кистью небольших пятичленных бледно розовых цветков. Плод — шаровидная многосемянная коробочка диаметром около 7 мм,

ниантин, ментифолин, фолиаментин) и алкалоиды (0,35 %: генцианин, генциа нидин и др.), флавоноиды (1 %: гиперозид, рутин, трифолин), таннины (5,5 %), сапонины, витамин С, йод.

Основное действие. Возбуждающее аппетит, желчегонное.

И с п о л ь з о в а н и е. В форме настоя употребляют как средство, повышающее аппетит и секрецию сока в ЖКТ у людей пожилого возраста, а также при анацидном и гипацидном гастрите, при заболевании печени и ослабленном желчевыделении. Листья в. трехлистной используются для приготовления Горькой настойки (золото тысячник, полынь, трифоль, аир и мандарин), для производства некоторых сортов пива («Бархатное» и др.), а также входят в состав желчегонных и аппетитных сборов.

Золототысячник зонтичный (малый, красный) (Centaurium umbellatum Gilib., или C. minus Moench., C. erythraea Rafn.) и з. красивый (C. pulchellum [Sw.] Druce) — сем. Горечавковые (Gentianaceae), рис. 61. Дву или однолетние травянистые рас тения высотой 15—40 см с четырехгранным одиночным прямостоячим в верхней части вильчато ветвистым стеблем, отходящим от стержневого корня. Прикор невые листья ланцетно яйцевидные, собраны в розетку. Стеблевые листья супро тивные, сидячие, продолговато ланцетовидные длиной до 3 см. Цветки темно розовые, образуют щитковые соцветия. Произрастают в основном в южной части Беларуси — на солнечных суходольных лугах, опушках лесов, обочинах дорог. ЛРС — верхние части цветущих в июне — сентябре растений, их сушат под наве сами или в сушилках при температуре 40—50 С.

тельных желез. Для освобождения ЖКТ от круглых гельминтов рекомендуют пить отвар из смеси трав (в равных количествах) золототысячника, цветков бес смертника песчаного и пижмы.

Горечавка золотистая (Gentiana lutea L.) — сем. Горечавковые (Gentianaceae), рис. 62. Многолетнее травянистое растение высотой до 1,5 м с коротким (длиной 5—7 см), толстым, многоглавым корневищем и стержневым, маловетвистым корнем (длиной 40—60 см), снаружи коричневым, на изломе желтым. Стебли прямостоячие, неветвистые, полые. Прикорневые листья эллиптические, крупные (длиной до 30 см и шириной 15 см), с трубчатыми влагалищами, стеблевые — сидячие, супротивные, цельнокрайние, глубоко дугонервно бороздчатые, кожистые, голые, голубовато зе леные. Цветки многочисленные, крупные, золотисто желтые, собраны в пучки по 3—10 в пазухах верхних листьев и на вершине стебля. Плод — ланцетовидная дву створчатая многосемянная коробочка, в которой вызревают плоские коричневые крылатые семена. Горечавка золотистая естественно произрастает на высокогорных субтропических лугах в Альпах и Карпатах (Западная Украина). Этот вид охраняется, внесен в Красную книгу Украины. В Беларуси культивируется. Стратифицирован ные семена высевают ранней весной, а нестратифицированные свежие семена — осенью во вспаханную почву. Корни проникают в землю на глубину до 60—90 см. Молодые растения находятся в рассаднике в течение года, после чего их рассажива

166 Р а з д е л II. Характеристика основных действующих веществ

ют в гряды на расстоянии 60 см друг от друга. У четырех , пятилетних растений осенью корневища с корнями выкапыва ют, очищают от земли, промывают в воде и сушат в сушилках с активным вентили рованием воздуха при температуре 40—60 С. Для ликероводочного производства кор ни горечавки перед сушкой складывают на 8—10 дней в кучки для процессов фер ментации, которые усиливают выработку БАВ, определяющих запах и горький вкус сырья. При этом корни на изломе должны оставаться по прежнему светло желты ми, становясь более горькими.

четливым камбием от ксилемы. ЛРС имеет специфический запах и очень горький устойчивый вкус. Сырье годно к употреблению 3 года.

Химический состав ЛРС. Корни г. золотистой содержат горечи иридоиды: генциопикрин, генциомарин, генциин, амарогентин (сегодня — самое горькое природное соединение). Кроме того, содержатся алкалоиды (генцианин и др.), слизь, пектиновые вещества, сахароза, масло (6 %), смолы, ксантоны, обусловли вающие желтую окраску корней (гентизин, изогентизин и др.), фенольные и ду бильные вещества.

Основное действие. Стимулирующее аппетит и пищеварение.

И с п о л ь з о в а н и е. Настойка горечавки входит в состав сложной горькой настойки: генциопикрин и другие вещества повышают возбудимость пищевого центра ко вкусовым раздражителям и усиливают секрецию и моторную функцию ЖКТ. Однако низкие значения рН в ЖКТ и большие дозы горечей угнетают секре торную функцию желез. ПРП из горечавки обладают также противоглистными и антисептическими свойствами.

Одуванчик лекарственный (Taraxacum officinale Wigg.) — сем. Астровые (Aste raceae), рис. 63. Многолетнее растение со стержневым корнем. Листья в прикор невой розетке многочисленные, струговидно перисто рассеченные, реже цель ные, эллиптические или ланцетные. Цветочная корзинка на конце безлистной полой стрелки высотой до 30 см, содержит язычковые желтые цветки. После от

Горечи

цветания в обертке корзинки образуются плоды — семянки на летучках парашюти ках. Цветет обильно в апреле — мае, спора дически — все лето. Произрастает повсеме стно как сорное растение на лугах, обочи нах дорог. Корни выкапывают из земли осенью (допускается и ранней весной), моют, подсушивают и сушат под навесами или в сушилках при температуре 40—50 С.

Taraxaci radices — одуванчика корни. ЛРС — стержневые, маловетвистые,

иногда спирально перекрученные, продоль но морщинистые цельные или изломанные корни длиной 2—15 см, толщиной 0,3—3 см, желто серого или коричневого цвета. Кор ни плотные, хрупкие, излом неровный. В центре видна желтая древесина, окружен ная широкой серо белой корой, в которой при увеличении в 10 раз заметны точки ко ричневых млечников, образующих концен трические тонкие пояса. Запах отсутствует, вкус горький. Срок годности 5 лет.

Химический состав ЛРС. Корни одуван чика содержат тритерпеноиды (тараксерол, тараксол), горькие гликозиды (тараксацин, тараксцерин и лактукопикрин), смолы, ду

бильные вещества, флавоноиды, стерины (андростерин, ситостерин, стигмасте рин, тараксостерин), сапонины ( амирин), пектины, инулин (до 50 %).

Основное действие. Желчегонное, усиливающее аппетит.

И с п о л ь з о в а н и е. Отвар корней одуванчика и густой экстракт применяют как желчегонное, слабое мочегонное средство. Входит в состав усиливающих аппе тит, желче и мочегонных сборов. Используют также как антигликемическое сред ство. Молодые листья употребляют для ранних весенних салатов, корни — как сур рогат кофе (горький вкус исчезает после вымачивания в соленой воде).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТИТЕЛЬНОЕ СЫРЬЕ,

СОДЕРЖАЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО СЛИЗЕСОДЕРЖАЩИЕ ГОРЕЧИ

Цетрария исландская (Cetraria islandica [L.] Ach.) — сем. Пармелиевые (Parme liaceae), рис. 64. Кустистый лишайник, состоящий из кожисто хрящеватых неров но лентовидных лопастей длиной до 15 см, шириной 0,3—1,5 см, толщиной 0,5 мм и короткими темно коричневыми ворсинками по краям. Цвет верхней поверх ности таллома оливково зеленовато бурый, нижней — от серовато белого до свет

ло коричневого, ресничек и нижних осно ваний — коричневый. На верхней поверх ности некоторых лопастей видны темно ко ричневые круглые дисковидные апотеции. На нижней поверхности встречаются белые пятна (макулы). Цетрария исландская про израстает в сухих сосновых борах на песча ных почвах, в лесах на открытых песчаных буграх, образуя иногда сплошные куртины. Слоевища заготавливают в течение лета, очищают от нижних отмерших частей и по сторонних примесей, сушат на воздухе.

Lichen islandicus (Cetrariae thalli) — цет рарии исландской слоевища.

Сырье состоит из высушенных сморщенных пергаментообразных хрупких зеленоватых или буро серых многолетних слоевищ. Слоевища сильноветвистые, жесткие, у основания суженные, вверху расширенные, неправильнолопастные, с узкими или широкими свернутыми в трубку или желобок лопастями. Лопасти голые, с коричневыми ресничками на верхнем крае. В целом верхние части и кромки талломов имеют более темную окраску, снизу цвет ЛРС, как правило, светлее. Измельченное сырье должно состоять из кусочков слоевищ от 0,5 до 5 см. Имеет своеобразный слабый запах и горький вкус, ощущается слизистость.

Химический состав ЛРС. Талломы ц. исландской содержат лишайниковые кислоты (3—5 %: усниновую, протолихестериновую, протоцетраровую), полиса хариды (30—70 %: изолихенин, лихенин), слизи, цетрарин, витамины, феноло кислоты, соли (2 %), йод.

Основное действие. Противорвотное, противопотное, бактерицидное, возбу ждающее аппетит.

И с п о л ь з о в а н и е. Применяется в виде настоя, настойки, отвара для за щиты слизистых оболочек верхних дыхательных путей и ЖКТ, уменьшения вос паления и предохранения от раздражения (наличие слизи и лихенина), усиления выделения желудочного сока, повышения аппетита, подавления роста туберку лезной палочки и грамположительных микроорганизмов, стимуляции образова ния тиреоглобулина и влияния на обмен веществ, предупреждения тошноты и рвоты при приеме больших доз антибиотиков и салицилатов, снижения потовы деления; как синергист туберкулезостатиков и вспомогательное средство при хи миотерапии; входит в состав желудочных и легочных сборов.

ФЕНОЛЬНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Фенолы — ароматические соединения, которые имеют бензольное ядро с од ной или несколькими гидроксильными группами. Фенольные соединения с одной ОН группой называют монофенолами, с двумя ОН группами — дифенолами, с тремя и более ОН группами — полифенолами.

Классификация

В соответствии с современными представлениями о биосинтезе фенольных соединений их можно разделить на несколько групп с усложнением молекуляр ной структуры:

простые фенолы, окси , диокси , триоксибензолы — С6 соединения;

фенолокислоты, т. е. соединения С6 С1;

фенолоспирты, фенил уксусные кислоты, т. е. соединения С6 С2;

гидроксистильбены — соединения, имеющие структуру С6 С2 С6;

оксикоричные кислоты, спирты, кумарины, хромоны, т. е. С6 С3;

лигнаны — соединения со структурой (C6 C3)2, или С6 С3 С3 С6;

флавоноиды — соединения со структурой С6 С3 С6;

дубильные вещества (таннины), лигнины, меланины, содержащие поли меризованные кольца флавоноидов (С6 С3 С6)n;

димеры — такие как гексагидроксидифеновая, эллаговая кислоты;

нафто и антрахиноны, состоящие из двух или трех конденсированных бензольных колец и содержащие хиноидные и гидроксильные группы;

ксантоны, флаволигнаны.

Физико химические свойства фенольных соединений и качественные реакции их определения

Фенольные соединения, вследствие их высокой реакционной способности и определенной токсичности для живой протоплазмы, в растительных тканях нахо дятся главным образом в гликозилированной форме. Фенольные гликозиды не растворимы в органических растворителях (хлороформе, этилацетате, эфире, многоатомных спиртах), но растворимы в воде, низкоатомных спиртах (метило вый, этиловый) и водно спиртовых смесях (20, 40, 70, 95 %), с помощью которых их обычно и экстрагируют из ЛРС. После высушивания фенольные гликозиды представляют собой бесцветные или окрашенные кристаллы, реже — аморфные вещества. Присутствие в молекуле фенольных гликозидов углеводной части обу словливает их оптическую активность. Фенольные гликозиды, как и все О глико зиды, характеризуются способностью к гидролизу при нагревании с минеральны ми кислотами или при термостатировании с ферментами гидролазами. Феноль ные соединения обладают слабыми кислотными свойствами и реагируют со ще лочами, образуя солеподобные продукты (феноляты). Важным свойством поли фенолов является их способность к окислению с образованием хинонов. Этот процесс особенно легко протекает в щелочной среде под действием кислорода. Орто дигидроксифенолы дают окрашенные комплексы с Fe3+ и другими ионами тяжелых металлов. Они также вступают в реакции сочетания с диазониевыми со единениями, давая азокрасители разного цвета.

Для определения присутствия фенолов в ЛРС используют качественную ре акцию с 10 % раствором натрия фосфорно молибденово кислого в хлористо во дородной кислоте: в результате реакции экстракт, содержащий арбутин и другие фенолы, дает сине зеленое окрашивание.

При разделении фенольных соединений в тонком слое селикагеля хромато граммы после обработки 4 % H2SO4 в абсолютном этаноле проявляются феноль ные гликозиды, в зависимости от их строения в виде желтых, оранжевых, красных