Адрено и антигистаминные 2014

Адреномиметики

Действие эпинефрина (адреналина)

на сердечно-сосудистую систему

• Сердечная

фаза ( 1)

• Вагусная фаза

(барорефлекторная)

• Сосудистая

фаза ( 1)

• Следовая

гипотензия

( 2)

11

Применение адреналина

•Артериальная гипотензия при анафилактическом шоке (в/в, капельно, подкожно)

•Добавляют в р-ры местных анестетиков для пролонгации эффекта

•Открытоугольная глаукома - снижение образования ВГЖ (десенситизация бета-рецепторов?)

•Капиллярные кровотечения (местно)

•Остановка сердца (внутрисердечно, крайняя мера)

Норэпинефрин (Норадреналин)

•Более избирателен к альфа-рецепторам

•Сильное прессорное вещество (в 2-3 раза превосходит адреналин)

•Нет следовой гипотензии

•Вводят при сосудистом коллапсе, только внутривенно, капельно. Нельзя вводить подкожно (некроз клетчатки)

12

Фенилэфрин (Мезатон)

•Не катехоламин, не инактивируется МАО и КОМТ – длительный эффект (в/в, болюсно – 20 мин, п/к -50 мин)

•При гипотонии вводят в/в, п/к или в/м, внутрь

•Местно – офтальмология, ЛОР, стоматология (сосудосуживающий и противовоспалительный эффект)

Клонидин (Клофелин)

•Производное имидазолина

•Высокая липойдотропность

•Центральный альфа-2 адреномиметик – активирует тормозные рецепторы в ядре солитарного тракта

•Снижает симпатическую импульсацию из СДЦ, активирует барорефлекс

Применение:

Артериальная гипертензия (легкая и умеренная) Лечение опиатной и бензодиазепиновой абстиненции Глаукома

13

Побочные эффекты клонидина

•Отеки (снижение фильтрации?)

•Сухость во рту

•Импотенция

•Седативный и снотворный эффект

•При в/в введении – транзиторная гипертензия

•Возможен синдром отмены (резкое повышение АД, криз)

Метилдопа

•Непрямой центральный 2-агонист (клонидиноподобное действие)

•Снижает симпатическую импульсацию из СДЦ

•При приеме внутрь – снижение АД через 4-6 ч, длительность 1-2 суток

•Применение: артериальная гипертензия легкой и средней тяжести, в том числе при беременности

•Побочные эффекты: седация, ортостатическая гипотензия (редко), брадикардия

14

Метилдопа - механизм действия

-Метилдопа -Метилдофамин

Метилдопа - механизм действия

2 рецептор

-Мет-НА Gi

2 рецептор

15

Тизанидин (Сирдалуд)

Механизм действия

•Миорелаксант центрального действия

•Снижает высвобождение ВАК за счет стимуляции альфа-2 гетерорецепторов

•Подавляет передачу в промежуточных нейронах спинного мозга

•Снижает спастичность спинального и церебрального генеза

Применение: Рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, последствия нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет). Побочные эффекты: Сонливость, брадикардия, снижение АД

Форма выпуска – табл.

Дексмедетомидин (Дексдор)

Механизм действия

•Седативный и анальгезирующий препарат

•Стимулирует центральные тормозные альфа-2 рецепторы, в том числе в голубом пятне (locus coeruleus)

•Снижает ЧСС и АД в низких дозах, в высоких – повышает АД

Применение: Для обеспечения легкой и умеренной седации у взрослых пациентов отделений интенсивной терапии, облегчает экстубацию

Побочные эффекты: Снижение или повышение АД, брадикардия

Форма выпуска – Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инфузий

16

Альфа-2 миметики периферического действия

Нафазолин (Нафтизин), Ксилометазолин (Галазолин), Оксиметазолин

•Производные имидазолина

•Мало проникают в ЦНС

•Деконгестанты при ринитах, остановка носовых кровотечений, сужение сосудов

•Передозировка: Повышение АД, тахикардия (особенно у детей)

•При длительном приеме – атрофия слизистой

1,2 адреномиметики

Изопреналин (Изадрин)

•1- увеличение ЧСС и сократительной активности миокарда

•2 – снижение ОПСС

(сосуды скелетных мышц, почек)

•2 – расслабление бронхов

•тормозит антиген-вызванное высвобождение гистамина

Применение:

-Сердечные блокады и выраженная брадикардия

-Вентрикулярная аритмия

Побочные эффекты:

-Тахикардия

-Аритмии

-Коронарная

недостаточность

17

1 адреномиметики

Дофамин и Добутамин

•РАСШИРЕНИЕ СОСУДОВ

-в низких дозах (D1 рецепторы) расширение коронарных, мезентериальных и почечных сосудов

•ПОЛОЖИТЕЛЬНЫЙ ИНОТРОПНЫЙ ЭФФЕКТ

- в более высоких дозах стимуляция 1 рецепторов миокарда без тахикардии

-высвобождение норадреналина в сердце

-повышение систолического давления

СУЖЕНИЕ СОСУДОВ

- в высоких дозах стимуляция 1 рецепторов (ОПСС)

Применение: кратковременное лечение острой сердечной недостаточности (кардиогенный и гиповолемический шок)

Побочные эффекты: аритмии

2 адреномиметики

Сальбутамол, Фенотерол, Формотерол, Тербуталин и др.

• В терапевтических дозах не активируют сердечные 1

рецепторы

•Эффективны при ингаляционном и системном введении

•Купируют и предупреждают бронхоспазм при астме

•Снижают выделение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток

•Повышают мукоцилиарную активность и снижают проницаемость сосудов бронхов

•Резистентны к действию КОМТ

•Снижают возбудимость и сократимость миометрия Гексопреналин (Гинипрал) – токолитическое действие

Побочные эффекты: тремор, тахикардия, толерантность, при избыточном применении повышают летальность у

астматиков

18

Амфетамин*

•Стимуляция ЦНС (дыхательный центр, повышение настроения, устранение усталости)

•Снижение аппетита, массы тела

•Психическая зависимость, психоз

•Всасывается в ЖКТ, проникает в мозг, T 0.5 в плазме около 12 ч, выделяется с мочой

Применение: ранее - нарколепсия, ожирение, синдром дефицита внимания Интоксикация: тремор, возбуждение, аритмия, инсомния

Лечение интоксикации: хлорид аммония, нитропруссид натрия, седативно-гипнотические препараты

19

Атомоксетин (Страттера)

Механизм действия

•Ингибитор белков-транспортеров обратного захвата норадреналина, серотонина и дофамина в центральных синапсах. Антагонист NMDA-рецепторов

•В отличие от амфетамина не вызывает психостимуляцию, привыкание и зависимость

Применение: синдром дефицита внимания и гиперактивности у детей 6 лет и старше, подростков и взрослых

Побочные эффекты: Сонливость, раздражительность, тахикардия, мидриаз

Форма выпуска – капсулы для приема внутрь

Эфедрин

• и агонист

•Стимулирует высвобождение норадреналина

•Не катехоламин, резистентен к МАО и КОМТ, активен per os

Эффекты:

Применение: в составе препарата Бронхолитин (сироп) при астме

Ранее использовался при сердечных блокадах

Исторически - классический запрещенный допинг в спорте

20