БИЛЕТ №31

Раствор эуфиллина 2,4% для инъекций (Сп.Б)

Solutio Euphyllini 2,4% pro injectionibus

ЛФ для инъекций – стерильная ЛФ для парентерального применения в виде растворов, суспензий, эмульсий, а также твердых ЛВ, таких как порошки, пористые массы, которые растворяются в стерильном растворителе непосредственно перед введением.

ФАРМХИМИЯ

Эуфиллин (1,3-диметилксантин+1,2-этилендиамин)

Описание: белый кристалличсекий порошок со слабым аммиачным запахом

Растворимость: ЛР в воде.

Подлинность: Мурексидная проба.

На этилендиамин с медью сульфатом:

3(CH₂)₂(NH₂)₂ + CuSO₄  [Cu((CH₂)₂(NH₂)₂)₃]SO₄

Количественное определение:

Для этилендиамина прямая ацидиметрия (Ind.: м/о).

ЭДА + 2HCl  ЭДА •2HCl

f=1/2.

Для теофиллина определение проводят аргентометрически.

HNO3+NaOH  NaNO3 + H2O

ФАРМАКОЛОГИЯ

Миотропный спазмолитик.

Механизм: ингибирует ФДЭ (фосфодиэстеразу) и накапливает в тканях ц-АМФ  тормозит соединение актина с миозином  ↓ сократительной активности гладкой мускулатуры. Расслабляет мышцы бронхов, расширяет коронарные сосуды, ↑ почечный кровоток, диуретик, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Применяется при бронхиальной астме, для снятия и предупреждения бронхоспазма. М.б. использован при спазмах органов брюшной полости, периферических сосудов головного мозга.

ФАРМАКОГНОЗИЯ

Чайный куст китайский - Thea sinensis L. Сем. чайные – Theaceae

Лист чая – Folium Theae

Распространение: В настоящее время культивируется практически во всех странах, имеющих регионы с тропическим и субтропическим климатом. В России возделывается на очень ограниченной площади в Краснодарском крае. Крупнейшими производителями чая являются Индия, Шри-Ланка и Китай.

Заготовка: сбор листа начинают в апреле и кончают обычно в ноябре. Руками или с помощью чаеуборочных машин ощипывают молодые побеги с первыми 2-3 листьями.

Химия: Листья чайного куста содержат 1,5-3,5% кофеина, следы теофиллина, 20-24% дубильных веществ ("чайный танин"), флавоноиды, следы эфирного масла и витамины С, B1, B2, никотиновую и пантотеновую кислоты, микроэлементы.

Применение: Крепко настоянный чай - средство, тонизирующее и возбуждающее сердечную деятельность и дыхание, противоядие при отравлениях, средство при расстройствах кишечника.

Растение: Небольшое вечнозеленое дерево или крупный кустарник высотой до 10 м, сильно ветвистый. Листья очередные, овальные или продолговато-эллиптические, длиной 6-8 (до 30) см и шириной до 4 см, сверху темно-зеленые, снизу светло-зеленые, блестящие, кожистые, с заостренной верхушкой, зубчатым краем пластинки и короткими черешками. Цветки расположены на цветоножках поодиночке или пучками по 2-5 в пазухах листьев. В каждом цветке 5-7 чашелистиков, остающихся при плодах; венчик из 5-9 белых лепестков с желтовато-розовым оттенком, диаметром 2-5 см; многочисленные тычинки с мелкими желтыми пыльниками; пестик с верхней завязью и 3 нитевидными столбиками. Плоды - приплюснутые 3-гнездные деревянистые коробочки, раскрывающиеся тремя створками, с 3 крупными шаровидными серо-коричневыми блестящими семенами.

АТЛ

Требования к качеству инъекционных растворов: стерильность, отсутствие мех включений, д.выдерживать испытания на токсичность и пирогенность, статичность, прозрачность, цветность, изотоничность, изогидричность, изоионичность.

Выписана стерильная ЖЛФ для внутривенного введения, истиный раствор.

В асептических условиях в стерильной посуде в 200мл воды для инъекций (предварительно освобождают от СО2 кипячением) растворяют 4,8 эуфиллина. Готовят методом доведения до V. Затем раствор фильтруют через мембранный фильтр во флакон для отпуска, укупоривают резиновой пробкой и обкатывают металлическим колпачком. Проверяют на отсутствие механических включений. Стерилизуют 120°с–12мин. Проверяют на отсутствие механических включений. Оформляют: Этикетка "Для инъекций", срок годности 30 суток.

Пробки белые, флакон НС-1

ППК:

Aqua pro injectionibus ad 200ml

Euphyllinum 4.8

ЗТЛ

Приготовление раствора: проводят в помещениях 2 класса чистоты с соблюдением всех правил асептики при периодическом включении бактерицидных ламп. Растворение проводят в герметически закрываемых реакторах. Раствор не стабилизируют и не изотонируют.

Фильтрация:

Требование к фильтрам и фильтрующим материалам: должен max защищать от контакта с воздухом, задерживать очень мелие частицы и м/о, обладать высокой прочностью, не изменять ф/х св-в фильтрата, не взаимодействовать с ЛФ.

Ампулирование: Проводится в помещениях 1 класса чистоты с соблюдением всех правил асептики. Используется автоматическая линия ампулирования.

БИЛЕТ №32

Methyluracili

Sulfacyli-natrii

консерванты

ПЭГ

Фармхимия

Сульфацил-натрий – белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически не растворим в спирте, эфире, х/форме, ацетоне.

Подлинность:

1. Р-ция образования азокрасителя:

2. С сульфатом меди

голубовато-зеленое окрашивание без осадка.

3) Лигниновая проба

Оранжево-желтое пятно на бумаге.

Метилурацил – белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде и спирте.

Подлинность:

1. обеспечивание бромной воды

2. метилурацил + NaOH + Нитрат кобальта  сине-фиол. окрашивание.

3. + AgNOз белый осадок

4. Азокраситель

Количественное определение:

Метилурацил:

Навеску ЛП растворяют в диметилформамиде и титруют р-ром NaOH в смеси метанола и бензола. (Ind: р-р тимолового синего в диметилформамиде). f=1

q=T(NaOH/м.у) * V(NaOH) * m(лф) / a

Сульацил-натрий:

Ацидиметрия f=1

Фармакология

Сульфацил-натрий – сульфаниламидный препарат, производное сульфаниловой кислоты. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК, которая включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которые синтезируют многие м/о. В тканях человека этого не происходит, т.к. эти ткани утилизируют уже готовую дигидрофолиевую кислоту, чем и объясняется избирательность а/микробного действия сульфаниламидов. Благодаря сходству с ПАБК они препятствуют её включению в дигидрофолиевую кислоту  нарушение синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований  угнетение синтеза нуклеиновых кислот  подавление роста и размножения м/о.

Показания: воспалительные заболевания глаза, конъюктивиты, воспалительные заболевания вер.дых.путей, мочевыделительной системы, язвы роговицы. Поб.эффекты: при длит применении возникает устойчивость м/о к сульфаниламидам, аллергия, выпадение кристаллов в почках. Современные аналоги – Ко-тримаксазол.

Метилурацил – относится к производным пиримидина. Стимулирует лейкопоэз, усиливает рост и размножение клеток, ускоряет заживление ран, стимулирует выработку антител и фагоцитарную активность, оказывает противовоспалительное действие. Показания: при лейкопениях, ожогах, ранах, переломах костей. П/показания: лимфогранулематоз, злокачественные заболевания головного мозга.

АТЛ

Выписана стерильная мягкая ЛФ – глазная мазь.

Система: эмульсия + суспензия.

Используем основу:ланолин б/в 4 части

масло вазелиновое 3части

вазелин 3 части

Основа = m(мази) – (∑m(лв) + m(H2O))

Сульфацил-натрий растворяем в воде в соотношении 3,0 в 2мл воды. Метилурацил растворяем в горячей воде – вводят суспензионно, растирая с несколькими каплями воды. В асептических условиях в стерильной ступке растирают метилурацил с несколькими каплями горячей воды с вазелиновым маслом. После отвешивают сульфацил-натрий и диспергируют аго с водойстерильной. После этого добавляют готовую основу по частям.

ППК:

Methyluracilum

Sulfacilum-natrium

Aquapurificata

Basis pro oculenta:

Lanolinum a/hydr

Oleum vaselini

Vaselinum

Sterlisetur 180° – 30'

Упаковывают в стерильные банки с крышкой. Хранят в холодильнике 10 суток. Доп.этикетки "Хранить в прохладном защищенном от света месте".

Оценка качества: анализ документации, проверка расчетов, правильность оформления, отсутствие мех.включений, однородность, дисперсность, органолептический контроль.

ЗТЛ

Стадии технологии мазей:

1) Подготовка основы д/мази и ЛВ проводится в асептических условиях. Используется готовая основа которая предварительно стерилизуется горячим воздухом при 180° – 30-40'. Основу расплавляют в стерильных варочных котлах с помощью стерильного змеевика или паровой иглы. ЛВ измельчают и просеивают ч/з сито и растворяют в воде.

2) Введение ЛВ в основу. Осуществляется при постоянном перемешивании в реакторе с паровой рубашкой с рамной или с якорной мешалкой.

3) Гомогенизация мазей в асептичных условиях в роторно-пульсационном аппарате.

4) Стандартизация: по содержанию ЛВ, однородность, стерильность, остсут мех включений, не должны раздражать или повреждать слизистую оболочку.

5) Фасовка и хранение мазей. Фасуют в металлические тубы с внутренней поверхностью, покрытой лаком или полимерные одноразовые упаковки.

БИЛЕТ №33

Tanini

Resorcini

Aqua purificata

Lanolini

Vaselini

Мазь – МЛФ, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Состоит из основы и ЛВ, равномерно в ней распределенных.