prezentatsia
.pdfСНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА
ОБЛЕГЧАЮТЗАСЫПАНИЕ ОБЕСПЕЧИВАЮТДОСТАТОЧНУЮПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬСНА СРОКИХРЕГУЛЯРНОГОПРИМЕНЕНИЯОГРАНИЧЕН
I. Средства, усиливающие ГАМКергические процессы в головном мозге
1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
а) производные бензодиазепина (анксиолитики с выраженным седативным и снотворным действием)
нитразепам диазепам феназепам
б) «Небензодиазепиновые» агонисты бензодиазепиновых рецепторов
золпидем зопиклон
2. Вещества, взаимодействующие с барбитуратным участком ГАМК комплекса барбитураты – для современной медицины представляют исторический интерес
этаминал-натрий
II. Антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов, проникающие в ЦНС
доксиламин (донормил), дифенгидрамин (димедрол)
IV. Агонисты мелатониновых рецепторов в головном мозге
21
мелатонин
ФазыснанаЭЭГ
22
Нарушениефизиологическойструктурыснапри
применении
снотворныхсредств
Общая продолжительность сна (100%)
REM-сон 
(20-25%)
Снотворное средство
Феномен «отдачи»
Прекращениеприема
23
Флумазенил
мидазола
м
24
Механизмдействияагонистовбензодиазепиновых
рецепторов
мембрананейрона
ГАМК
ГАМКАрецепто
р
Cl-
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
|
|
+ |
|
гиперполяризация |
+ |
BZ- |
|
|
|
|
|
рецепто |
|
|
р |
|
|
|
|
_ |
|
|
_ |
Na+ (Ca2+)
!невозможна |
Деполяризация |
25
ГАМК
ГАМК-А-рецептор
|
Бензо- |
|
Барбиту- |
|
|
Cl- |
ратный |
||
|
диазеп- |
|||
Агонисты |
рецептор |
|||
иновый |
||||
бензо- |
рецептор |
|
|
диазепиновых |
Производные |
рецепторов |
барбитуровой |
|
кислоты |
|
|
|
Флумазенил |
26 |
|
МЕХАНИЗМДЕЙСТВИЯПРОИЗВОДНЫХБЕНЗОДИАЗЕПИНАИ
БАРБИТУРАТОВ
Производныебензодиазепина Барбитураты
Стимуляция
бензодиазепиновых Стимуляциябарбитуратных рецепторовГАМК- рецепторовГАМК-бензодиазепин- бензодиазепин- барбитурат-хлор-ионофорного барбитурат-хлор- комплекса
ионофорного
комплекса
ПовышениечувствительностиГАМК-А-рецепторовкмедиатору
Нарушение
Увеличениепоступленияионовхлоравклетку функций 
других
УСИЛЕНИЕГИПЕРПОЛЯРИЗАЦИИМЕМБРАНЫ медиаторных систем
УГНЕТЕНИЕ АКТИВНОСТИ НЕЙРОНОВ
27
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕЭФФЕКТЫ
ПРОИЗВОДНЫХ
БЕНЗОДИАЗЕПИНА
1.Анксиолитический
2.Седативный
3.Снотворный
4.Миорелаксирующий
5.Противосудорожный (противоэпилептический)
6.Амнестический
7.Потенцирование действия депрессантов ЦНС, в т.ч. этанола
28
ЗАВИСИМОСТЬЭФФЕКТОВ
ПРОИЗВОДНЫХБАРБИТУРОВОЙ
КИСЛОТЫОТДОЗЫ
1.Седативныйэффект
Д
О
З 2.Снотворныйэффект
а3.Наркоз
29
СРАВНИТЕЛЬНАЯХАРАКТЕРИСТИКАСНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ - ПРОИЗВОДНЫХБЕНЗОДИАЗЕПИНАИ БАРБИТУРОВОЙКИСЛОТЫ
Параметры |
Бензодиазепины |
Барбитураты |
||
|
|
|
|
|
Эффективность |
++ |
+++ |
|
|
|
|
|
|
|
Нарушениеструктуры сна |
+ |
+++ |
|
|
|
|
|
|
|
Широтатерапевтическогодействия |
значительная |
|
малая |
|
|
|
|
|
|
Привыкание |
+ |
+++ |
|
|
|
|
|
|
|
Лекарственная зависимость |
+ |
+++ |
|
|
|
|
|
|
|
Индукция микросомальных |
+/- |
+++ |
|
|
ферментов печени |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Кумуляция |
+ |
++ |
|
|
|
|
|
|
|
Нарушение функций внутренних |
+/- |
++ |
|
|
органов |
|
(угнетают работусердца, |
||
|
|
|
дыхание) |
|
Наличиеспецифического |
флумазенил |
|
|
|
антагониста |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
30