prezentatsia
.pdf
АрвидКарлссон
41
НИГРОСТРИАРНАЯ СИСТЕМА
Дофаминерги- |
Холинерги- |
ческиевлияния |
ческиевлияния |
|
НОРМА |
ПАРКИНСОНИЗМ
42
офаминергическийнейрон
чернойсубстанции
Н О Р М А
Нигро-стриарнаясистема
ДА |
|
|
глутамат |
|
D |
2 |
NMDA |
|
|
АХ
м1
|
|
ДАДофамин |
|
|
|
ДОФА-Диоксифеналаланин |
|
|
|
||
|
|
NMDA– глутаматныйрецептор |
|
|
|
D- Дофаминовыйрецептор |
|
ГАМК |
|||
АХ –Ацетилхолин |
|||
44
Нигро-стриарнаясистема
офаминергическийнейрон
чернойсубстанции
ДА
D |
2 |
|
глутамат
NMDA
АХ
м1
|
|
ДАДофамин |
|
|
|
ДОФА-Диоксифеналаланин |
|
|
|
||
|
|
NMDA– глутаматныйрецептор |
|
|
|
D- Дофаминовыйрецептор |
|
ГАМК |
|||
АХ –Ацетилхолин |
|||
П АРК ИН СОН ИЗ М
45
ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕСРЕДСТВА
ослабляютили устраняют симптомыпаркинсонизма
I. Вещества, усиливающие дофаминергические механизмы в базальных ганглиях головного мозга
Предшественник дофамина диоксифенилаланин
Леводопа1
Агонисты дофаминовых рецепторов (дофаминомиметики)
Бромокриптин Прамипексол
Избирательные ингибиторы МАО-В
Селегилин Разагилин
Ингибиторы катехол-О- метилтрансферазы (КОМТ) - применяют в основном для коррекции побочных эффектов леводопы
Толкапон Энтакапон (не проникает в ЦНС)
II.Вещества, угнетающие глутаматергические механизмы в базальных ганглиях -
Антагонисты глутаматных NМDА-рецепторов
Амантадин (мидантан)
III. Вещества, угнетающие холинергические механизмы в базальных ганглиях (центральные холиноблокаторы)
Тригексифенидил (циклодол)
IV. НЕЙРОПРОТЕКТОРЫ - предотвращают или замедляют дегенеративные изменения нейронов Разагилин (необратимо ингибирует МАО-В)
1)ЛЕВОДОПА + КАРБИДОПА = СИНЕМЕТ, НАКОМ/
ЛЕВОДОПА + БЕНСЕРАЗИД = МАДОПАР ЛЕВОДОПА + КАРБИДОПА + ЭНТАКАПОН = СТАЛЕВО
46
47
48
Локализациядействия противопаркинсоническихсредств
Дофаминергический нейрон |
|
ДА |
чернойсубстанции |
|
|
|
|
|
|
ДДК |
ДОФА |
|
|
|
Леводопа |
|
|
(ДОФА) |
|
|
Агонистыдофаминовых рецепторов (бромокриптин)
ДА- Дофамин ДОФА-Диоксифеналаланин ДДК– Дофадекарбоксилаза NMDA – глутаматныйрецептор D- Дофаминовыйрецептор АХ –Ацетилхолин
ИнгибиторыМАО-В (селегилин)
МАО-В
|
|
глутамат |
D |
2 |
NMDA |
|
Антагонисты NMDA– рецепторов (мидантан)
АХ
м-Холиноблокаторы
(циклодол)
м1
ГАМК
49
МЕТАБОЛИЗМ ЛЕВОДОПЫ
ЛЕВОДОПА
(L-ДОФА)
Дофамин
3-метокси- 
4-гидрокси-
L-фенилаланин
ДОФА-декарбоксилаза КОМТ
Ингибиторы: Карбидопа Ингибиторы: Энтакапон Бенсеразид Толкапон
- Стимулирующеедействие 
- Угнетающеедействие 50