Инозитолтрифосфатная система активируется:

Гормон	Рецептор	Локализация	Эффект
адренергические катехоламины	α1	гепатоциты

Трансмембранная передача информации с участием гуанилатциклазной системы

Последовательность событий, приводящих к каталитической активации ферментов

1).

Гуанилатциклазная система функционирует в легких, почках, кишечнике, сердце, надпочечниках, эндотелии кишечника, сетчатке и др. Она участвует в регуляции водно-солевого обмена и тонуса сосудов, вызывает релаксацию и т.д.

Ацетилхолин и гистамин → эндотелии сосудов → оксида азота → ГМК сосудов → цГМФ → расслабление гладких мышц сосудов.

Увеличение давления крови → предсердие → АНФ → почки → цГМФ → усиление секреции Na⁺ и H₂O → усиление выведения из организма Na⁺ и H₂O → снижение давления крови

Увеличение давления крови → предсердие → АНФ → ГМК сосудов → цГМФ → расслабление гладких мышц сосудов → снижение давления крови

Грамотрицательные бактерии → термостабильный токсин → эндотелий кишечника → цГМФ → торможение всасывания воды в кишечнике → диарея

Через образование оксида азота реализует свое действие ряд очень эффективных средств для лечения стенокардии (нитраты) и корректоров эректильной дисфункции (например, известный препарат Виагра).

Трансмембранная передача информации с участием цитоплазматических и ядерных рецепторов

Через цитоплазматические и ядерные рецепторы действуют кортикоиды, половые и тиреоидные гормоны.

Последовательность событий, приводящих к активации транскрипции и биосинтезу ферментов:

1). Освобождаясь от белка, гормон самостоятельно проходит клеточную мембрану и в цитоплазме присоединяется к цитоплазматическому рецептору с образованием гормон-рецепторного комплекса;

2). Гормон-рецепторный комплекс мигрирует в ядро, где присоединяется к регуляторной нуклеотидной последовательности в ДНК – энхансером или сайленсером.

3). При взаимодействии с энхансером увеличивается, а с сайленсером уменьшается доступность промотора для РНК-полимеразы, соответственно меняется скорость транскрипции мРНК и трансляции новых ферментов;

4). Ферменты превращают субстраты в продукты.

Иногда, гормон самостоятельно проникает в ядро, где соединяется с ядерным рецептором, образуя гормон-рецепторный комплекс. Этот комплекс также присоединяется к ДНК, запускает или блокирует процесс транскрипции мРНК и трансляции новых ферментов.

Изменение количества ферментов и интенсивности метаболизма под действием стероидных и териоидных гормонов происходит в течение нескольких часов.

Литература

1. Филиппов П.П. «Как внешние сигналы передаются внутрь клетки». Соросовский образовательный журнал, № 3, 1998, с 28-34.

Лекция № 3 Тема: Медицинская энзимология

Факультеты: лечебно-профилактический, медико-профилактический, педиатрический.