Кm – константа Михаэлиса |
* Это концентрация |
|
субстрата, при которой |
|
скорость ферментативной |
|
реакции равна половине |
|
максимальной (при этом |
|
ровно половина молекул |
|
фермента насыщена |
|
субстратом) |
* Характеризует сродство фермента и субстрата
* Чем она (Km) меньше, тем больше сродство
Зависимость скорости реакции от присутствия активаторов или ингибиторов
АКТИВАТОРЫ
Это вещества, которые повышают активность фермента, увеличивают скорость реакции
Неорганические |
Органические |
Ионы металлов, |
сульфгидрильные соединения, |
Анионы |
коферменты, ферменты, |
|
желчные кислоты, гормоны, |
|
некоторые лекарства |
Виды активации ферментов
•1. Ковалентная модификация (ограниченный протеолиз, присоединение различных групп),
•2. Аллостерическая активация (нековалентная модификация),
•3. Активация ионами.
Ковалентная модификация ферментов
ограниченный протеолиз
Высокоспецифичный необратимый процесс превращения профермента в фермент путем удаления части пептидной цепи.
Использование ограниченного протеолиза:
1.Свертывающая система крови,
2.Синтез соединительной ткани,
3.Образование активных ферментов пищеварения,
4.Процессинг ряда гормонов (инсулин, эндорфины).
ограниченный протеолиз
НСl
Пепсиноген 
Пепсин + пептид
Активный центр |
Активный центр открыт |
закрыт пептидом |
Пептид |
Ковалентная модификация ферментов
Присоединение различных групп
• Фосфорилирование и дефосфорилирование ферментов
Е–ОН + АТФ 
Е–О- Р + АДФ Это основной механизм регуляции внутриклеточных
процессов внеклеточными стимуляторами, например, гормонами
• аденилирование, ацетилирование, сульфирование
Аллостерическое активирование
(нековалентная модификация)
Аллостерический центр – участок молекулы фермента, с которым связываются определенные, обычно низкомолекулярные молекулы, которые отличаются по структуре от субстратов.
При действии активатора на аллостерический центр, изменяется третичная и четвертичная структура фермента, в результате чего формируется активный центр.
Аллостерическое активирование
(нековалентная модификация)
Аллостерическими активаторами являются гормоны, метаболиты или продукты реакции.
Активация ионами
Многие ферменты содержат прочно связанные ионы металлов или активны только в их присутствии.
Наиболее часто активаторами представлены
Zn2+, Mg2+, Fe2+, Ca2+ , Na+.
Анионы также являются активаторами (Сl – активирует амилазу).
Роль металлов в ферментативном катализе
1.Способствуют взаимодействию фермента и субстрата (образование энзим-субстратного комплекса).
2.Связь кофермента с апоферментом (Zn в АлкогольДГ).
3.Окислительно-восстановительные реакции (Мо в нитрат- редуктазе).
4.Поддерживают структуру белка (Са поддерживает 2° и 3° амилазы).
5.Участвуют в образовании истинного субстрата (Мg активирует креатинфосфокиназу, благодаря образованию магниевой соли АТФ).
6.Металлы могут быть аллостерическими модуляторами.