Сертралин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Мисол, Золофт, Серената, Серлифт, Асентра, Стимулотон, Эмотон, Солотик, Сертралюкс, Сертралин Ланнахер, Сералин, Мистрал, ЗалоксДепрефолтДепралинАлевал  Адьювин

Фармакологическая группа

• Антидепрессанты

Характеристика вещества

Антидепрессант, СИОЗС. 

Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, мало растворим в этаноле. Молекулярная масса 342,7.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное. 

Механизм действия

Сертралин потенцирует серотонинергическую активность в ЦНСпутем ингибирования обратного нейронального захвата серотонина.

Фармакодинамика

• блокирует захват серотонина тромбоцитами человека.

• является сильным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина нейронами и имеет очень слабое влияние на обратный нейрональный захват норадреналина и дофамина.

• не имеет значительного сродства с адренергическими (альфа₁-, альфа₂-, бета-), холинергическими, ГАМК, дофаминергическими, гистаминергическими, серотонинергическими (5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT₂) или бензодиазепиновыми рецепторами.

• хроническое введение сертралина животным снижает негативную регуляцию (down-regulation) рецепторов норадреналина в головном мозге.

• Сертралин не ингибирует МАО. 

Показания

Большое депрессивное расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, социальное тревожное расстройство, предменструальное дисфорическое расстройство.

Противопоказания

Одновременное применение или применение в течение 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО (включая линезолид и метилтиониния хлорид в/в) из-за повышенного риска развития серотонинового синдрома

Прием пимозида

Известная гиперчувствительность к сертралину (например, анафилаксия, ангионевротический отек)

Побочные действия

• Реакции гиперчувствительности к сертралину

• Удлинение интервала QTc и желудочковые аритмии при приеме с пимозидом

• Суицидальные мысли и поведение

• Серотониновый синдром

• Повышение риска развития кровотечения

• Активация мании/гипомании

• Синдром отмены

• Судороги

• Закрытоугольная глаукома

• Гипонатриемия

Флуоксетин

Аналоги: Апо-Флуоксетин, Биоксетин, Депрекс, Депренон, Портал, Продеп, Прозак, Профлузак, Флоксэт, Флувал, Флуксонил, Флунат, Флунисан, Флуоксетин Гексал, Флюдак, Фрамекс

Фармакологическая группа – антидепрессанты

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, анорексигенное.

Механизм действия

Хотя точный механизм действия флуоксетина неизвестен, предполагается, что он связан с ингибированием нейронального захвата серотонина в ЦНС.

Фармакодинамика

• блокирует захват серотонина тромбоцитами человека.

Исследования на животных также показывают, что флуоксетин является гораздо более сильным ингибитором захвата серотонина, чем норадреналина.

• Предполагается, что антагонизм с мускариновыми, гистаминовыми и альфа₁-адренорецепторами ассоциирован с различными антихолинергическими, седативными и сердечно-сосудистыми эффектами классических трициклических антидепрессантов.

• Флуоксетин гораздо менее эффективно связывается с этими и другими мембранными рецепторами в ткани мозга in vitro, чем трициклические ЛС.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Cmax в плазме крови достигаются через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T1/2 активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.