Фармакокинетика:

 Хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 ч после приема препарата. TСmax — 6 ч. Прием пищи не влияет на величину Сmax, но увеличивает TСmax до 10 ч, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%). Связь с белками плазмы — более 90% (в основном с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином). Активно метаболизируется, метаболиты не обладают фармакологической активностью и в основном выводятся с мочой.

T1/2 — 12 ч, клиренс — 101 л/ч.

Показания:

Депрессия, диабетическая нейропатия (болевая форма).

Противопоказания:

 Гиперчувствительность, заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью, одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов МАО, мощных ингибиторов CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина, эноксацина), тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), неконтролируемая артериальная гипертензия, период лактации, возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует). Для ЛФ, содержащих сахарозу (дополнительно): врожденная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтозная недостаточность.

С осторожностью:

Мания и биполярное расстройство (в т.ч. в анамнезе), судороги (в т.ч. в анамнезе), внутриглазная гипертензия или риск развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, повышенный риск гипонатриемии (пожилые пациенты, цирроз печени, дегидратация, прием диуретиков), беременность.

Побочное действие

• Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, сонливость; часто — головокружение, тремор, заторможенность, парестезия, бессонница, необычные сновидения, тревога, ажитация; нечасто — дискинезия, низкое качество сна, нервозность, миоклонус, нарушение концентрации внимания, нарушение сна, апатия, дезориентация, бруксизм; редко — мания, агрессивность, гнев; частота неизвестна — серотониновый синдром, судороги, акатизия, психомоторное беспокойство, экстрапирамидный синдром, суицидальные попытки, суицидальные мысли, галлюцинации.

• Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, запор, рвота, диспепсия, метеоризм, абдоминальная боль; нечасто — гастроэнтерит, стоматит, гастрит, отрыжка, нарушение вкуса, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЩФ); редко — неприятный запах при дыхании, неизмененная кровь в кале; частота неизвестна — желудочно-кишечное кровотечение, желтуха, печеночная недостаточность.

• Со стороны мочеполовой системы: часто — эректильная дисфункция, снижение либидо, изменение способности к испытанию чувства оргазма; нечасто — задержка мочи, прерывистое мочеиспускание, дизурия, никтурия, полиурия, снижение тока мочи, нарушение сексуальной функции, нарушение эякуляции, в т.ч. замедленная эякуляция, кровотечения гинекологические; редко — симптомы менопаузы; частота неизвестна — изменение запаха мочи.

• Со стороны ССС: часто — сердцебиение, "приливы" крови; нечасто — тахикардия, обморок и ортостатическая гипотензия (о которых сообщалось только в начале лечения), повышение АД, похолодание конечностей; редко — наджелудочковая аритмия, преимущественно фибрилляция предсердий; частота неизвестна — гипертонический криз.

• Со стороны органов чувств: часто — нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах; нечасто — нарушение зрения, мидриаз, вертиго, боль в ушах; редко — глаукома.

• Со стороны дыхательной системы: часто — зевота; нечасто — носовое кровотечение, ощущение сдавления глотки.

• Со стороны кожных покровов: часто — сыпь, повышенная потливость, ночная потливость, нечасто — фотосенсибилизация, повышенная склонность к подкожным кровоизлияниям, контактный дерматит, крапивница, холодный пот; частота неизвестна — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

• Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — спазм мышц, скелетно-мышечная боль, мышечная скованность; нечасто — подергивание мышц; редко — тризм.

• Со стороны эндокринной системы: редко — гипотиреоз.

• Со стороны обмена веществ: часто — снижение аппетита; нечасто — гипергликемия (сообщалась главным образом у пациентов с сахарным диабетом); редко — дегидратация, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия.

• Инфекции: нечасто — ларингит.

• Прочие: часто — усталость, снижение массы тела; нечасто — повышение массы тела, недомогание, нарушение походки, нарушение чувствительности, ощущение холода, ощущение тепла, жажда, озноб, повышение КФК; редко — гиперхолестеринемия; частота неизвестна — боль в грудной клетке.

• Аллергические реакции: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — анафилактоидные реакции.

При резкой отмене — синдром "отмены", наиболее частыми симптомами которого были головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезия), нарушения сна (в т.ч. бессонница, интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль, раздражительность, диарея, гипергидроз, вертиго.