- •1. Амитриптилин
- •Фармакологическая группа:
- •Фармакодинамика :
- •Фармакокинетика:
- •Показания:
- •Противопоказания:
- •Побочные действия:
- •Передозировка:
- •2. Венлафаксин
- •Фармакологическая группа:
- •Фармакодинамика:
- •Фармакокинетика:
- •Показания:
- •Противопоказания:
- •Побочные действия:
- •Передозировка:
- •3. Винпоцетин
- •Фармакологическая группа:
- •Фармакодинамика:
- •Фармакокинетика:
- •Показания:
- •Противопоказания:
- •Побочные действия:
- •Фармакокинетика:
- •Показания:
- •Противопоказания:
- •Передозировка:
- •Кофеин-бензоат натрия
- •Пирацетам
- •Сертралин
- •Побочные действия
- •Флуоксетин
- •Фармакология
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Передозировка
- •Показания
- •Противопоказания
- •Применение при беременности и кормлении грудью
- •Побочные действия
- •Передозировка
Передозировка:
Симптомы: рвота и снижение аппетита, тремор, клонические судороги, атаксия.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Контроль ССС и др. показателей жизнедеятельности. Специфический антидот не известен.
Кофеин-бензоат натрия
Лекарственная форма
Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения
Состав
Активное вещество:
Кофеин-бензоат натрия — 100 мг или 200 мг
Вспомогательные вещества:
0,1 М раствор натрия гидроксида — 0,004 мл, вода для инъекций — до 1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакодинамика
Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность фосфодиэстеразы (ФДЭ) в центральной нервной системе (ЦНС), сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина).
Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n . vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.
В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.
В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n . vagus , результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в том числе бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика
Быстро распределяется во всех органах и тканях организма. С m ах — 1,58–1,76 мг/л. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Объем распределения у взрослых — 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78–0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%.
Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10–15%.
У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых — 3,9–5,3 ч (иногда — до 10 ч); у новорожденных — 65–130 ч, к 4–7 месяцам жизни снижается к значению как у взрослых. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почкам, (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).
Показания
Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в том числе мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии. Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения). Беременность и период лактации.
С осторожностью
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны НС: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.
Передозировка
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т. ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при эпилептических припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ. У новорожденных при необходимости — обменное переливание крови.
Ницерголин
Аналоги (дженерики, синонимы)
Сермион, Нилогрин, Ницерголин-Ферейг
Вводят Внутрь, в/в, в/м, в/а.
Фармакологическая группа
Альфа-адреноблокаторы
Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Характеристика вещества
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легко растворим в хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие - альфа-адренолитическое, вазодилатирующее, улучшающее мозговое кровообращение.
Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы.
Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином.
Ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях.
У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.
Быстро и почти полностью (90–100%) всасывается. Биодоступность — около 60%. Cmax определяется через 1–1,5 ч. 90% препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL — основной активный метаболит). Почками выводится 70–80% препарата и метаболитов в течение 70–100 ч после приема. С калом выводится 20%. Т1/2препарата — 2,5 ч, MDL — 12–17 ч, 1-MMDL — 2–4 ч.
Показания
Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит, диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; гипертрофия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, связанные с нейрогенным мочевым пузырем.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов: потливость.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Прочие: боль в конечностях, жар.
Передозировка
Симптомы: понижение АД.