Трициклические антидепрессанты

(химическая структура - три кольца)

Блокируют насосы обратного захвата НA (более выраж, - дезипрамин, мапротилин), + серотонина (более выраж, - кломипрамин)

Достаточно эффективны при умеренных и тяжелых эндогенных депрессиях, быстро редуцируют нарушения сна

Но

• Блокирование Н1-гистаминовых рецепторов - набор веса, сонливость

• Блокирование М1-мускариновых рецепторов – запор, сухость во рту, сонливость

• Блокирование а1-адренергических рецепторов — головокружение, сонливость, снижение артериального давления

• Блокада потенциал-зависимых натриевых каналов в г.м, и сердце - кома, судороги, аритмия и смерть

ТЦА - амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, мапротилин, миансерин, пипофезин и т.д.

13)Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Механизм действия. Представители.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Механизм действия:

селективное и сильное ингибирование обратного захвата серотонина / ингибирование серотониновых транспортеров

Каскадный механизм действия — мощное, но отсроченное дезингибирование высвобождения серотонина в ключевых путях Г.М.

Побочные эффекты, вероятно, вызваны внезапным интенсивным воздействием серотонина на нежелательные рецепторы нежелательных путей

Клинические эффекты

• Ослабление депрессивной симптоматики

• Ослабление обсессивно-фобической симптоматики

• Усиление контроля за импульсно-компульсивными действиями

• Подавление агрессивного и аутоагрессивного поведения

• Ослабление токсикоманической зависимости

• Ослабление болевого синдрома

• Нарушение половой функции у мужчин

• Усиление или ослабление тревоги

• Диспепсические расстройства

• Головные боли

• Анорексия

• Серотониновый синдром

Флуоксетин	блокада 2с-рецепторов (усиливает высвобождение HA и дофамина) – общее активирующее действие
Сертралин	ингибирование дофаминовых транспортеров - умеренное активирующее действие
Пароксетин	умеренное антихолинергическое действие, ингибирование норадреналиновых транспортеров — более выраженное успокаивающее действие в начале лечения, но реакция отмены при резком прекращении лечения (акатизия, беспокойство)
Флувоксамин	взаимодействие с сигма1-участками — вероятно, их функционирование связано с развитием психоза (?) – анксиолитические свойства, можно при психотической депрессии
Циталопрам	умеренно выраженные антигистаминные свойства – хорошая переносимость, часто применяют у пожилых
Эсциталопрам	только ингибирование серотониновых транспортёров - наилучшая переносимость из всех СИОЗС

14)Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Механизм действия. Представители (венлафаксин, дулоксетин, милнаципран).

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (иозсн)

Механизм действия:

стойкое ингибирование серотониновых транспортёров + различная степень ингибирования норадреналиновых траспортеров (увеличивает концентрацию дофамина в префронтальной коре)

Венлафаксин	мощное сбалансированное действие
Дулоксетин	устраняет боль, эффективен при множестве болевых синдромов
Милнаципран	более мощное ингибирование НА транспортеров — возможно лечение когнитивных симптомов депрессии

15)Побочные эффекты антидепрессантов (ТЦА, ИМАО, СИОЗС). Серотониновый синдром. Клинические проявления.

Побочные эффекты антидепрессантов

Трициклики	холинолитические побочные явления, ортостатическая гипотензия, тремор, нарушение сердечной проводимости, изменения крови (анемии, лейкопения)
Необратимые ингибиторы МАО	тираминовые реакции (гипертонический криз, аритмия, стенокардия), ортостатическая гипотензия, повышение веса, ҳолинолитические побочные эффекты
СИОЗС	диспепсии, анорексия, нарушение половой сферы, тремор