НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Показания к применению:
●церебральные нарушений у детей
●атеросклероз сосудов мозга, энцефалопатия
●мозговой инсульт, постинсультный период
●токсические, посттравматические поражения головного мозга
●астения и депрессия у пожилых людей
●старческая деменция (Болезнь Альцгеймера).
●мозговые нарушения при алкоголизме, эпилепсии, нейроинфекциях
→
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
●Невротические состояния, тяжелый стресс с переутомлением
●Нарушение психической и социальной адаптации
Эффект развивается постепенно:
•в течение одного или нескольких месяцев
•необходимо курсовое лечение в достаточных дозах
•чем моложе пациент, тем лучше ответ на лечение.
НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
При длительном применении возможны побочные
эффекты:
•головная боль, нервозность, раздражительность,
расстройства сна
•расстройства функции ЖКТ (диарея, рвота, тошнота)
•провокация ИБС, тахиаритмия, колебания АД
•аллергические реакции
•однако в большинстве случаев препараты хорошо
переносятся.
ГАМК – аминалон следует считать первым ноотропным препаратом
ГАМК стала основой получения целого ряда современных ноотропных и других нейротропных препаратов.
Пирацетам (производное пирролидина, циклическое производное
ГАМК) и его аналоги созданы путём модификации молекулы ГАМК
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПИРАЦЕТАМА
(НООТРОПИЛА)
В 1985г в НИИ Фармакологии РАМН была
выдвинута концепция:
•Пирацетам – экзогенный аналог
эндогенного регуляторного пептида (РП)
РП – олигопептиды из аминокислотных
остатков (от 2 - 50):
•вырабатываются практически во всех
органах с высокой биоактивностью
• |
→ |
РЕГУЛЯТОРНЫЕ ПЕПТИДЫ (РП)
Своеобразные химические интеграторы
всех управленческих систем:
•Нервной
•Эндокринной
•Иммунной
К ним относятся:
•вазопрессин, окситоцин
•либерины, статины
•фрагменты АКТГ
•эндорфины, энкефалины →
РЕГУЛЯТОРНЫЕ ПЕПТИДЫ (РП)
влияют на память
поведенческие реакции
болевую чувствительность
терморегуляцию
ССС
→ восстанавливают адаптивные
возможности организма.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПИРАЦЕТАМА (НООТРОПИЛА)
Ноотропное действие: ● имеет структурное сходство
с аминокислотами пролином и пироглютаминовой кислотой (рацетамы) →
●взаимодействует со специфическими ноотропными рецепторами, которые участвуют в процессах обучения и памяти
Стресспротективное и противотревожное действие:
●взаимодействует с активированными при страхе и тревоге бензодиазепиновыми рецепторами →
●дневной транквилизатор
●препарат выбора при экзаменационном стрессе.
→
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПИРАЦЕТАМ (НООТРОПИЛ)
Мембрано-стабилизирующее действие:
●специфическое взаимодействие между молекулами Пирацетама и молекулами фосфатов мембраны → ● комплексы Пирацетам-фосфолипид ●способствуют восстановлению пластичности и эластичности поврежденных мембран:
•нейронов → улучшение метаболизма и нейротрансмиссии
•эритроцитов → ↑ пластичности
•тромбоцитов → ↓агрегации
ФАРМАКОКИНЕТИКА ПИРАЦЕТАМА
•На 90% выводится почками в неизменном виде
•Не связывается с белками плазмы
•Не метаболизируется ферментами печени
•Не влияет на концентрацию противоэпилептических средств
•Не взаимодействует с алкоголем
•↑антиагрегантное действие АСК