Exam / FARMAKOLOGIYa-ekzamen

Класс-я: I – неорганич (солевые - MgSO4, Na2SO4); II – органич: растит (масло касторовое), антрагликозиды (крушина, ревень, сенна), синтетич (фенолфталеин, изафенин).

Солевые – в ЖКТ диссоциируют с образ-ем ионов, кот-е плохо всасыв-ся. ↑осмот давление в киш-ке, что препятствует абсорбции жид/части химуса и пищеварит соков. Объём содержимого киш-ка↑, возбужд-ся механорец-ры, перист-ка↑. Д-ют во всем киш-ке. При острых запорах, отравл-ях. Д-е через 4-6час. Масло касторовое - д-ет во всем киш-ке, раздражает рец-ры киш-ка, нарушает транспорт ионов, ↓всасыв-е воды, ↑моторику киш-ка и опорожнение. Д-е через 2-6час. Прим-ют при запорах. Нельзя при отравл-и жирорастворимыми в-вами. Антрагликозиды - д-ют во всем киш-ке, ↓всасыв-е электролитов и воды, ↑перист-ку. Д-е через 8-12час. При хронич запорах. Фенолфталеин – всасыв-ся в тонком, выдел-ся в толс киш-ке, раздражает рец-ры, ↓всасыв-е электролитов и воды, д-ет через 6-8час. Побоч – кумул-ет, аллергии. Нельзя при б-нях почек. Изафенин – как фенолфталеин, <токсичен. Возможно привыкание. Размягчают содержимое толс киш-ка – лактулоза, сорбитол, в тон киш-ке не всасыв-ся, в толстом метаболиз-ся с образ-ем органич к-т, они не всасыв-ся, ↑осмотч давление, ↑объём содержимого и перист-ку. Для быстрого опорожнения прямой кишки – свечи глицериновые, раздражают, ↑сокращ-я, д-е через 15-30мин.

82. Мочегонные ср-ва.

Класс-я: I – прямо влияют на почеч канальцы (дихлотиазид, циклометиазид, фуросемид, оксодолин, этакриновая к-та, эуфиллин, триамтерен, амилорид); II – антагонисты альдостерона (спиронолактон); III – осмотич (маннит, мочевина).

В проксим отделе канальца полностью всасыв-ся глюкоза и 4/5 Na и Cl, эквивал кол-во воды. Это – обязат реабсорбция. Объём профильтровавшейся мочи ↓до 1/8. В дист отделе идет факультат реабсорбция. Осмотич диуретики влияют на обязат реабсорбцию, не реабсорбир-ся, → ↑осмотич давление в канальце, удержив-ся эквивал кол-во воды. ↑ток жидкости по канальцу → Na в дист отделе не успевает реабсорбир-ся, → ↑диурез.

По локализ-и д-я: 1) на нач часть дист канальцев (дихлотиазид, оксодолин); 2) на толст сегмент восход петли Генле (фуросемид, этакриновая к-та); 3) на конеч часть дист канальцев и собират трубки (триамтерен, амилорид, спиронолактон); 4) на проксим канальцы (эуфиллин); 5) на протяжении всего канальца (маннит).

Дихлотиазид – мех-м: блокирует ферменты, обеспечивающие реабсорбцию Na в проксим отделе, блокирует карбоангидразу в дист отделе, быстро выдел в-ва. Д-е: ↑выдел-е Na, гидрокарбонатов, К, воды, ↓АД. При застое в больш и мал круге, гипертонии. Д-е через 30-60мин. Побоч: гипокалиемия, задержка мочев к-ты (подагра), наруш-е углеводн обмена (диабет). Фуросемид – сильное мочегонное (в/в через 2 мин -2 час, внутрь через 20 мин-6 час). Мех-м: ↓реабсорбции Na, K, Cl на протяж-и нефрона, ↓акт-ти ферментов, кот-е обеспеч-ют энергией всасыв-е. При отравл-ях, как дихлотиазид. Нельзя при почеч недостат-ти, б-нях печени. Этакриновая к-та – мех-м (фуросемид). Д-е через 3-60 мин – 6-9час. При отеках ССС, почечных, мозга, легких, ↓АД. Побоч: гипоКемия, гипоClемия. Эуфиллин – мех-м: ↑почеч кровоток, ↓реабсорбцию Na в канальцах, ↓гидрофиль-сть тканей. Спиронолактон – мех-м: конкуренция с альдостероном. Д-е: ↓реабсорбции Na, задерживает К (Ксберегающ). Д-е через 2-5 дней в теч 2-4дней. Триамтерен – Ксберегающ, мех-м: блокирует реабсорбцию Na, выводит Cl. При язв б-ни, травмах черепа, гипертонии. Д-е через 15-30мин – 6-8час. Маннит – мех-м: при ↑солей в канальцах ↑осмот/давление и диурез. ↑вывед-е Na и не влияет на К, предупр-ет ишемию почек. При отеке мозга и легких, отравл-ях. Мочевина - ↓в/глаз давление. Амилорид – на дист канальцы, ↑выдел-е Na и Cl, ↓выдел-е К. Слабее дихлотиазида.

83. Ср-ва, ↑ тонус и сокращение миометрия.

Акт-ть матки ↑при возбужд-и α1-рец-ров, м-холинорец-ров. Сенсибилизируют матку гонадотропины, эстрогены, Са++ и К+, ↓чувствит-ть гестагены, токоферол, Mg++, транквилизаторы.

Класс-я: ↑сокращ-я (окситоцин, питуитрин, динопрост, динопростон), ↑тонус (эргометрин, эрготамин, эрготал, котарнин).

Окситоцин – гормон зад/доли гипофиза. Секреция ↑во время родов. Окситоцин ↑прониц-ть мембран для К+. Д-е: ↑амплитуда и частота сокращ-й, тонус миометрия, ↑секрецию молока (способ-ет выработке лактогенного гормона гипофиза). Прим-ют для стимуляции родов, для остановки кровотеч-й. Питуитрин – содержит окситоцин и вазопрессин. Д-е антидиуретич, суживает сосуды, ↑АД. Прим-ют при несах диабете, ночном недержании мочи. Простагландины (динопрост – ПГF2α, динопростон – ПГЕ2) – в-ва природного происхожд-я. Д-е: ↑сокращ-я и тонус матки, расширяют шейку. ПГ Е и F д-ют в любом сроке берем-ти. Прямо д-ют на клетки миометрия – единств в-ва, прерывающие берем-ть в ранних сроках. Прим-ют в стационаре, для мед абортов и ускорения родов. Отличие от окситоцина – расслабляют шейку, не задерживают воду.Побоч – тошнота, понос, гол боль, флебиты. Алкалоиды спорыньи (эргометрин, эрготамин, эрготал) – не растворимы в воде. Д-е на матку: в малых дозах – небольшие сокращ-я, с ↑дозы – тонич сокращ-я, волна сокращ-я идет от шейки ко дну, седативное, ↓АД, рвотное. Прим-ют для остановки маточных кровотеч-й, для инволюции матки, при мигрени (эрготамин). Скорость наступления эффекта >у эргометрина (при в/в немедленно). Для прерывания берем-ти нельзя (смотри волну сокращ-я). Побоч – в больших дозах вызывают спазм сосудов и повреждение эндотелия, тошнота, рвота, понос, гол боль. Отравл-е острое и хронич (эрготизм). Хронич отравл-е – гангренозная форма («антонов огонь» - спазм периферич сосудов, некроз тканей) и судорожная («злая корча» - влияние на ЦНС).

84. Ср-ва, ↓ тонус и сокращение миометрия.

Акт-ть матки ↑при возбужд-и α1-рец-ров, м-холинорец-ров. Сенсибилизируют матку гонадотропины, эстрогены, Са++ и К+, ↓чувствит-ть гестагены, токоферол, Mg++, транквилизаторы.

Класс-я: ↓сокращ-я – токолитики (фенотерол, салбутамол, Na оксибутират, MgSO4), ↓тонус шейки матки (атропин, динопрост, динопростон) – смотри 83 Фенотерол (партусистен) – для задержки преждеврем родов, избират-го д-я нет, много побочных

(тахикардия, у плода гипергликемия). Д-ет быстрее салбутамола. Побоч – тремор, беспокойство, гол боль, потлив-ть. Na оксибутират – ↓сильные схватки, имеет антигипоксич д-е. Побоч – гипоКемия, судороги. Нельзя при гипокалиемии, миастении. MgSO4 – нарушает проникн-е в клетки Ca, кот-й необходим для сокращ-я, прямо угнетает миометрий. Гестагены ↓возбудим-ть миометрия. Индометацин ↓сокращ-я миометрия (угнетает выработку простагландинов).

85. Ср-ва, стимулирующие эритропоэз.

Класс-я: при гипохромных анемиях (препараты железа, кобальта, эпоэтин альфа), при гиперхромных анемиях (цианкобаламин, к-та фолиевая).

Причины железодефицит анемий: недостаток Fe в пище, недостат-ть ионизации Fe в ЖКТ, наруш-е всасыв-я, кровопотеря, инф-и и опухоли. Распредел-е Fe в орг-ме: в крови – в виде гемоглобинового и негемоглобинового Fe. В 100мл=15г гемоглобина. Тканевое Fe – в виде геминов: цитохромы, каталаза, оксидаза, миоглобин. Депонирование Fe – в виде ферритина и гемосидерина. Препараты Fe: Fe сульфат, Fe лактат – внутрь; парентерально – феррум-лек, ферковен.

Всасывание - в желудке, в 12-перст кишке, тон/киш-ке. Всасыв-ся только в виде комплекса: с гемом, аминок-тами, пептидами, фруктозой, аскорбин и янтарной к-тами. Fe+++ не всасыв-ся. Роль HCl: перевод Fe+++ в Fe++, для активации пепсина. Нарушают всасыв-е: молоко, кофе, неразбавл фруктов соки. Всасыв-е: комплексное Fe поступает в клетку, при анемии для транспорта Fe через клетку в кровь происходит синтез фермента. 80% Fe всасыв-ся за 2-4час, 20% всасыв-ся медленно, соед-ся с апоферритином, образ-ся ферритин, кот-й откладыв-ся в клетке. В крови Fe соед-ся с трансферрином, разносится в органы (печень, селезенку, кост/мозг). Скорость всасыв-я зависит от насыщ-ти. Метаболизм Fe униполярный (пополнение недостатка Fe). Вывод-ся с мочой, толс киш-ком (мало). Невсосавшееся Fe раздражает слизистую: боли в желудке, запоры (Fe связывает H2S, нарушает перистку киш-ка). Противопоказ-я: острые б-ни печени и почек, понос, рвота. Препараты кобальта (коамид)

– ↑усвоение Fe, образ-е белковых комплексов, ↑эритропоэз. Эпоэтин альфа – ↑эритропоэз.

Вразвитии гиперхромных анемий: недостаток внешн (В12) и внутр фактора Касла. В12 – в печени, мышцах, молоке, яйцах, дрожжах. Фактор Касла защищает В12 от разруш-я. После всасыв-я поступает в кровь и соед-ся с транскобаламином, потом в печень и депонир-ся. При б-нях печени депонир-е наруш-

ся. Мех-м д-я В12: превращ-ся в ко-фактор, участвует в превращ-и фолиевой к-ты в фолиниевую, в образ-и дезоксирибозы, необходим для сохран-я сульфгидрильных групп; участвует в образ-и янтарной к-ты, кот-я нужна для синтеза миелина. Причины гиповитаминоза: резекция и б-ни тонкой кишки,

врожд и приобрет недостат-ть. В12 прим-ют при анемиях, луч б-ни, б-нях печени, после операций, инф- й. Фолиевая к-та – причины недост-ти: нет конъюгазы в киш-ке, длит примен-е сульфаниламидов. Мех-м: фолиевая к-та при участии редуктазы превращ-ся в фолиниевую, кот-я участвует в синтезе ДНК

и РНК и в делении клеток. Акт-ть редуктазы регул-ся В12, аскорбин к-той, биотином. Прим-ют при макроцитарной анемии, спру, лучевой б-ни, у новорожд-х.

Встоматологии прим-ют вит В12 при пораж-ях слизистой - при анемии, пародонтозе, гингивите, афтозном стоматите, глоссалгии, невралгиях.

86. Ср-ва, стимулирующие лейкопоэз.

Класс-я: Na нуклеинат, пентоксил, молграмостим, филграстим.

Лейкопения возникает из-за д-я ядов и больших доз лекарств, из-за ионизир радиации, д-я токсинов при тяж инф-ях, выработки антилейкоцитарных АТ. Лейкопения связана с наруш-ем синтеза нуклеиновых к-т. ↑лейкопоэз – произв нуклеинов к-т (Na нуклеинат), произв пиримидина (пентоксил, метилурацил).

Мех-м: вмешат-во в обмен нуклеинов к-т, ↑лейкопоэз и процессы регенерации, ↑синтез АТ и акт-ть макрофагов.

Показания: лейкопения, гепатит, поврежд-е печени токсинами, дистрофия миокарда, язв б-нь, трофич язвы и б-ни почек. Na нуклеинат – смотри мех-м выше. Пентоксил – анаболич и антикатаболич д-е, ↑регенерацию клеток, заживление ран, ↑клет и гумор факторы защиты, противовоспалит д-е, ↑ лейкопоэз и эритропоэз (<). Прим-ют только при легких формах, при тяж – противопоказаны. Нельзя при лейкозе, раке костного мозга.

При лейкопениях прим-ют факторы роста – молграмостим (создан генной инженерией). Это - гликопротеин, образ-ся в Т-лимфоцитах, эндотелии, фибробластах, макрофагах. Стимул-ет пролиф-ю, диффер-ку макрофагов, кот-е осущ-ют фагоцитоз, ↑иммунитет, регул-ет продукцию цитокинов. Немного ↑эритропоэз. Прим-ют при опухолях, апластич анемии, в лечении СПИДа. Побоч – тошнота, рвота, анорексия, понос, аллергии, мыш боли. Филграстим – полипептид, создан генной инженерией, ↑пролиферацию и диффер-ку предшественников гранулоцитов и акт-ть нейтрофилов (зрелых гранулоцитов). Показания те же. Побоч – костные боли, аллергии, дизурия.

Встоматологии пентоксил, метилурацил прим-ют при агранулоцитозе (когда во рту язвы), пародонтозе, трофич язвах, стоматите.

87. Ср-ва для остановки кровотечений (гемостатики).

Процесс свертыв-я крови состоит: I – активация тромбопластина (Са++); II – образ-ся протромбин (глобин, образ-ся в печени при участии вит К, в готовом виде поступает в кровь). Тромбин превращает

фибриноген в фибрин, → тромбинов сгусток. Далее ретракция сгустка (↓объёма, нити фибрина стягився, сыв-ка отдел-ся), фибринолиз при участии фибринолизина (образ-ся из профибринолизина).

Вантисвертывающей системе участвуют гепарин, антитромбин, профибринолизин, фибринолизин. Класс-я: гемостатики (коагулянты) ↑свертываем-ть. Делят на прямые (тромбин, фибриноген), непрямые (вит К, викасол), ингибиторы фибринолиза (к-та аминокапроновая, амбен, трасилол, контрикал), стимуляторы агрегации тромбоцитов (препараты Са, серотонин, адроксон).

Местно для остановки кровотеч-я (из паренхиматозных органов) прим-ют тромбин (в виде пленки, смоченных тампонов, аэрозоля; р-р готовят перед употребл-ем), гемостатич губки (из нативной плазмы крови чел-ка и тромбопластина, ↑регенерацию тканей, в ране полностью рассасыв-ся). Фибриноген – д-е резорбтивное, прим-ют в виде пленок, нельзя при глубоких ожогах, обильном гнойном отделяемом из раны. Желатиновая губка – как другие. Вит К – д-ет in vivo, поступает с

растит пищей (К1), с жив пищей (К2), синтетич аналог К3 – викасол (водорастворим). Мех-м: ↑образ-е в печени протромбина (фактор II), проконвертина (VII), антигемофилич/глобина В (IX). Д-е через 12-18 час. Прим-ют при недостатке образ-я факторов, кровотеч-ях, длит лечении сульфаниламилами, гепатитах. Нельзя при ↑свертыв-ти, тромбоэмболии.

Встоматологии – для остановки кровотечений при операциях, удалении зубов. Викасол – при стоматитах, гингивитах, пародонтозе (имеет противовоспалит д-е).

88. Ср-ва, стимулирующ фибринолиз.

Класс-я: I - прямые фибринолитики (фибринолитически действующие ферменты) – фибринолизин,

профибринолизин; II - непрямые (активаторы фибринолиза) – стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза.

Мех-м: I – д-ют прямо на фибринов сгусток, способ-ют лизису тромба. Профибринолизин проникает вглубь сгустка, фибринолизин д-ет поверх-но. II – способ-ют превращ-ю профибринолизина в фибринолизин. Показания: для лизиса фибриновых тромбов, для раствор-я тромбов при инфаркте, эмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен. Побоч: кровотечения, ↓АД, ↑t, аллергии. Противопоказания: кровотечения, язв б-нь, фибриногенопении.

Фибринолизин – растворяет нити фибрина. При свежих тромбозах, тромбоэмболиях легоч артерии, мозга, инфаркте, тромбофлебите. Побоч – геморрагии, аллергии, боли за грудиной, озноб, ↑t. Нельзя при кровотеч-ях, открытых ранах, язв б-ни, остром tbc, луч б-ни, ↑АД. Стрептокиназа – реагирует с профибринолизином, комплекс приобретает протеолитич акт-ть и превращ-ся в фибринолизин.

Эффективна при свежих тромбах (до 3сут). Стрептодеказа – д-е пролонгиров. Урокиназа – фермент из почек, вызывает аллергии. Алтеплаза – тканевой активатор профибринолизина, создан генной инженерией, аллергий не вызывает, очень дорогой.

89. Антиагреганты.

Агрегация тромбоцитов регул-ся системой тромбоксана-простациклина. Тромбоксан ↑агрегацию тромбоцитов, вызывает вазоконстрикцию. Синтез-ся в тромбоцитах. Мех-м ↑агрегации связан с ↑Са в

тромбоцитах. ↑агрегацию также коллаген сосуд стенки, тромбин, серотонин, ПГЕ2, катехоламины. Простациклин (ПГI2) ↓агрегацию, расширяет сосуды, ↓АД. Синтез-ся эндотелием сосудов. Мех-м связан со ↓Са. ↓агрегацию также ПГЕ1, гепарин, аденозин, антагонисты серотонина.

Класс-я: I – угнетение тромбоксановой системы: ↓синтеза тромбоксана (аспирин); смеш д-я (ридогрел); II - ↑простациклиновой системы (эпопростенол); III – разные (дипиридамол, антуран). Аспирин – самый эффективн агрегант, нарушает синтез тромбоксана необратимо (>простациклина), ↓адгезию тромбоцитов. Прим-ют для предупр-я образ-я послеоперац тромбов, при тромбофлебитах, инсультах, ИБС. Побоч – диспепсия, желуд кровотеч-я (ульцерогенное д-е), аллергии. Нельзя при язв б- ни, портальной гипертензии, наруш-ях свертыв-я, в 1-е 3 мес берем-ти (тератогенное д-е). Дазоксибен

– избират-но угнетает тромбоксан, малоэффективен, сочетают с аспирином. Ридогрел – в стадии изучения. Эпопростенол – малоустойчив, прим-ют в виде длит в/артер инфузии. Улучшает кровообращ-е мышц и заживление трофич язв, ↓ишемич боли. Прим-ют при гемодиализе (вместо гепарина), гемосорбции. Дипиридамол (курантил) - ↓фосфодиэстеразу, ↑цАМФ в тромбоцитах, ↑д-е аденозина и простациклина, расширяет сосуды сердца. Побоч – гол боль, диспепсия, сыпь. Нельзя при атеросклерозе. Антуран – антиагрегант, ↓адгезию тромбоцитов, малоэффективен. Побоч – диспепсия, сыпь, ↑в крови атерогенные ЛП (ЛПНП, ЛПОНП), ↓лейкопоэз.

90. Ингибиторы фибринолиза.

Класс-я: гемостатики: ингибиторы фибринолиза (к-та аминокапроновая, амбен, трасилол, контрикал). Мех-м: блокируют акт-ть профибринолизина, нарушают его превращ-е в фибринолизин.

Показания: кровотеч-я, связанные с ↑фибринолиза; гемофилия, шок и гипоксия (аминокапрон к-та), передозировка активаторов фибринолиза. Противопоказания: наруш-е ф-и почек, тромбозы, эмболии. Амнокапроновая к-та – д-ет быстро, через 4час вывод-ся почками. Побоч – головокруж-е, тошнота, понос. Транексамовая к-та – мех-м тот же, активнее, д-ет дольше. Амбен – как аминокапронов. Контрикал – угнетает прямо фибринолизин, протеолитич ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин). При панкреонекрозе, инфаркте, ИБС.

91. Антикоагулянты.

Класс-я: I - прямые (гепарин, гирудин, цитрат Na); II - непрямые (неодикумарин, синкумар, фенилин). Мех-м д-я: прямые д-ют in vivo, in vitro; прямо влияют на фактор свертыв-я в крови; д-ют быстро. Непрямые д-ют in vivo (в орг-ме), на факторы свертыв-я крови не влияют, нарушают синтез фактора свертыв-я в печени, эффект развив-ся медленно.

Гепарин – мукополисахарид: глюкуронов к-та, остатки серной к-ты (придает (-)заряд – способ-ет взаимод-ю с белками). Синтез-ся и депонир-ся в тучных клетках. Содерж-ся в печени, легких, мышцах, селезенке. Инактивир-ся в печени и почках. Д-ет 1-6час. Д-е: 1) антитромбопластиновое, 2) антипротромбиновое, 3) антитромбиновое, 4) ↓ретракцию сгустка, 5) ↓агрегацию тромбоцитов, 6) ↑фибринолиз, 7) гипогликемич, 8) ↓холестерин, 9) угнетает р-ю Аг-АТ, 10) угнетает гиалуронидазу, 11) ↓акт-ть трипсина и лизоцима, 12) ↓секрецию альдостерона. Д-е 1,2.3 - наруш-ся превращ-е протромбина в тромбин, фибриногена в фибрин. Показания: инфаркт, тромбоз, эмболия сосудов, гемодиализ, гемотрансфузии, местно при флебитах. Побоч – аллергии, геморрагии (меры помощи – протамина сульфат). Нельзя при кровотеч-ях, ↓скорости свертыв-я, септич эндокардите, лейкозах. Гирудин – пиявки (выделяют гирудин); показания: гипертонич криз, поверхностный тромбофлебит. Цитрат Na –для консервир-я крови, мех-м: связыв-е Са++ и наруш-е свертыв-я.

Непрямые антикоагулянты – у всех мех-м общий. Эти в-ва имеют структурное сходство с вит К, → они вмешив-ся в обмен и нарушают синтез в печени протромбина, проконвертина, факторов IX и X. Латентный период 24-72час, после отмены д-е длится 2-5суток. Показания: тромбофлебиты, тромбозы, инфаркт, ИБС. Нельзя при эндокардитах, язв б-ни, берем-ти. Побоч – геморрагии (антагонист – вит К), кумуляция.

92. Препараты гормонов щитов железы. Антитиреоидные. Препараты паращитов желез.

Щитовид железа - класс-я: йодсодержащ (тироксин, трийодтиронин) и не содержащие йода

(тиреокальцитонин). Йодсодержащие выраб-ся в фолликулах, тиреокальцитонин – м/у фолликулами. Синтез йодсодержащ гормонов: 1) захват и конц-я элементарн йода щитовид железой; 2) превращ-е йода в молекулярный (пероксидаза); 3) йодирование тирозина в составе тиреоглобулина (монойод- , дийодтирозин); 4) конденсация молекул тирозина → тироксин, 3-йодтиронин; 5) выход гормона при участии протеаз (протеолиз тиреоглобулина под д-ем тиреотропного гормона гипофиза).

Д-е на орг-м: 1) ↑окислит процессов, осн обмена (↑потребл-я О2 и выдел-я СО2), разобщение окисления и фосфорилир-я; 2) ↑теплопродукции; 3) ↑возбудим-ти ЦНС; 4) ↑катаболизма белков, жиров, углеводов; 5) ↑диуреза; 6) ↑чувствит-ти миокарда к адреналину; 7) совместно с гормоном роста участвуют в росте орг-ма и регенерации. При гипофункции в детстве – кретинизм (карликовый рост, инфантильность, слабоумие); в зрелом возрасте – микседема (слабость, сухая кожа, облысение, ожирение, отеки, брадикардия). Лечение микседемы – тироксин, 3-йодтиронин, тиреоидин. При гиперфункции – тиреотоксикоз (базедова б-нь) – резкое исхудание, ↑возбуд-ти ЦНС, ↑аппетита, тахикардия, ↑АД, потливость, психозы, зоб, экзофтальм. Лечение – антитиреоидные.

Антитиреоидные ср-ва: I – нарушают синтез гормонов щитовид железы (мерказолил); II – нарушают захват йода железой (перхлорат К); III – нарушают выход гормонов за счет ↓выработки тиреотропного гормона гипофиза (дийодтирозин, KI); IV – разрушают ткань железы (радиоакт йод).

Мерказолил – мех-м: ↓акт-ти пероксидаз (нарушают 2 и 3 этапы синтеза). Очень активн в-во, вызывает ↑щитовид железы и её васкуляризацию (зобогенное д-е). Побоч – ↓кроветвор-я. Нельзя берем- м. Калия перхлорат – мех-м: конкурентный; д-е слабое зобогенное. Дийодтирозин, KI – мех-м: нарушают протеолиз тиреоглобулина за счет ↓выработки тиреотропн гормона. Д-е краткое. Железа уплотняется, васкуляризация↓. Побоч – аллергия. Прим-ют для подготовки к операции, для лечения тиреотоксикоза. Радиоактивный йод – разрушает ткань железы облучением. Прим-ют при тиреотоксикозе (если невозможно оперировать), рецидивах. Тиреокальцитонин – участвует в регуляции обмена Са, ↓декальцификацию костей. Прим-ют при остеопорозе.

Паращитовид железы – выделяют паратгормон (83 аминок-ты): регул-ет обмен Са и фосфора. Са откладыв-ся в костях, участвуют остеобласты (выделяют щелоч фосфатазу). Паратгормон ↑Са в крови за счет выхода Са из костей, ↑всасыв-е Са в киш-ке, ↑реабсорбцию Са в почеч канальцах. Паратгормон ↓фосфор в крови за счет ↓реабсорбции в почеч канальцах. Гипофункция: тетанич судороги, ↑возбуд-ти ЦНС, ↓серд деят-ти, ↓АД, сокращ-е гл/мыш органов. Меры помощи: в/в СаCl2, Са глюконат, введение паратиреоидина. Гиперфункция: остеопороз, спонтанные переломы, выдел-е Са с мочой, кальцинация сосудов и печени. Паратиреоидин – д-ет 24 час, прим-ют при гипопаратиреозе, спазмофилии.

93. Препараты гормонов поджелудоч железы. Синтетич гипогликемич ср-ва.

β-клетки вырабат-ют инсулин, α-клетки – глюкагон, клетки выводящ протоков – липокаин.

Класс-я: I – для заместит терапии (инсулин); II - ↑выход эндогенного инсулина (произв сульфонилмочевины); III - ↑поступление глюкозы в ткани и ↑гликолиз (бигуаниды); IV - ↓всасыв-е глюкозы в тон/кишке (акарбоза).

Инсулин – содержит 51 аминок-ту, состоит из 2-х цепочек, связанных дисульфидными мостиками. При ↑глюкозы в крови выдел-е инсулина↑. Инактив-ся в печени и почках. Вагус↑, симпатикус↓ выдел-е инсулина. Д-е: 1) ↓глюкозу в крови (акт транспорт в ткани, превращ-е в гликоген); 2) ↑ утилиз-ю глюкозы и энергетич ценность обмена; 3) ↑синтез и ↓распад белка, ↓остат азот; 4) ↑синтез и ↓распад жира; 5) ↑окисление кетоновых и ацетоновых тел, ↑поступл-е К в клетку.

Сахарный диабет: 1) наруш-ся транспорт глюкозы в зависим ткани; 2) истощ-ся депо гликогена в тканях и печени; 3) ↑гликонеогенез; 4) гипергликемия; 5) наруш-ся использ-е глюкозы в тканях; 6) сгорают жизненно важные белки; 7) аминок-ты поступают в кровь, печень, там превращ-ся в мочевину, вывод-ся из орг-ма; 8) гликолиз жира: своб жирные к-ты поступают в печень, там образ-ся кетоновые и ацетоновые тела, выходят в кровь, захватывают электролиты, выходят из орг-ма; возникает ацидоз; 9) ацидоз повреждает ЦНС; 10) диабетич кома. Меры помощи: инсулин в/в.

Показания: сах диабет, кахексия. Противопоказания: гипогликемия, острый гепатит, цирроз, нефриты, амилоидоз почек, язв б-нь, пороки сердца.

Препараты инсулина: д-е быстрое и краткое (через 1-4час – 4-8час) – инсулин; д-е среднее (через

6-12час – 18-24час) – инсулин-ленте; медленное д-е (через 12-18час – 24-40час) – инсулин-ультраленте. Синтетич гипогликемические: I – произв сульфонилмочевины (бутамид, хлорпропамид); II – произв бигуанида (буформин, метформин). Мех-м для I – стимуляция β-клеток и выдел-е инсулина; ↓связыв-я с белками и разруш-е инсулиназой; ↑образ-я клеток поджелуд железы. Побоч – ↓кроветвор-я. Прим-ют при легких формах диабета у стариков. Мех-м для II – поступление глюкозы в мышцы, нормализ-я белкового обмена.

Глюкагон - ↑глюкозы в крови за счет превращ-я гликогена. Мех-м: 1) активация аденилатциклазы и образ-е цАМФ; 2) активация фосфорилазы и превращ-е гликогена в глюкозу. Д-е: ↑распад жира, образ-е своб жирных к-т, как источник энергии.

94. Препараты гормонов гипофиза.

Гипофиз состоит из 3-х долей.

Кортикотропин – д-ет 6час, для стимуляции коры надпоч-ков (после глюкокортикоидов), побоч – отеки, ↑АД, ↑распада белка, бессонница, вызывает образ-е АТ. Нельзя при ↑АД, сах диабете, язв б-ни, серд недостат-ти. Соматотропин - ↑синтез белка, задерживает фосфор, Са, Na, ↑глюкозу в крови, ↑ липолиз. Прим-ют при карликовом росте. Нельзя при раке. Тиротропин - ↑секрецию гормонов щитовид железы, вызывает гипертрофию и гиперплазию щитовидки. Прим-ют при недостат-ти щитовидки, для дифф диагн-ки микседемы. Нельзя при серд недостат-ти, микседеме, тиреотоксикозе. Гонадотропин менопаузный – прим-ют при недостат-ти эстрогенов, при гипогонадизме у мужчин. Нельзя при гиперэстрогении. Гонадотропин хорионический – лютеинизир д-е, прим-ют при наруш-ях менстр цикла, бесплодии, у мужчин при крипторхизме. Побоч – аллергии. Нельзя при воспалениях и опухолях половой сферы. Лактин – прим-ют для ↑лактации после родов. Нельзя при аллергиях. Интермедин – препарат меланоцитстимулирующего гормона аденогипофиза, прим-ют в глазной практике (↑остроту зрения, адаптацию к темноте). Окситоцин – для стимуляции родов и лактации, остановки кровотеч-й. Нельзя при несоответствии размеров головки и таза, при угрозе разрыва матки. Вазопрессин - ↑реабсорбцию воды в дист части нефрона, ↓диурез, ↑АД, в больших дозах стимул-ет гл мышцы киш-ка и ↑сокращ-я миометрия, ↑агрегацию тромбоцитов. Д-ет кратко (до 2-х час). Прим-ют при несахарном диабете.

95. Препараты полов гормонов, антагонисты.

Эстрогены вырабат-ся клетками фолликулов. Роль: рост и развитие матки, яичников, мол желез, синтез сократит белка, в фазе пролиферации, ↑сократим-ть матки. Прим-ют при аменорее, для ↑родов, в климаксе, при раке простаты у мужчин. Побоч – кровотечения при длит приеме, тромбоэмболии, отеки, диспепсия, у мужчин – феминизация, ↓либидо и потенции. Нельзя при раке пол органов и мол/желез, воспалениях, б-нях печени и почек.

Гестагены выдел-ся желтым телом во 2-й фазе менстр цикла. Роль: способ-ют имплантации яйца в матке, переводят секрецию в пролифер-ю, ↓сократим-ть матки, участвуют в секреции молока. Прим-ют при аменорее, угрозе выкидыша, в климаксе. Влияние на обмен: быстрое отлож-е Са в костях,

обызвествление хрящей, на ЦНС – половой инстинкт, на свертыв-е - ↑фибриноген, ↓фибринолизин. Нельзя при гепатите, раке мол железы и пол органов, тромбозах. Побоч - ↑АД, отеки.

Андрогены участвуют в формиров-и I и II половых признаков (в детстве), регул-ют сперматогенез и потенцию мужчин; ↑синтез белка, ↑рост и объём мышц, способ-ют фиксации Са и фосфора в костях, ↑процессы регенерации и заживл-я. Прим-ют при недостат-ти пол желез, муж/климаксе, при раке мол железы у женщин. Побоч – отеки, диспепсия, у женщин – муж/признаки. Нельзя при раке простаты. Анаболич стероиды (ретаболил, метандростенолон) не имеют андрогенных св-в, ↑антитоксич ф-ю печени, ↑синтез белка и процессы регенерации. Прим-ют после тяж операций, лучевой терапии, при гипотрофии у недоношен детей, при долго незаживающих переломах, кахексии, астении, остеопорозе. Побоч – холестаз, тошнота, отеки, у женщин и детей – муж/признаки. Нельзя при раке мол железы и простаты, берем-ти.

96. Препараты гормонов коры надпочеч-ков.

Класс-я: I – минералокортикоиды (дезоксикортикостерон, альдостерон); II – глюкокортикоиды

(гидрокортизон, кортизон, кортикостерон); III – пол гормоны (андрогены, эстрогены). Минералокортикоиды вырабатыв-ся наруж зоной, глюкокортикоиды – средней, пол гормоны – внутрен зоной. Минералокортикоиды регул-ют водно-солевой обмен: при измен-и содерж-я Na+ → почечный ренин → ангиотензин → альдостерон. Задерживают воду, Na+, Cl-, HCO3- в орг-ме, выделяют из орг-ма K+, H+, Mg++, NH4+. Усиливают анаболич процессы, поддерживают воспалит р-ю. Гипофункция: б-нь Аддиссона (бронзовая б-нь) – адинамия, ↓АД, истощение, обезвоживание, судороги, аритмии, бронзовая окраска кожи. Побоч – отеки, ↑АД, наруш-е ф-и почек, аритмии. Нельзя при ↑АД, нефрозах, нефритах, берем-ти. Прим-ют синтетич дезоксикортикостерона ацетат при адинамии, миастении, гипохлоремии.

Глюкокортикоиды – выделение регулир-ся гипофизом и гипоталамусом. Гипоталамус → кортиколиберин → АКТГ → выдел-е глюкокортикоидов. Влияние на углеводный обмен: 1) отлож-е гликогена в мышцах и печени; 2) ↑глюкозы в крови; 3) ↑дефосфорил-е глюкозы и выход её из печени. Влияние на белковый обмен: 1) катаболич д-е (нарушают синтез белка и ↑его распад); 2) с мочой теряются креатинин, мочевина, аминок-ты (отриц азотистый баланс); 3) ↓образ-е макрофагов; 4) инволюция л/узлов, вилочков железы; 5) ↓образ-е и размнож-е фибробластов; 6) ↓регенерацию ткани; 7) ↓образ-е соедин ткани. Влияние на жировой обмен: ↑распад жиров и нарушают их синтез, способ-ют выходу Са из костей. Эффекты: 1) противовоспалит (↓акт-ть гиалуронидазы, выход медиаторов, образ-е макрофагов, прониц-ть ГЭБ); 2) противоаллергич (↓выработка АТ, ↓воспал-е); 3) противошоковое (↑работу сердца, ↓повреждающее д-е адреналина и Н/А). Прим-ют в виде естеств и синтетич гормонов

(преднизолон, дексаметазон, триамцинолон). Показания: инф-аллергич забол-я, анафилактич шок,

гемолитич анемия, гемотрансфузионный шок, бронх астма, лейкоз. Побоч – отеки, ↑АД, остеопороз, обострение хронич б-ней, помутнение хрусталика из-за ↓прониц-ти мембран, психозы, язв б-нь, атрофия коры надпоч-ков. Нельзя при сах диабете, ↑АД, остеопорозе, язве, психозах.

В стоматологии – при воспалит и аллергич б-нях во рту (эрозивный хейлит, красный плоский лишай, эритема), артритах. Кортикостероиды используют в составе паст для лечения пульпитов. Если б-ные по каким-то причинам получают глюкокортикоиды, им нужно назначать Са (т.к.возможно развитие некроза эмали и множеств кариеса).

97. Гормональные контрацептивные препараты.

Класс-я: 1) комбиниров эстроген-гестагены, 2) препараты с микродозами гестагенов. Из эстрогенов обычно прим-ют этинилэстрадиол, гестагены - разные (норэтиндрон, норгестрел, левоноргестрел). Эстроген-гестагены: монофазные препараты – дозы эстрогенов и гестагенов постоянны (микрогинон, минизистон, ригевидон, фемоден), 2-фазные (антеовин), 3-фазные (триквилар, тризистон, трирегол). Мех-м: подавляют овуляцию в рез-те ↓ФСГ и ЛГ гипофиза. Состояние яичников похоже на менопаузное. В эндометрии – регрессия во 2-й фазе, что препятствует имплантации яйцеклетки. Цервикальная слизь станов-ся более вязкой, сперматозоиды <активны. Контрацептив эффект 100%. Побоч: ↑свертыв-я крови, наруш-е ф-и печени, ↓толерантности к глюкозе, гол боль, нагрубание грудных желез, измен-е либидо, тошнота, кровомазание, ↑массы тела. Противопоказания: тромбоэмболии, инсульт, опухоли репродукт системы и мол желез, б-ни печени, сах диабет, психозы.

Микродозы гестагенов – континуин, микролют. Мех-м: изменяют состав и кол-во шеечной слизи, ↓акт-ть сперматозоидов, ↓скорость транспорта яйцеклетки по маточным трубам, регрессия эндометрия, угнетение гипоталамо-гипофизарной системы. Контрацептив эффект ниже. Побоч – кровомазание, тошнота, гол боль, депрессия.

Экстренная контрацепция – постинор (↑доза гестагена), эскапел. Прим-ют после пол акта (1-2 дня). Препараты пролонгированного д-я – гестаген медроксипрогестерона ацетат (1 раз в 3 мес) – дает кровотечения, норплант (под кожу на 5 лет).

Для мужчин – госсипол (↓сперматогенез), побоч – гипокалиемия, необратимое бесплодие.

98. Препараты водораствор витаминов.

Класс-я: водорастворимые и жирорастворимые. Водорастворимые – тиамин (В1), рибофлавин (В2), пантотеновая к-та (В5), никотиновая к-та (РР), пиридоксин (В6), цианокобаламин (В12), фолиевая к-та (Вс – при анемиях), пангамат Са (В15), биотин (Н), холин, метилметионинсульфония хлорид (U), аскорб к-та (С), биофлавоноиды (рутин, Р).

Вит С – в растит продуктах. Биол роль: недостаток – цинга. Пораж-е сосудов (кровоизл-я), опорной ткани, дентина, соедин/ткани (выпад-е зубов), сердца, слабость, утомляем-ть, ↓памяти и иммунитета.

Мех-м: участвует в окисл-восстановит системе, в транспорте Н+, в синтезе гиалуроновой к-ты, коллагена, гормонов коры надпочеч-ков, в эритропоэзе (превращ-е фолиевой к-ты в фолиниевую), ↑антитоксич, белковообразоват и гликогенообраз ф-ю печени, стабилиз-ет катехоламины, ↑выработку АТ, ↓холестерин в крови. Всасыв-ся в тон киш-ке при HCl (без неё разруш-ся). Потребность 70-100 мг/ сут. Прим-ют при инф-ях, лучев б-ни, хронич и аллергич б-нях, анемиях, атеросклерозе, переломах и язвах. При длит примен-и угнетает инсулярный аппарат поджелуд железы.

Вит В1 – биол роль: декарбоксилир-е пировиноград к-ты, участие в цикле Кребса, имеет ганглиоблокир и курареподоб д-е, угнетает ЦНС. Потребность 2-3 мг/сут. Авитаминоз – б-нь бери-бери (параличи, тахикардия, отеки, атрофия мышц, в ЖКТ атония, ↓HCl). Прим-ют при б-нях Н/С, ЖКТ, миокарда, шоке и коллапсе, отравлениях алкоголем и тетраэтилсвинцом. Побоч – аллергии.

Вит В2 – синтез-ся в киш-ке, ↑синтез белков и жиров, ↓возбуд-ть нерв/центров, участвует в эритропоэзе, способ-ет образ-ю HCl в желудке. Авитаминоз – наруш-е ЦНС, ангулярный стоматит (трещины в углах рта), глоссит, гипохромные анемии, наруш-е зрения. Прим-ют при инф-ях, кожных б- нях, глазных, гепатите, в акушерстве. Побоч нет.

Вит В6 – в орг-ме фосфорилир-ся, → пиридоксальфосфат. Участвует в декарбоксил-и, дезаминиров-и, ↑синтез белка, ↓возбуд-ть ЦНС, участвует в синтезе катехоламинов, обмене жиров. Авитаминоз – дерматиты, наруш-е роста, судороги, анемии. Прим-ют при наруш-ях белкового обмена, эритропоэза, атеросклерозе, судорогах, морской и возд б-ни, при токсикозах берем-х.

Вит РР – входит в коферменты НАД и НАДФ, участвует в тканевом дыхании, в детоксикации. Авитаминоз – пеллагра (диарея, деменция, дерматиты, дистрофия). Д-е: расширяет капилляры, нормализует синтез гликогена в печени, ↑антитоксич ф-ю печени. Прим-ют при б-нях ССС, печени, гастритах, атеросклерозе, спазмах периферич сосудов, отравл-ях. Побоч – аллергии.

Вит Р - ↓прониц-ть и ломкость сосудов. При лучев б-ни, геморрагич диатезах, воспалениях.

Вит В12 – в печени, мышцах, молоке, яйцах, дрожжах. Фактор Касла защищает В12 от разруш-я. После всасыв-я поступает в кровь и соед-ся с транскобаламином, потом в печень и депонир-ся. При б-нях печени депонир-е наруш-ся. Мех-м: превращ-ся в ко-фактор, участвует в превращ-и фолиевой к-ты в фолиниевую, в образ-и дезоксирибозы, необходим для сохран-я сульфгидрильных групп; участвует в образ-и янтарной к-ты, кот-я нужна для синтеза миелина. Гиповитаминоз: забол-я тон/киш-ка, врожд или приобрет недостат-ть. Прим-ют при анемиях, лучев б-ни, б-нях печени, после операций и инф-й. Фолиевая к-та – причины недост-ти: нет конъюгазы в киш-ке, длит прим-е сульфаниламидов. Мех-м: фолиевая к-та при участии редуктазы превращ-ся в фолиниевую, кот-я участвует в синтезе ДНК и РНК, делении клеток. Акт-ть редуктазы регул-ся В12, аскорбин к-той, биотином. При анемии, спру, лучевой б-ни, у новорожд-х.

Встоматологии – все - при парестезиях, невритах, пародонтозе, кариесе, хейлозе, глоссите, стоматите.

99. Препараты жирорастворимых витаминов.

Класс-я: водорастворимые и жирорастворимые. Жирорастворимые – ретинол (А), кальциферол (D), токоферол (Е), нафтохинон (К), полиненасыщенные жирные к-ты (F).

Вит А – участвует в диффер-ке эпителия (при недостатке – метаплазия, кожа станов-ся сухой, шелушится), в образ-и зрит пурпура (регуляция темновой адаптации). Авитаминоз – метаплазия эпителия, ксерофтальмия (сухость роговицы), кератомаляция (некроз роговицы), куриная слепота. Прим-ют при инф-ях, ожогах, простудах, наруш-и зрения, при лактации, детям. Гипервитаминоз – вялость, гол боль, подкожные опухоли. Созданы спец препараты – ретиноиды, прим-ют при кожных б- нях, раке кожи. Побоч – сухость слизистых и кожи, зуд, алопеция, боли в мышцах и суставах.

Вит D – холекальциферол D3 и эргокальциферол D2, кальцитриол, кальцифедиол, рыбий жир. ↑проницть эпителия киш-ка для Са и фосфора, ↑реабсорбцию фосфатов в канальцах почек. Способ-ет синтезу Са-связывающего белка, транспорту в кость, фиксации Са в кости. Авитаминоз – в детстве рахит, у взрослых остеомаляция. Гипервитаминоз – анорексия, диспепсия, полиурия, белок в моче. Прим-ют при рахите, остеопорозе, переломах, недостат-ти паращитовид желез.

Вит F – состоит из линолевой, линоленовой, арахидоновой к-т. Участвует в обмене жиров, холестерина (↓отложение). Прим-ют при атеросклерозе, язв б-ни (облепиховое масло, масло шиповника, линетол). Вит Е – антиоксидант, ↓окисление жирных к-т, влияет на клет дыхание. Прим-ют при угрозе выкидыша, мыш дистрофиях, стенокардии, ревматоидном артрите, климаксе.

Вит К – филлохинон, менахинон, викасол (синтетич). ↑свертыв-ть крови. Синтез-ся в толс киш-ке. Авитаминоз – кровоточив-ть тканей. Прим-ют как гемостатики.

Встоматологии – при стоматитах, гингивитах, пародонтозах, кариесе.

100. Ферментные препараты.

Класс-я: протеолитич (трипсин, химотрипсин), фибринолитич (фибринолизин, стрептолиаза),

деполимеризаторы (рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза), ↓вязкость гиалуронов к-ты (лидаза,

ронидаза), «иммобилизованные» ферменты (стрептодеказа), коферменты (кокарбоксилаза, флавинат, пиридоксальфосфат), пищеварит (пепсин, фестал, панкреатин, мезим-форте), ингибиторы протеолитич ферментов (пантрипин, ингитрил).

Трипсин – эндогенный фермент, разрывает пептидные связи в молекуле белка. Расщепляет некротич ткани, разжижает секреты, экссудаты, сгустки крови; противовоспалит д-е. Прим-ют при легочн б-нях, тромбофлебите, пародонтозе, остеомиелите, гайморите. Побоч - ↑t, тахикардия, аллергии. Нельзя при серд и дых недостат-ти, циррозе печени, гепатитах, б-нях почек, эндофитных раках.

Химотрипсин – можно только местно. Эффекты те же. Побоч - ↑t, аллергии. Фибринолизин – растворяет нити фибрина. При свежих тромбозах, тромбоэмболиях легоч артерии, мозга, инфаркте, тромбофлебите. Побоч – геморрагии, аллергии, боли за грудиной, озноб, ↑t. Нельзя при кровотеч-ях, открытых ранах, язв б-ни, остром tbc, лучевой б-ни, гипертонии. Стрептолиаза – расплавляет тромбы, показания те же. Рибонуклеаза – деполимеризует РНК, разжижает гной, мокроту, противовоспал д-е, ↓размножение РНК-содержащих вирусов. Показания, побоч, потивопоказ-я как у трипсина. Дезоксирибонуклеаза – при неврите лицев нерва. Лидаза, ронидаза – содержит гиалуронидазу. Примют при рубцах, гематомах. Побоч – аллергии. Нельзя при раке, tbc, инф-ях. Стрептодеказа – имеет пролонгиров фибринолитич д-е. Прим-ют при тромбозах. Побоч – аллергии. Нельзя при язве, кровотечях, острой Strept инф-и, острых воспалит забол-ях, берем-ти, гипертонии, активном tbc, раке. Пантрипин, ингитрил – угнетает трипсин и др. Прим-ют при остром панкреатите.

Встоматологии – местно и инъекционно при лечении гнойно-некротич процессов (пародонтоз, стоматит, эритема, гингивит, язвы).

101. Противовоспалит ср-ва стероидной и нестероидной стр-ры.

Класс-я: стероидные (глюкокортикоиды) и нестероидные (угнетают циклооксигеназу - ЦОГ). Нестероидные: неизбират ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (аспирин, мефенамовая к-та, бутадион, индометацин, диклофенак-Na, ибупрофен, напроксен, пироксикам) и избират ингибиторы ЦОГ-2 (мелоксикам).

Мех-м: стероидные ↓фосфолипазу и с ней синтез арахидоновой к-ты (↓синтез ПГ, тромбоксана, лейкотриенов). Нестероидные ↓ЦОГ, и с ней синтез ПГ. Д-е противовоспал, анальгет, жаропониж. Противопоказания: язвы, б-ни крови, печени и почек.

Аспирин – д-е смотри выше, ↑дыхание, желчегонное, ↓агрегацию тромбоцитов, при диабете ↓глюкозу в крови. Прим-ют при ревматич б-нях, невралгиях, миалгиях. Побоч – диспепсия, ульцерогенное д-е (язва), аллергии, ↓слуха. Бутадион - >противовоспалит д-е, ↑вывед-е мочев к-ты (подагра), д-ет длитно. Прим-ют при подагре, полиартрите. Побоч – диспепсия, желуд кровотеч-я, отеки, аллергии, ↓кроветвор-я. Нельзя при воспалит и язв б-нях ЖКТ, серд и печеноч недостат-ти, б-нях крови. Мефенамовая к-та – сильнее салицилатов. Прим-ют при ревматизме. Побоч – диспепсия, аллергии. Индометацин - >противовоспалит д-е. Прим-ют при артрите, подагре. Побоч – диспепсии, гол боль. ульцерогенное д-е, депрессии, наруш-е зрения, ↓кроветвор-я. Нельзя при психич б-нях, язве, паркинсонизме, берем. Диклофенак-Na – д-ет также, токсичность низкая. Ибупрофен – также.

Напроксен - > анальгетич. Пироксикам – д-ет длит-но.

Встоматологии прим-ют внутрь при зубной боли, после удаления зуба, миалгиях, невралгиях, артритах. Чаще прим-ют аспирин, болеутоляющего д-я при местном примен-и нет. Бутадион и индометацин прим-ют с противовоспалит целью при артритах, миалгиях. Эти в-ва могут вызвать агранулоцитоз (на это указывают язвы в полости рта).

102. Антисептики ароматич и алифатич ряда.

Класс-я: Органич антисептики: ароматич (группа фенола, произв нитрофурана, красители), алифатич (группа формальдегида, спирты, детергенты). Группа фенола – фенол, резорцин, деготь березовый. Произв нитрофурана – фурацилин. Красители – брилли зеленый, этакридина лактат, метилен синий. Группа формальдегида – формалин, гексаметилентетрамин, лизоформ. Спирты – спирт этиловый. Детергенты – хлоргексидин, церигель, роккал.

Фенол - бактерицид д-е на вегетат формы; для дезинфекции, дезинсекции; токсичен (гол боль,одышка, слабость, коллапс). Резорцин – антисептич д-е <, кератопластич и кератолитич д-е; при кожных б-нях. Деготь – антимикробн, кератопластич, кератолитич, раздражающ; при кожных б-нях, чесотке.

Фурацилин – антибактер д-е; для обработки ран, промывания полостей. Красители – антисептич д-е, антидот при отравл-ях цианидами в/в (метил синий); наружн для обработки ран. Формалин, лизоформ

– дезинфицир и дезодорирующее при потливости, для мытья рук. Гексаметилентетрамин (уротропин)

– антисептик при б-нях мочевывод путей. Спирты – для дезинфекции инструментов, обработки рук хирурга и операц поля. Детергенты - катионные мыла, моющие и антисептич св-ва, для обработки рук, стерилизации инструментов.

Встоматологии – фурацилин (стоматиты, гингивиты), фенол (дезинфекция корнев каналов, пульпы, остановка кровотеч-я), резорцин (обработка десневых карманов при пародонтозе, кариесе), тимол (в составе паст для пломбиров-я), соли металлов (пломбировоч цемент, пасты).

103. Галогенсодерж антисептики.

Класс-я: неорганич антисептики– галогенсодержащие (хлорамин Б, антиформин, йод, р-р Люголя, йодоформ, йодинол).

Хлорамин Б – отщепляет хлор, антисептич и дезодорирующие св-ва; для обеззараж-я, обработки рук. Хлоргексидин – антисептич, бактерицидн и фунгицидное д-е. Для обработки ран, рук, стерилизации. При дерматитах и аллергиях нельзя. Йод спиртовый – антисептич, раздражающее, отвлекающ д-е. Р-р Люголя – наружно для смазывания слизистой глотки. Йодоформ – антисептич, наружно в виде присыпки, мази. Йодинол – антисептич; наружно при тонзиллите, отите, периодонтите, гнойных ранах, трофич язвах, ожогах. В стоматологии - дезинфекция.

104. Красители. Детергенты. Окислители. Кислоты и щелочи.

Класс-я: Антисептики органич и неорганич. Органические – красители (бриллиантовый зеленый, этакридина лактат, метиленовый синий), детергенты (хлоргексидин, церигель, роккал).

Неорганические – окислители (Н2О2, перманганат К), к-ты и щелочи (к-ты борная, салициловая, бензойная, р-р аммиака, NaHCO3, тетраборат Na, Са гидроокись).

Красители – антисептич д-е, антидот при отравл-ях цианидами в/в (метил синий); наружно для обработки ран. Детергенты - катионные мыла, моющие и антисептич св-ва, для обработки рук, стерилизации инструментов. Хлоргексидин – антисептич, бактерицидное и фунгицидное д-е. Для обработки ран, рук, стерилизации. При дерматитах и аллергиях нельзя.

Окислители: Н2О2 – освобождает О2 и образует пену, происходит механич очищение раны; антисептич и дезодорирующ д-е. Перманганат К – в присутствии органич в-в отщепляет О2, образ-ся марганца окись; д-е антимикробн, дезодорирующ, вяжущ. Для обработки ран, промывания желудка. К-ты – антисептич, фунгицидное, раздражающее, отвлекающее д-е. Наружно.

NaHCO3 – антацидное, противовоспалит; для полосканий, промываний. Тетраборат Na – антисептич наружно. Р-р аммиака (нашатыр спирт) – для обработки рук, ингаляционно для стимуляции дыхания. В стоматологии – окислители (для дезинфекции, дезодорирующие), формалин (дезинфекция корневых каналов, некротизация и мумификация пульпы, дезодорация полости рта), тетраборат (при грибковых пораж-ях), Na гидрокарбонат (для полосканий).

105. Антисептики – соединения металлов.

Класс-я: Неорганич антисептики – соед-я металлов (ртути дихлорид, ртути окись желтая, серебра нитрат, меди сульфат, цинка сульфат, цинка оксид).

Мех-м: антимикробн д-е – блокир-е сульфгидрильных групп ферментов микробов (в низких конц-ях), в больших конц-ях – вяжущее, раздражающее, прижигающее д-е. Местное д-е связано с денатурацией белков. У солей ртути >прижигающее и антимикробное д-е Ртути дихлорид – выраж раздражающ д-е; токсичен; для обработки посуды, помещений. Для металлич

инструментов негоден (коррозия). Ртути окись желтая – при инфекц пораж-ях глаз. Токсичен. При отравл-и ртутью – унитиол. Серебра нитрат (ещё протаргол, колларгол) – антимикробн, вяжущее, противовоспалит д-е. При б-нях глаз, мочевывод путей, наружно как прижигающее. Меди сульфат – антисептич, вяжущ д-е. При ожогах кожи фосфором. Цинка сульфат – антисептич, вяжущ; наружно. Цинка оксид – наружно как вяжущее, подсушивающее, дезинфицирующее ср-во при кожных б-нях.

106. Понятие об антисептич и дезинфицирующем д-и. Условия. Произв нитрофурана.

Антисептики наносят наружно на покровные ткани, для воздействия на микробы в ЖКТ и мочевывод путях. В зависим-ти от конц-и оказывают бактериостатич и бактерицидное д-е.

Дезинфицирующие ср-ва - для обеззараж-я инструментов, помещений, посуды, выделений б-ных. Д-ют быстро. Прим-ся в бактерицидных конц-ях. Использ-ся для предупрежд-я распростр-я инф-й. Многие в-ва в низких конц-ях прим-ют как антисептики, в больших – с целью дезинфекции.

Требования к антисептикам: отсутствие местного (-)д-я на ткани; миним всасыв-ть с места нанесения; отсутствие аллергизирующего влияния; низкая токсичность. Требования к дезинфекции: не должны повреждать предметы, не должны иметь запах.

Антимикробные ср-ва характ-ся избирательностью д-я (определ спектр), низкой токсичностью. Для успешного лечения нужно опред-ть возбудителя и его чувствит-ть. Лечение надо начинать раньше, т.к.в начале б-ни микробов < и они наход-ся в стадии энергич роста и размнож-я. Важны дозы, оптимальн продолж-ть лечения, выбор путей введения и рациональное комбинир-е препаратов.

Класс-я: синтетич антибактер ср-ва – произв нитрофурана (фурацилин, фуразолидон, фурадонин, фурагин). Мех-м: вмешив-ся в энзиматические процессы, т.е.тормозят клет дыхание, угнетают передачу электронов с флавиновых ферментов на цитохромы, не ↓иммунитет.

Хар-р д-я: бактерицидное (1:50тыс), бактериостатич (1:100тыс, 1:200тыс). Спектр д-я: грам(+), грам(-) бактерии, крупные вирусы и простейшие.

Показания: гнойные и анаэробные раневые инф-и (фурацилин, фуразолидон), б-ни мочевывод путей (фурадонин), дизентерия и энтероколиты (фуразолидон), протозойные инф-и (лямблиоз, трихомониаз - фуразолидон). Побоч: тошнота, анорексия, рвота, аллергии. Противопоказания: индивид неперенос-ть, почеч недостат-ть. Фуразолидон – >д-ет на грам(-) микробы, <токсичен. Фурагин – д-ет на микробы, устойчивые к сульфаниламидам и антибиотикам.

107. Отличия химиотерапевтич в-в от антисептиков. Осн принципы ХТ. Критерии оценки.

Антимикробные ср-ва характ-ся избирательностью д-я (определ спектр), низкой токсичностью. Для успешного лечения нужно опред-ть возбудителя и его чувствит-ть. Лечение надо начинать раньше, т.к.в начале б-ни микробов< и они наход-ся в стадии энергич роста и размнож-я. Важны дозы, оптимальн продолж-ть лечения, выбор путей введения и рациональное комбинир-е препаратов.

Критерии оценки – высокая акт-ть, выраж избират-ть д-я, антимикробн спектр, бактерицидн хар-р д-я, прониц-ть через биолог мембраны (ГЭБ), эффект-ть в разных биологич средах, развитие устойчивости у микробов, сенсибилизация макроорг-ма, отсутствие побоч д-я, минимальная токсичность, широта терапевтич д-я, а также технич доступность изготовления, низкая стоимость.

Бактериостатич д-е – угнетение размножения микробов, бактерицидное – гибель микробов.

108. Класс-я антибиотиков.

Антибиотики – хим соед-я биологич происх-я, избират-но повреждают или губят микробы. Антибиотики для мед целей продуцир-ся актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, бактериями. Есть антибиотики с антибактериальн, противогрибков, противоопухолевым д-ем.

Класс-я по химич строению:

1.Антибиотики с β-лактамн кольцом в стр-ре (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы).

2.Макролиды – в стр-ре макроциклич лактонное кольцо (эритромицин) и азалиды (азитромицин).

3.Тетрациклины – в стр-ре 4 цикла: природные (тетрациклин) и полусинтетич (доксициклин).

4.Нитробензолы (левомицетин, синтомицин).

5.Аминогликозиды – в молекуле есть аминосахара (стрептомицин, гентамицин).

6.Циклич полипептиды (полимиксин, грамицидин).

7.Линкозамиды (линкомицин, клиндамицин).

8.Гликопептиды (ванкомицин).

9.Стероидные антибиотики (фузидин).

10.Разные антибиотики (рифампицин).

1.Бактерицидные – пенициллины, стрептомицины, полимиксины, цефалоспорины, канамицин.

2.Бактериостатич – тетрациклин, левомицетин, эритромицин, фузидин, ристомицин.

109. Антибиотики гр пенициллина.

Класс-я: биосинтетич (бензилпенициллины, бициллин, феноксиметилпенициллин) и полусинтетич (оксациллин, ампициллин, карбенициллин, карфециллин).

Мех-м: угнетают синтез компонентов клет стенки, препятствуют образ-ю пептидных связей. Хар-р д-я: бактерицидное, влияют только на делящиеся клетки. Спектр д-я: грам (+).

Показания: инф-и мочевывод, желчных, дых путей, ЖКТ. Побоч: аллергии, дисбактериоз, глоссит, стоматит, диспепсия, флебиты. Противопоказания: индивид непереносим-ть, аллергии.

Бензилпенициллина Na и К соли д-ют кратко (3-4час), бициллин д-ет длит-но (1 раз в 7-14дн, мес).

Оксациллин устойчив к пенициллиназе, в кислой среде. Нафциллин проникает через ГЭБ. Ампициллин разруш-ся пенициллиназой, кислотоустойчив. Карбенициллин разруш-ся в кислой среде и пенициллиназой.

110. Антибиот гр цефалоспоринов.

Класс-я: 4 поколения: I – д-ют на грам(+) и некот-е грам(-) и не д-ют на синегнойную, протей, бактероиды (цефазолин); II – тоже + протей и энтеробактерии и не д-ют на синегнойную (цефуроксим); III – сильнее на грам(-), проникают через ГЭБ (цефтриаксон); IV – д-ют на грам(+), синегнойную,

грам(-) (цефепим).

Мех-м: угнетают синтез пептидогликана клет стенки, препятствуют образ-ю пептидных связей. Хар-р: бактерицидное. Спектр: широкий. Устойчивы к пенициллиназе, но разруш-ся β-лактамазой (I). Показания: инф-и мочевых, дых путей, менингит. Побоч: аллергии, пораж-я почек. Противопоказания: аллергии, берем-ть, детям.

Цефазолин – проникает через плацентарн барьер, д-ет 6-8час. Цефуроксим – устойчив к β-лактамазам, проникает через ГЭБ, д-ет 6-8час. Цефтриаксон - устойчив к β-лактамазам, проникает через ГЭБ, д-ет 24час. Цефепим - устойчив к β-лактамазам, проникает через ГЭБ, д-ет 12час

111. Антибиотики гр карбапенемов и монобактамов.

Класс-я: относ-ся к антибиотикам с β-лактамным кольцом. Карбапенемы – имипенем, тиенам, меропенем. Монобактамы – азтреонам.

Мех-м: угнетают синтез клет стенки. Хар-р д-я: бактерицидный. Спектр д-я: широкий.

Показания: пневмонии, перитониты, менингит, сепсис. Побоч: аллергии, диспепсия, дисбактериоз. Противопоказания: аллергии, берем-ть, детям, б-ни печени.

Имипенем, тиенам – устойчив к β-лактамазам, разруш-ся в почечных канальцах. Меропенем - устойчив к β-лактамазам, не разруш-ся в почечных канальцах, д-ет 8час. Азтреонам - устойчив к β- лактамазам, на грам(+) не д-ет, при инф-ях мочевывод путей.

112. Антибиотики гр макролидов и аминогликозидов.

Класс-я: макролиды содержат лактонное кольцо (эритромицин, олеандомицин, олететрин, кларитромицин, рулид). Аминогликозиды – природные (неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, стрептомицин) и полусинтетич (пантомицин, амикацин).

Мех-м: подавляют синтез белка и ф-ю рибосом. Макролиды накаплив-ся в фагоцитах. Хар-р д-я: бактерицидное.

Спектр: широкий – грам(+), грам(-), палочка дифтерии, анаэробы, риккетсии, хламидии, амебы.. Показания: б-ни легких, мочевых, желчных путей, рожа, мастит, остеомиелит, перитонит. Побоч: диспепсии, аллергии. Аминогликозиды – нефро-, нейро-, ототоксичны, ↓кроветвор-е. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, ↓слуха.

Эритромицин – проникает через плаценту, через ГЭБ не проходит, д-ет 4-6час.Кларитромицин – в 4 раза >эритромицина, через ГЭБ не проходит. Стрептомицин – д-ет на микобактерии tbc, возбуд-лей туляремии, чумы, протей, синегнойную, бруцеллы. Быстро привыкание. Проникает в полости, через ГЭБ не проходит, прим-ют для лечения tbс, туляремии, бруцеллеза, чумы. Очень токсичен. Гентамицин <токсичен. Амикацин наиболее эффективный, ото- и нефротоксичен.

113. Антибиотики гр тетрациклина и левомицетина.

Класс-я: Тетрациклины: в стр-ре 4 конденсированных цикла: природные (тетрациклин) и полусинтетич (доксициклин, морфоциклин, метациклин). Левомицетин относ-ся к нитробензолам.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.