- •Тема лекции:
- •Мочегонные средства (диуретики) –
- •Клубочек
- •Классификация диуретиков по механизмам и локализации действия
- •Тиазидные и тиазидоподобные диуретики
- •Петлевые диуретики
- •Калийсберегающие диуретики
- •Комбинированные препараты, содержащие калийсберегающий и калийвыводящий диуретики
- •Осмотические диуретики
- •Ингибиторы карбоангидразы
- •Механизм действия
- •Показания к применению
- •Побочные эффекты
Тема лекции:
МОЧЕГОННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА (ДИУРЕТИКИ)
Мочегонные средства (диуретики) –
препараты, увеличивающие диурез (мочеотделение). Их применяют для выведения из организма избыточных количеств воды и устранения отёков различного происхождения, для снижения АД при артериальной гипертензии, а также для ускорения выведения токсичных веществ при отравлениях (форсированный диурез)
Клубочек
Капсула
Выносящая
артерия
Активная
секреция
органических кислот и оснований
Дистальный |
Кровь 70 |
|
мм рт.ст. |
||
извитой каналец |
||
|
Дав. фильтр. 20 |
Онк. дав. 30 мм |
рт.ст. |
|
мм рт.ст. |
|
Активная
реабсорбция аминокислот и глюкозы
Пассивная |
Приносящая |
|
артерия |
||
эксреция |
||
Проксимальный |
||
липофильных |
||
веществ |
извитой каналец |
|
|
||
|
Петля Генле |
|
|
Собирательная трубка |
Пассивная
реабсорбция липофильных и других веществ
70 – (30 + 20) = 20 мм рт.ст.
1 – 1,5 л вторичной мочи
Классификация диуретиков по механизмам и локализации действия
1. Средства, прямо влияющие на функцию эпителия почечных канальцев:
действующие в начальном отделе дистальных канальцев (блокаторы Na+-Cl- транспорта)
–тиазидные диуретики – гидрохлортиазид, циклометиазид
–тиазидоподобные диуретики - клопамид, хлорталидон, индапамид
действующие в толстом сегменте восходящей части петли Генле («петлевые» диуретики, блокаторы Na+-K+ транспорта)
–фуросемид, торасемид, этакриновая кислота, ксипамид
действующие в конечном отделе дистальных канальцев и собирательных трубках
–блокаторы Na+ каналов – триамтерен, амилорид
–антагонисты альдостерона – спиронолактон
2. Осмотические диуретики (действуют во всех отделах нефрона, но в большей степени – в проксимальных канальцах)
маннитол (маннит)
3. Ингибиторы карбоангидразы (действуют в проксимальных канальцах) ацетазоламид (диакарб), дорзоламид (трусопт)
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики
|
Кратность |
|
|
Название препарата |
приема в |
Основные побочные эффекты |
|
ГИДРОХЛОРТИАЗИД |
сутки |
|
|
|
|
||
(гипотиазид,дихлотиазид) |
1-2 |
Гипо К+, Мg2+емия, |
|
ЦИКЛОМЕТИАЗИД |
гиперурикемия, гипергликемия, |
||
|
|||
(салимид) |
|
транзиторная гиперлипидемия, |
|
КЛОПАМИД(бринальдикс) |
|
метаболический алкалоз, |
|
ХЛОРТАЛИДОН |
1 |
снижение потенции |
|
(оксодолин, гигротон) |
|
Незначительная гипо К+, Мg2+емия, |
|
ИНДАПАМИД (арифон, |
|
||
1 |
не влияет на чувствительность |
||
индап, индапсан, лорвас) |
|||
|
периферических тканей к инсулину |
||
|
|
Показания к применению
Артериальная гипертензия Отёки при ХСН
Отёки при патологии печени и почек (неэффективны при ОПН) Мочекаменная болезнь (при наличии кальциевых камней) Индапамид – только артериальная гипертензия
Петлевые диуретики
|
Кратность |
|
Название препарата |
приема в |
Основные побочные эффекты |
ФУРОСЕМИД(лазикс, |
сутки |
|
|
|
|
фурезис, фурантрил) |
|
|
ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА |
|
Гипо К+, Мg2+,Са2+емия, |
(урегит) |
|
гиперурикемия, гипергликемия, |
|
2-3 |
транзиторная гиперлипидемия, |
|
метаболический алкалоз, |
|
|
|
|
КСИПАМИД(аквафор) |
|
ототоксичность, |
|
снижение потенции |
|
|
|
|
Петлевые диуретики оказывают самый быстрый и мощный эффект |
||
Показания к применению |
Такие же, но в значительно меньшей |
|
ТОРАСЕМИД |
|
|
Отёк лёгких, отёк мозга 1 |
степени и значительно реже |
|
(диувер, бритомар) |
|
|
Острые отравления (для форсированного диуреза) |
Отёки при сердечной недостаточности (ОСН и ХСН) Отёки при патологии печени и почек Острая почечная недостаточность (в фазу олигурии) Гипертонический криз и тяжёлые формы ГБ
Гиперкальциемия (напр. при передозировки эргокальциферола)
Калийсберегающие диуретики
|
Кратность |
|
Название препарата |
приема в |
Основные побочные эффекты |
|
сутки |
|
СПИРОНОЛАКТОН |
|
Гипер К+, Мg2+емия, |
(верошпирон, альдактон) |
1 |
гипо Са2+емия, |
|
гиперурикемия, гинекомастия, |
|
|
|
|
|
|
снижение потенции |
АМИЛОРИД (мидамор) |
|
Гипер К+, Мg2+емия, |
ТРИАМТЕРЕН (птерофен, |
1-2 |
желудочно-кишечные расстройства |
дайтек, дайрениум) |
|
|
Диуретическая активность калийсберегающих препаратов невелика, поэтому они обычно применяются вместе с тиазидными, тиазидоподобными или петлевыми диуретиками для предупреждения и коррекции гипокалиемии
Показания к применению
Гипертоническая болезнь, отёки при ХСН Спиронолактон (антагонист альдостерона) также применяется при гиперальдостеронизме
Комбинированные препараты, содержащие калийсберегающий и калийвыводящий диуретики
МОДУРЕТИК (АМИЛОРИД + ГИДРОХЛОРТИАЗИД)
ТРИАМПУР КОМПОЗИТУМ (ТРИАМТЕРЕН + ГИДРОХЛОРТИАЗИД)
АЛЬДАКТОЗИД (СПИРОНОЛАКТОН + ГИДРОХЛОРТИАЗИД)
Осмотические диуретики
Маннитол (маннит)
Предназначен для в/в капельного введения в объёме 200-400 мл. Маннитол
фильтруется через эндотелий капилляров почечных клубочков и поддерживает высокое осмотическое давление в просвете канальцев нефрона. Препарат не реабсорбируется и поэтому удерживает воду во всех отделах нефрона, особенно в проксимальных канальцах, в результате чего значительно увеличивается объём мочи. Помимо диуретического эффекта маннитол оказывает дегидратирующее действие за счёт повышения осмотического давления плазмы крови
Показания к применению
Отёк лёгких, отёк мозга Острые отравления (для форсированного диуреза) Острый приступ глаукомы
NB! При нарушении выделительной функции почек маннитол неэффективен и противопоказан!
Побочные эффекты
Сухость во рту, тахикардия, тошнота, рвота, возможны судорожные реакции
Ингибиторы карбоангидразы
Ацетазоламид (диакарб) Дорзоламид (трусопт)
Кров. сосуд
КАГ
H2O + CO2 H2CO3
HCO3_ H+
КОС |
NaHCO3 |
Na+ |
|
|
клетка эпителия почечного канальца
почечный
каналец
Na+