Отхаркивающие средства. Легочные сурфактанты.

При кашле с очень вязкой, с трудом отделяемой мокротой назначают лекарст-венные препараты, которые изменяют свойства мокроты и облегчают ее отхождение. Такие препараты получили название отхаркивающих средств.

Классификация отхаркивающих средств по механизму действия

1. Средства, стимулирующие отхаркивание

   1. Препараты, действующие рефлекторно

НАСТОЙ ТРАВЫ ТЕРМОПСИСА

НАСТОЙ КОРНЯ ИПЕКАКУАНЫ

ОТВАР КОРНЯ ИСТОДА НАСТОЙ КОРНЯ СИНЮХИ ЛАЗОРЕВОЙ

НАСТОЙ КОРНЯ СОЛОДКИ

ГЛИЦИРАМ

КОРЕНЬ АЛТЕЯ МУКАЛТИН

ЛИКОРИН НАСТОЙ ЛИСТЬЕВ ПОДОРОЖНИКА ОТВАР ЛИСТЬЕВ МАТЬ - И – МАЧЕХИ ОТВАР КОРНЯ ДЕВЯСИЛА ГЕДЕЛИКС

2. Препараты резорбтивного действия

А. Препараты солей: КАЛИЯ ЙОДИД НАТРИЯ ЙОДИД

АММОНИЯ ХЛОРИД

Б. Содержащие эфирные масла: ТРАВА ЧАБРЕЦА ТЕРПИНГИДРАТ ПЛОДЫ АНИСА НАШАТЫРНО-АНИСОВЫЕ

КАПЛИ («капли датского короля»)

ЭВКАЛИПТОВОЕ МАСЛО

НАСТОЙКА ЭВКАЛИПТА

СОСНОВЫЕ ПОЧКИ

3. Комбинированные препараты

МИКСТУРА ОТ КАШЛЯ ДЛЯ ВЗРОСЛЫХ СУХАЯ

МИКСТУРА ОТ КАШЛЯ ДЛЯ ДЕТЕЙ СУХАЯ

СБОР ГРУДНОЙ (с №1 по 12)

ГРУДНОЙ ЭЛЕКСИР ДОКТОР МОМ ПЕКТУССИН ПЕРТУССИН ПРОТИАЗИН ЭКСПЕКТОРАНТ ПУЛЬМЕКС ПУЛЬМЕКС БЭБИ

2. Муколитические (секретолитические) препараты

1) Протеолитические ферменты

ТРИПСИН

ХИМОТРИПСИН РИБОНУКЛЕАЗА ДЕЗОКСИРИБОНУКЛЕАЗА (пульмозим, дорназа)

ПРОФЕЗИМ ТЕРРЛИТИН

2) Производные аминокислот с SН-группой

(тиолсодержащие препараты)

АЦЕТИЛЦИСТЕИН (мукомист, мукосольвин, АЦЦ, бронхолизин, туссиком) и его пролонгированные препараты: АЦЦ-100, АЦЦ-200, АЦЦ-лонг

N-АЦЕТИЛЦИСТЕИН (флуимуцил)

МИСТАРБОН (месна)

3) Препараты группы карбоцистеина

КАРБОЦИСТЕИН (мукодин, мукопронт, флювик, флудитек, ронкатар)

4) Мукорегуляторы (стимулируют синтез сурфактанта)

БРОМГЕКСИН (бисольван, бронхотил, солвин, флегамин)

АМБРОКСОЛ (амбробене, лазольван)

ЛАЗОЛЬВАН-РЕТАРД

ГВАЙФЕНАЗИН (колдрекс бронхо, туссин)

3. Регидранты слизистого секрета

ЩЕЛОЧНЫЕ МИНЕРАЛЬНЫЕ ВОДЫ («БОРЖОМИ» и др.) НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ НАТРИЯ БЕНЗОАТ (входит в состав отхаркивающей микстуры)

НАТРИЯ ХЛОРИД

Механизмы действия

Отхаркивающие средства рефлекторного типа действия при приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы желудка (за счет содер-жания в них активных компонентов – сапонинов и алкалоидов), что рефлекторно возбуждает в продолговатом мозге центр n. vagus . Происходит стимуляция секреции слизистых желез бронхов, разжижение бронхиального секрета, усиление перисталь-тических сокращений бронхиальной мускулатуры. Возможно также небольшое воз-буждение расположенного рядом рвотного центра, что рефлекторно усиливает секре-цию бронхиальных желез. Т. о. препараты этой группы способствуют регидратации бронхиальной слизи, усилению моторной функции бронхов и отхаркиванию за счет перистальтических сокращений бронхиальной мускулатуры, повышению активности мерцательного эпителия.

Препараты резорбтивного действия всасываются в ЖКТ, затем выделяются слизистой оболочкой бронхов, увеличивают бронхиальную секрецию, разжижают мокроту и облегчают отхаркивание. Йодсодержащие отхаркивающие средства вместе с лейкоцитарными протеазами также стимулируют расщепление белков мокроты.

Результатом действия муколитических препаратов является разжижение мокроты за счет их влияния на физические и химические свойства последней. Так протеоли-тические ферменты разрывают пептидные связи белка геля мокроты, в результате чего она разжижается и легко откашливается. Аминокислоты с SH-группой разрывают ди-сульфидные связи протеогликанов в молекуле муцина, при этом макромолекулы стано-вятся менее полимеризованными и нормализация физических свойств очень вязкой слизи сопровождается ускорением клиренса.

По средствам карбоцистеина происходит активация сиаловой трансферазы — фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов, под влиянием которого замедляется продукция кислых муцинов. При этом нормализуется соотношение нейтральных или кислых муцинов слизи, в результате чего нормализуется эластичность и регенерация слизистой оболочки, происходят восстановление ее структуры, уменьшение количества бокаловидных клеток и, как следствие, уменьшение количества вырабатываемой слизи. Кроме вышеперечисленного, восстанавливается секреция иммунологически активного IgA (специфическая защита) и число сульфгидрильных групп (неспецифическая защита), улучшается мукоцилиарный клиренс.

Мукорегуляторы являются производными визицина. Эти препараты оказывают муколитическое (секретолитическое) и отхаркивающее действие, что обусловлено деполимеризацией и разжижением мукопротеинов и мукополисахаридрв мокроты. Кроме того, они стимулируют регенерацию реснитчатых клеток мерцательного эпителия и повышают его активность. Мукорегуляторы стимулируют также синтез сурфактанта в альвеолярных пневмоцитах 2-го типа и блокируют его распад.

Регидраторы слизистого секрета увеличивают водный компонент мокроты, она становится менее вязкой и легче откашливается.

Показания к применению.

Применяются отхаркивающие ЛС при:

∙ остром или хроническом бронхите;

∙ острой или хронической пневмонии;

∙ бронхоэктатической болезни;

∙ ДНК-аза^* – при муковисцидозе.

Кроме того, муколитики применяются при:

∙ бронхиальной астме при наличии сгущения мокроты;

∙ муковисцидозе;

∙ операциях на дыхательных путях и после интратрахеального наркоза с

целью профилактики осложнений;

∙ бронхоскопии – для промывания бронхиального дерева;

∙ бронхографии для ускорения выведения контрастного вещества после

исследования (БРОМГЕКСИН).

АМБРОКСОЛ может быть также использован для стимуляции образования сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом ДН [респиратор-ный дистресс-синдром (РДС) новорожденных].

Побочные эффекты:

∙ аллергические реакции по типу сыпи, отека Квинке;

∙ в высоких дозах отхаркивающие ЛС рефлекторного действия могут вызвать рвоту;

∙ муколитики: ∙ тошнота, рвота, диарея, диспептические расстройства;

∙ шум в ушах (АЦЦ, МЕСНА);

∙ слабость, головная боль (АМБРОКСОЛ);

∙ сонливость (ГВАЙФЕНАЗИН);

∙ легочное кровотечение (протеолитические ферменты);

∙ бронхоспазм (АЦЦ, МЕСНА, протеолитические ферменты).

Противопоказания:

∙ индивидуальная непереносимость препаратов;

∙ муколитики противопоказаны при ЯБ желудка и ДПК (кроме БРОМГЕКСИНА), в первом триместре беременности, кормлении грудью,

при состояниях сопровождающихся легочным кровотечением;

∙ ГЛИЦЕРАМ – органические поражения сердца и нарушения функций

печени и почек;

∙ МЕСНА – бронхиальная астма.

Отхаркивающие ЛС не следует принимать одновременно с противокашлевыми, т. к. возможен застой мокроты в результате угнетения кашлевого рефлекса послед-ними.