2.Бронхорасширяющие лс

1. Стимуляторы адренергических рецепторов Механизм действия

Тонус гладкой мускулатуры бронхов непосредственно определяется внутрикле-точной концентрацией циклических нуклеотидов – ц-3,5 АМФ и ц-3,5 ГМФ – и их соотношением. В гладкой мускулатуре бронхов имеются β₂-адренорецепторы, которые связаны с ферментом аденилатциклазой, под влиянием которой из АТФ образуется ц-3,5 АМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий по-ступление ионов Са в клетку и даже способствующий его выведению.

Это приводит к задержке взаимодействия актина и миозина в мускулатуре бронха, который в результате расслабляется. Циклический АМФ гидролизуется фосфодиэсте-разой с образованием неактивного 5-АМФ.

Эффекты циклических нуклеотидов

Вид клеток и функции	Увеличение концентрации
	цАМФ	цГМФ
1	2	3
Гладкие мышцы бронхов	расслабление	сокращение
Освобождение гистамина из тучных клеток и базофилов	угнетение	активация
1	2	3
Выделение лизосомальных ферментов из нейтрофилов во время фагоцитоза	угнетение	активация
Агрегация тромбоцитов и освобождение из них гиста-мина и серотонина	угнетение	активация
Синтез антител В-лимфоци-тами	угнетение	активация
Цитотоксическое действие Т-лимофцитов	ослабление	усиление

ЭФЕДРИН - непрямой стимулятор α- и β-адренорецепторов. Он вытесняет норад-реналин из пресинаптических окончаний симпатических нервов, тормозит его обрат-ный нейрональный захват, повышает чувствительность адренорецепторов к норадре-налину и адреналину, высвобождает адреналин из коры надпочечников.

Показания к применению:

∙ купирование приступа БА (короткодействующие β₂-адреномиметики – ингаля-ционно; ИЗАДРИН – сублингвально; АЛУПЕНТ – ингаляционно, п/к, в/м, в/в капельно; ФЕНОТЕРОЛ – ингаляционно);

∙ профилактика приступов БА (пролонгированные β₂-адреномиметики – ингаля-ционно; ЭФЕДРИН – перорально (таб.), ингаляционно; ИЗАДРИН – ингаляционно (р-р); АЛУПЕНТ – перорально (таб.);

∙ астматический статус (АДРЕНАЛИН).

Побочные эффекты:

1. β₂-адреномиметики: ∙ чрезмерное применение препаратов вызывает

тахикардию, экстрасистолию, учащает

приступы стенокардии (наиболее выражено

при приеме неселективных β-адреномиметиков и

ЭФЕДРИНА);

∙ при длительном приеме β-адреномиметиков или

их передозировке развивается резистентность к

ним, ухудшается бронхиальная проходимость

(тахифилаксия).

2. АДРЕНАЛИН: ∙ тахикардия;

∙ экстрасистолия;

∙ боли в области сердца (за счет повышения потребности

миокарда в кислороде);

∙ потливость;

∙ тремор;

∙ возбуждение;

∙ расширение зрачков;

∙ повышение АД;

∙ гипергликемия;

∙ эффект последействия^* (бронхоспазм).

3. Побочные эффекты ЭФЕДРИНА схожи с АДРЕНАЛИНОМ, но менее выражены.

Противопоказания:

∙ ИБС, выраженные органические изменения сердца и сосудов;

∙ гипертоническая болезнь, тахикардия;

∙ сахарный диабет;

∙ гипертиреоз;

∙ повышенная чувствительность к препарату;

∙ беременность.

У селективных β₂-адреномиметиков влияние на сердце менее выражено.