
- •Лекарственные средства, влияющие на функции дыхания
- •Стимуляторы дыхания
- •Классификация стимуляторов дыхания по механизму действия
- •1.Средства, непосредственно активирующие дц
- •2.Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно
- •3.Средства смешанного типа действия
- •Механизмы действия
- •Стимуляторы дыхания
- •Противокашлевые средства
- •Классификация противокашлевых лс по механизму действия
- •1. Средства центрального типа действия
- •2. Средства периферического типа действия
- •3. Средства смешанного типа действия
- •Механизмы действия
- •Сравнительная характеристика противокашлевых препаратов
- •1. Препараты центрального типа действия
- •Отхаркивающие средства. Легочные сурфактанты.
- •Классификация отхаркивающих средств по механизму действия
- •Механизмы действия
- •Легочные сурфактанты
- •Классификация сурфактантов по источнику получения
- •Природные препараты
- •Синтетические препараты
- •Средства, применяемые при бронхоспазмах (антиастматические лс)
- •Классификация антиастматических лс
- •1.Противовоспалительные лс
- •1) Мембаностабилизаторы тучных клеток
- •2) Средства, влияющие на систему лейкотриеновых рецепторов
- •3) Антигистаминные лс
- •1 Поколение дифенгидрамин (димедрол, грандим, псило-бальзам)
- •2.Бронхорасширяющие лс
- •1) Стимуляторы адренергических рецепторов
- •2) Блокаторы м-холинорецепторов
- •3) Метилксантины (миотропные спазмолитики)
- •2 Генерация (действуют 24 ч.) диффумал 24
- •1. Противовоспалительные лс
- •А. Негормональные лс (противоаллергические лс)
- •1) Мембраностабилизаторы тучных клеток
- •Механизм действия
- •2) Средства, влияющие на систему лейкотриеновых рецепторов Механизм действия
- •Важную роль в обструкции вдп играют лейкотриены!
- •3) Антигистаминные лс* Механизм действия
- •Б. Гормональные лс (глюкокортикоиды (гк)
- •Ингаляционные гк
- •Механизм противовоспалительного действия ингаляционных гк
- •Системные гк Механизмы действия
- •2.Бронхорасширяющие лс
- •Стимуляторы адренергических рецепторов Механизм действия
- •Эффекты циклических нуклеотидов
- •Блокаторы м-холинорецепторов Механизм действия
- •Метилксантины (миотропные спазмолитики) Механизм действия
- •Преимущества пролонгированных препаратов теофиллина
- •Алгоритм выбора бронхорасширяющих лекарственных средств
2.Бронхорасширяющие лс
Стимуляторы адренергических рецепторов Механизм действия
Тонус гладкой мускулатуры бронхов непосредственно определяется внутрикле-точной концентрацией циклических нуклеотидов – ц-3,5 АМФ и ц-3,5 ГМФ – и их соотношением. В гладкой мускулатуре бронхов имеются β2-адренорецепторы, которые связаны с ферментом аденилатциклазой, под влиянием которой из АТФ образуется ц-3,5 АМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий по-ступление ионов Са в клетку и даже способствующий его выведению.
Это приводит к задержке взаимодействия актина и миозина в мускулатуре бронха, который в результате расслабляется. Циклический АМФ гидролизуется фосфодиэсте-разой с образованием неактивного 5-АМФ.
Эффекты циклических нуклеотидов
Вид клеток и функции |
Увеличение концентрации |
|
цАМФ |
цГМФ |
|
1 |
2 |
3 |
|
|
|
Гладкие мышцы бронхов |
расслабление |
сокращение |
|
|
|
Освобождение гистамина из тучных клеток и базофилов |
угнетение |
активация |
|
|
|
1 |
2 |
3 |
|
|
|
Выделение лизосомальных ферментов из нейтрофилов во время фагоцитоза |
угнетение |
активация |
|
|
|
Агрегация тромбоцитов и освобождение из них гиста-мина и серотонина |
угнетение |
активация |
|
|
|
Синтез антител В-лимфоци-тами |
угнетение |
активация |
|
|
|
Цитотоксическое действие Т-лимофцитов |
ослабление |
усиление |
|
|
|
ЭФЕДРИН - непрямой стимулятор α- и β-адренорецепторов. Он вытесняет норад-реналин из пресинаптических окончаний симпатических нервов, тормозит его обрат-ный нейрональный захват, повышает чувствительность адренорецепторов к норадре-налину и адреналину, высвобождает адреналин из коры надпочечников.
Показания к применению:
∙ купирование приступа БА (короткодействующие β2-адреномиметики – ингаля-ционно; ИЗАДРИН – сублингвально; АЛУПЕНТ – ингаляционно, п/к, в/м, в/в капельно; ФЕНОТЕРОЛ – ингаляционно);
∙ профилактика приступов БА (пролонгированные β2-адреномиметики – ингаля-ционно; ЭФЕДРИН – перорально (таб.), ингаляционно; ИЗАДРИН – ингаляционно (р-р); АЛУПЕНТ – перорально (таб.);
∙ астматический статус (АДРЕНАЛИН).
Побочные эффекты:
β2-адреномиметики: ∙ чрезмерное применение препаратов вызывает
тахикардию, экстрасистолию, учащает
приступы стенокардии (наиболее выражено
при приеме неселективных β-адреномиметиков и
ЭФЕДРИНА);
∙ при длительном приеме β-адреномиметиков или
их передозировке развивается резистентность к
ним, ухудшается бронхиальная проходимость
(тахифилаксия).
АДРЕНАЛИН: ∙ тахикардия;
∙ экстрасистолия;
∙ боли в области сердца (за счет повышения потребности
миокарда в кислороде);
∙ потливость;
∙ тремор;
∙ возбуждение;
∙ расширение зрачков;
∙ повышение АД;
∙ гипергликемия;
∙ эффект последействия* (бронхоспазм).
Побочные эффекты ЭФЕДРИНА схожи с АДРЕНАЛИНОМ, но менее выражены.
Противопоказания:
∙ ИБС, выраженные органические изменения сердца и сосудов;
∙ гипертоническая болезнь, тахикардия;
∙ сахарный диабет;
∙ гипертиреоз;
∙ повышенная чувствительность к препарату;
∙ беременность.
У селективных β2-адреномиметиков влияние на сердце менее выражено.