фарма экз 1.2
.docx
69.Препараты коры надпочечников. Классификация. Влияние на обмен веществ. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды), синтези¬руемые в сетчатой и пучковой зонах, и минералокортикостероиды (минералокор-тикоиды), влияющие на минеральный обмен а) Препараты глюкокортикоидов Аналоги естественных гормонов Гидрокортизон Синтетические производные гидрокортизона Преднизолон, преднизон, метилпреднизолон Фторированные синтетические производные глюкокортикоидов Дексаметазон (Дексазон), триамцинолон Глюкокортикоиды для местного применения Бетаметазон, дифлукортолона валерат, клобетазон), метилпреднизолона ацепонат Глюкокортикоиды для ингаляционного применения Беклометазон), будесонид, флунизолид терапии — заместитель¬ная ,супрессивная и патогенетическая Главные внеметаболические эффекты глюкокортикостероидов, являющиеся основой их медицинского применения — противовоспалительный, иммуносуп-рессивный, противоаллергический и противошоковый. Механизм противовоспалительного действия Угнетение альтерации:связано со стабилизацией лизосомальных мембран ; Угнетение экссудации: индукция гена синтеза липокортина – снижение фосфолипазы А2- снижение простогландинов; репрессия гена синтеза цог2- снижение простагландинов; репрессия гена синтеза факторов клеточной адгезии – снижение инфильтрации тканей; стабилизация мембран тучных клеток – снижение выделения гистамина и другие; подавление пролиферации – связано с антианаболитическим действием , снижение концентрации медиаторов вопаления ,снижение образования макроэргов. Механизм иммуносупрессивного : репрессия гена синтеза лимфокинов – снижение интерлейкинов –снижение пролиферации и активности Т и В лимфоцитов – лимфопения , снижение иммуноглобулинов; снижается активность компонентов системы комплимента. противошоковое действие.: Повышение чувствительности к катехоламинам ,повышение синтеза адренорецепторов, усиление прессорного действия ангеотензина 2 ,снижает сосудистую проницаемость,вызывают задержку натрия и воды. Наиболее целесообразно введение всей суточной дозы глюкокортикоидов в 8 ч утра. Именно в это время наблюдается наибольшая активность пучковой зоны коры надпочечников и при приеме всей суточной дозы глюкокортикоидов в это время вероятность угнетения коры надпочечников наименьшая. Побочные эф: синдром кушинга ,гипергликемия,гиперлипидемия,отриц.азот .баланс, гиповитаминоз ,болезнь бизона луневидное лицо, язвы ,эрозии,стероидный диабет ,задержка роста ,задержка полового созревания ,нарушение менструального цикла , импотенция ,отеки ,нарушение сна,остеопороз,миопатия. Необратимые осложнения:задержка роста у детей.Субкапсулярная катаракта,стероидный диабет. Методы контроля нежел.р-й: наблюдение за динамикой массы тела,контроль давления ,офтальмологич исследования,контоль за инф.заб-ями. Вторичная надпочесниковая недостаточность: факторы риска: доза ,длительность курса,время приема,вид препарата. Профилактика: учитывать циркадный ритм выработки ГК, при приёме больше 10 дней постеменно отменять , контролировать состояние. Показания: острые: недостаточность коры надпочечников, шоки любого генеза ,отеки легких , острые пневмонии ,острые лейкозы ,острые ларингиты ,системные и местные аллергии, тяж инф заб-я. Хронические: Системные аутоиммунные, органов дыхания, кожи , печень ,почки , жкт ,злокачественные. Относительные противопоказания: сахарный диабет , язвенная болезнь желудка, тяжелые психические расстройства , остеопороз, артериальная гипертония , сердечная сосудистая недостаточность. б) Препараты минералокортикоидов Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) Флудрокортизон (Кортинефф) Основными минералокортикоидами являются альдостерон и его предшествен¬ник дезоксикортикостерон. Секреция этих гормонов регулируется • Заместительная терапия минералокортикоидами показана при острой и хро¬нической недостаточности коры надпочечников. В качестве натрийзадерживающих средств в медицинской практике наиболее часто используются синтетические кортикостероиды дезоксикортикостерона аце¬тат и флудрокортизон. Показания к назначению — острая и хроническая недостаточность коры над¬почечников, общая мышечная слабость. |
70. Препараты гормонов женских половых желез. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Яичники выделяют в кровь два основных вида гормонов: эстрогены (фолликулярные гормоны) и гестагены (гормоны желтого тела). Циклическая функция яичника регулируется гипоталамусом и гипофизом с помощью гонадотропных гормонов: фолликулостимулирующий гормон передней доли гипофиза вызывает развитие фолликулов в яичнике и секрецию эстрогенов, лютеинизирующий гормон способствует овуляции, развитию желтого тела и секреции гестагенов. Гормоны яичников в свою очередь оказывают влияние на гипоталамус и гипофиз, изменяя выделение гонадотропных гормонов по принципу обратной связи. Эстрагены 1.природные – эстрадиол, эстрон, эстриол Эфиры: эстрадиол-валеарат, эстрон-сульфат Конъюгированные: эстрон-сульфат натрий, эквилин-сульфат натрий 2.синтетические Стероидные – этинилэстрадиол, местранол Нестероидные – синестрол, фосфэстрол, динестрол Показ: гипогонадизм, дисфункциональные маточные кровотечения, паталогический климакс, нежелат лактация, создание гормонального фона перед родами, высокорослость, в составе КОК Побочка: маточные кровотечения, отеки, повышенная свертываемость крови, гепатотоксичность, головная боль, нервозность, диспепсия, изменение либидо, у мужчин – феминизация, снижение половой активности. Гепатотокс у синтетических выше в 4-18 раз, чем у нативных. Гестагены
1покол высок андрогенность, применение ограничено 2покол гестогенная активность повышается, андрогенная снижается 3покол андрогенности нет, гестагенная активность высокая Показан: бесплодие, наруш менструальный цикл, эндометриоз, гормонзависимые опухоли, предупрежд беременности, ЗГТ Побочка: повышение веса, акне, угри, раздражительность, утомляемость, депрессия, сниж либидо
37. Антидепрессанты. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Применение. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Классификация: 1)Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов: а) неизбирательного действия, блокируют нейрональный захват серотонина и НА– имизин, амитриптилин. б) избирательного действия: - блокируют нейрон.захват серотонина (флуоксетин) - блокируют нейрон.захват НА (мапротилин) 2)Ингибиторы МАО: А)неизбирательного действия - ингибиторы МАО-А и МАО-В(ниаламид, трансамин) Б) избирательного действия - ингибиторы МАО-А(моклобелид) Имизин - антидепрессивные свойства, слабый седативный эффект, психостимулир. компонент, эйфория, возбужденность, бессонница. Механизм: способность угнетать нейрональный захват НА и серотонина =>в области рецепторов накапливается много медиатора, эффекты усиливаются; -↑тормозного действия серотонина на лимбическую систему; -блокирует пресинаптические α2-рецепторы=>(↑НА), серотониновые и гистаминовые рецепторы; -периферическое холиноблокирующее действие, папавериноподобный, противогистаминный эффекты. Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардии, аритмии, запор, нарушение мочеотделения, нарушения ССС, ↓АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, аллергии, тремор, лейкопения. Показания: глаукома, нарушения мочеотделения, комбинация с неизбирательными ингибиторами МАО – токсический эффект. Амитриптилин – антидепрессивная активность, психоседативные свойства. Стимулирующее действие отсутствует. Превосходит имизин по м-холиноблокирующему и противогистаминному действию. Наиболее активный антидепрессант, лечебный эффект через 10-14 дней. Пиразидол: антидепрессивное действие сочетается с седативным (на фоне беспокойства, тревоги) или стимулирующим (на фоне угнетения) эффектом. Механизм его антидепрессивного действия объясняется обратимым ингибируюшим влиянием на МАО-А |
71. Гормональные контрацептивные средства. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Применение. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Классификация КОК высокодозированные (35мкг и более) низкодозированные (20-35мкг) микродозированные (20мкг и менее) Монофазные – диане-35, жанин, логест Двухфазные – нео-супомин Трехфазные – тризистон, триквилар Показания: предупреждение беременности, дисменорея, функциональные нарушения менструального цикла, функциональное бесплодие, гипоплазия матки, климактерические расстройства побочка: повышенная свертываемость крови, гипертензия, хорееподобный синдром Абсолютные противопоказания: беременность, пузырный занос, гиперпролактинемия, опухоли гипофиза, олигоменорея, длительная иммобилизация, предполагаемое оперативное вмешательство, серповидно-клеточная анемия Гестагенные пероральные контрацептивы Линестрол, микронор, норэтистерон Побочка менее выраженная: нерегулярный менструальный цикл, межменструальное кровотечение, тошнота, головная боль, депрессия Средства посткоитальной гормональной контрацепции – Левопоргестрел (Постинор), даназол Вагинальные контрацептивы (спермициды) – бензалкония хлорид, ноноксинол
77. Иммунотропные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Иммунодепрессивные - вещества, угнетающие антиген-индуцированную, кооперацию клеток иммунной системы, пролиферацию лимфоидных клеток и антителопродукцию показания: 1) заболевания с иммунопатологическим механизмом развития (иммуновоспалительные заболевания, ревматоидный полиартирт, рассеянный склероз, аутоиммунный гломерулонефрит) 2) предотвращение отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей Иммуностимулирующие – вещества, увеличивающие иммунореактивность (т.е. увеличивающие иммунный ответ на введение антигена) показания: 1) врожденные (первичные) иммунодефициты 2) приобретенные (вторичные) иммунодефициты, которые развиваются на фоне: а) действия неблагоприятных факторов окружающей среды б) заболеваний (онкопатология, стрессорные состояния при патологии) в) применения иммунодепрессантов г) лучевой терапии д) старения 3) для улучшения результатов химиотерапии инфекционного и опухолевого процесса 4) неспецифическая иммунопрофилактика инфекционных заболеваний Иммуномодулирующие - вещества, корригирующие нарушения гуморального или клеточного иммунного ответа, применяемые при дисфункциях иммунной системы 90. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Комбинированные препараты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. МД: структурные аналоги ПАБК; статич. 1.Хорошо в ЖКТ Средние – сульфазин, норсульфазол, этазол Длительные – сульфопиридазин, сульфодиметоксин Сверздлительные – сульфален Комб – Бисептол (+триметоприм) 2.Плохо в ЖКТ Сульгин, фталазол (колиты, энтероколиты) 3.Местные – сульфацил-Na, сульфазина серебр соль 4.Комб с салициловой кислотой – Салазосульфопиридин (язвенный колит) Спектр: грам+ стрептококк, стафилококк, сибирская язва, кишечная палочка, бруцеллы; простейшие – малярия, токсоплазмоз, протея Побочка: кристалурия, нефролитиаз (запивать минералкой), гемолитическая анемия, невриты (вит В6), тератогенность, снижение репродукции у мужчин.
97. Противогрибковые антибиотики. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Полиеновые антибиотики (статич, цидные) МД: взаимодействие с эргостеролом, повышается проницаемость цитоплазматической мембраны Нистатин (переносится лучше), леворин Внутрь, местно, 4-6р/д, плохо из ЖКТ Побочка: диспепсия Применение: кандидомикозы
амфотерицин В в/в, эндолюмбально, в полости (гематотоксичность, лихорадка, флебиты, ↓АД, ↓К, ↓Mg) микогептин внутрь, местно Высокотоксичны! Нефротокс, гепатотокс Применение: системные микозы
Гризеофульвин (статич) Успойчивость не развивается МД: наруш с-з НК грибков Применяется внутрь, хорошо из ЖКТ. Накапливается в клетках, формирующих кератин, предотвращая инфицирование образующегося рогового слоя. Применение: дерматомикозы Побочка: лейкопения, фотосенсибилизация, поражение почек и печени, переферические невриты, рвота, дезориентация
|
72. Препараты мужских половых гормонов и анаболических стероидов. Механизм действия. фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Классификация мужских половых гормонов I. Половые гормоны и их аналоги (стероиды): тестостерона пропионат, тестенат, синтетический – метилтестостерон. II. Антагонисты половых гормонов (антиандрогены): а) блокаторы андрогеновых рецепторов - ципротеронацетат (андрокур), флутамид; б) ингибиторы 5-альфа-редуктазы, угнетающие превращение тестотерона в дигидротестостерон (финастерид); в) другие препараты - гонадорелин, леупрорелин, кетоконазол, спиронолактон. Побочка:: задержка воды и солей в организме, явления маскулинизации у женщин (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, атрофия молочных желез, повышение половой возбудимости; головокружение, тошнота, аменорея; возможно развитие желтухи Тестостерон и его аналоги применяют у мужчин при половом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой системе, мужском климактерии и связанных с ним сосудистых и нервных расстройствах, при акромегалии и гипертрофии предстательной железы. У женщин вызывает тормож гонадотропной ф-ции гипофиза, угнет фолликулярного аппарата яичников, атрофию эндометрия, подавление функции молочных желез. В лечеб целях у женщин его применяют при климактерических, сосудистых и нервных расстройствах, когда противопоказаны эстрогенные препараты (при опухолях половых органов и молочных желез, маточных кровотечениях). Препарат применяют одновременно с лучевой терапией при раке молочной железы и яичников (у женщин старше 60 лет). Анаболический эффект тестостерона ограничивается его выраженными андрогенными эффектами. Анаболические гормоны. Это группа синтетических лекарственных средств, близких по структуре к мужским половым гормонам, но они имеют очень низкую андрогенную активность и одновременно выраженные анаболические свойства: ретаболил; фенаболил; метиландростендиол. ФД.- Стимуляция синтеза структурных, в том числе сократительных и ферментных белков; - стимуляция клеточного дыхания и усиление окислительного фосфорилирования с последующим образованием макроэргов (АМФ, АДФ, АТФ); - усиление синтеза сывороточных белков (прежде всего сывороточного альбумина); - активация образования эритропоэтина и стимуляция эритропоэза; - анаболические стероиды наряду с анаболическим эффектом обладают антикатаболическим действием, что используется для уменьшения отрицательного действия глюкокортикоидов; - усиление фиксации кальция в костях. Показания: 1. Лечение гипотрофии и кахексии при тяжелых инфекционных заболеваниях, депрессиях, обширных травмах, ожогах, в послеоперационном периоде; 2. для ускорения устранения костных дефектов, а так же при остеопорозе; 3. лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; 4. для стимуляции роста у детей с дефектом половых гормонов (применение доз выше терапевтических будет способствовать развитию противоположного эффекта – ускорение закрытия эпифизов и замедление роста); 5. дистрофия миокарда особенно в постинфарктном периоде; 6. апластическая анемия; 7. рак молочной железы (одна из причин рака – дефицит мужских половых гормонов). Побочка. 1. При назначении подросткам – задержка роста (при неправильном дозовом режиме); 2. отеки (за счет задержки натрия и воды); 3. при беременности – может развиться задержка роста у плода; 4. холестаз; 5. желтуха; 6. гепатотоксичность; 7. при использовании для ускорения роста мышечной ткани: - женщины – мускулинизация, которая проявляется огрубением голоса, нарушением менструального цикла, ростом волос по мужскому типу, выраженным уменьшением молочных желез. - мужчины – импотенция.
|
|||||||||||||||
73. Стероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм противовоспалительного действия. Сравнительная характеристика препаратов. Особенности применения. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. 1.Естественные: кортизон, гидрокортизон 2. синтетические: 2.1 для резорбтивного действия: преднизалон, метилпреднизалон Фторсодержащие: дексаметазон, бетаметазон(высок активн), триамциполон 2.2 для местного применения Ингаляционно – будесонид, пульмикорт,фликсотид, бекотид(высокая активн) Наружно в дерматологии – гидрокортизон (слаб активн), преднизалон (средняя активн), триамциполон(сильная активн), клобетазона пропионат (оч высокая) В офтольмалогии – софрадекс, гаразон, макситрол, гликомицин-тева (нельзя при вирусных заболеваниях глаз, т.к. тормозится регенерация, мб язва роговицы) Универсально – мометазон) Ринит – флексеназа (без рецепта) По продолжительности: Короткого 6-8ч гидрокортизон Среднего 12-36ч метилпреднизалон Длительного 36-72ч дексаметазон Противовоспалительный эффект. Угнетение альтерации связан со стабилизацией лизосомальных мембраню Угнетение эксудации. Индукция гена с-за липокортина, сниж ФЛА2, сниж ПГ, ЛТ Репрессия гена с-за ЦОГ2, снижение ПГ Репрес гена с-за факторов клеточной адгезии, снижение инфильтрации тканей Стабилизация мембран тучных клеток, снижение гистамина, брадикардина Подавление пролиферации связ с анаболитическим д-вием. Сниж медиаторов воспаления и макроэргов Иммунодепрессивное действие. Нарушается с-з лимфокинов, сниж продукция интерлейкинов, снижается пролиферация и активность Т и В лимфоцитов – лимфопения. Снижена активность системы комплемента, снижаются имуноглобулины. Синтез АТ снижен, и снижена реакция Аг-Ат. Противошоковое д-вие. Повышается чувствит рецептеров к катехоламинам, прессорное д-вие антигиотензина2 и с-з адренорецепторов. Снижается АД и проницаемость сосудов, задерживается Na и вода. Антитоксическое д-вие. Стабилиз кл мембраны, препятствуя проникновению токсинов в ткани. Ускоряется инактивация токсинов в печени. На белковый обмен: усилив мобилизация АК из тканей, тормозится с-з б-ков На углеводный обмен: в печени глюконеогенез (с-з глю из АК), с-з б-ка снижается; повышена глю в крови, поэтому снижена резорбция углеводов в ЖКТ На липидный обмен: перераспределение жиров, гиперхолестеринемия На водно-солевой обмен: Na задерживается, Са и К выводятся Принципы терапии: 1.назначение по строгим показаниям 2.учет относительных противопоказаний 3.контроль нежелательных р-ций 4.минимизир суммарные дозы 5.режим дозирования 6.постепенная отмена 7.оптимальный препарат 8.предпочтительно местное применение 9.соблюдение диеты 10.корригирующая терапия Показания Острые состояния:1.недостаточность коры НП 2.шоки 3.отеки легких, мозга 4.токс пневмонии 5.ларингиты 6.алергии 7.тяж инф 8.лейкоз, агранулоцитоз 9.отравление витД 10.адрогенизация у женщин(метилпреднизалон) Хронические: 1.системные аутоиммуные 2.заб органов дыхания 3.заб кожи 4.трансплантация орг 5.адреногенитальный синдром 6.гепатит, цирроз 7.заб почек 8.заб ЖКТ 9.злокачественные 93. Антибиотики, применяемые для лечения туберкулеза. Классификация. Механизм действия. Фармакокинетика и фармакодиамика препаратов. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. По эффективности: 1.Наиболее эффект Рифампицин 2.Средняя эффективность Стрептомицин, Флоримицин 1ряд, более активны, наименее токсичны: Рифампицин, Стрептомицин 2ряд, менее эффективны, более токсичные: Циклосерин, амикацин, Канамицин Резервные – Виомицин(аминогликозид) Рифампицин - широкого спектра действия. МД: нарушении синтеза РНК микробной клетки Устойчивость к препарату развивается быстро. Применяется внутрь и инъекционно при всех формах туберкулеза. Побочка: аллергические реакции, желудочно- кишечные расстройства, гепатит, нарушение функции поджелудочной железы.
Стрептомицин и канамицин аминогликозиды, действуют только на внеклеточно расположенные микобактерии туберкулеза. ФК: внутрь, в/м, в/в, местно. Плохо из ЖКТ. На 10-30% с белками плазмы крови. Хорошо во внутреннее ухо, почки, плаценту, 3р/д. Выделяются почками. Побочка: 1. ототоксичность, вестибулотокс (нео-, моно-, кана-). аудиметрии (1 р/нед), повторный курс – через 1 мес.; 2. нефротоксичность (гента-, амикацин, кана-, тобра-); 3. наруш нервно-мышечного проведения
Циклосерин - антибиотик, влияющий на вне- и внутриклеточные микобактерии. МД: нарушая синтез клеточной стенки, бактерицидный эффект. Устойчивость развивается медленно, но по активности он уступает рифампицину, стрептомицину, изониазиду. Хорошо всасывается в ЖКТ, хорошо ч/з ГЭБ, 3р/д Побочка: нейротоксичность (бессоница, головокружение)
Виомицин (флоримицин) - антибиотик широкого спектра действия, используется как резервный препарат при лечении туберкулеза различных форм и локализаций. Не всасывается из ЖКТ, поэтому применяется только парентерально. Выводится почками. Токсические эффекты выражены сильнее, чем у стрептомицина |
74. Побочные реакции и осложнения, возникающие при применении препаратов глюкокортикоидов. Механизм их возникновения. Принципы терапии глюкокортикоидами. 1.Нарушение метаболизма Синдром Кушинга (луновидное лицо, горб) Сдероидный диабет Гиперлипидемия Отрицательный азотистый баланс Гиповитаминов: Д,А,С,В 2.Гастроэнтерологические Эрозии, язвы (осложненые кровотечениями, язвами), Механизм развития: снижен с-з простагландинов Е, катаболическое действие, антианаболическое действие 3.Эндокренологические Стероидный диабет Задержка роста Задержка полового созревания Нарушение менструаций Импотенция 4.Другие побочные эф: АГ, отеки, нарушения сна, повышенная возбудимость, психозы, сниженный иммунитет, повышенная свертываемость крови, остеопороз, миопотия, акне, катаракта, глаукома, замедлен процесс регенирации Необратимые осложнения: задержка роста у детей, приним ЛП более 1,5 лет Субкапсулярная катаракта Стероидный диабет Методы контроля побочных реакций: Наблюдение за динамикой массы тела, контроль за АД, костно-мышечной системы, ЖКТ, сахара в крови и моче, электролитного состава плазмы, развития инфекционных заболеваний, регулярные офтальмологические исследования. Факторы риска развития вторичной недостаточности НП: доза, длительность курса, время приема ЛП, вид препарата Профилактика побочки: 1. учитывать циркадный ритм выработки ГКС 2. при приеме ГКС более 10 дней, отмену производят постепенно снижая дозу 3. отмена на фоне введения кортикотропина 4. после проведения 2недельного курса и более контролируют состояние пациента при стрессах Принципы терапии: 1.назначение по строгим показаниям 2.учет относительных противопоказаний 3.контроль нежелательных р-ций 4.минимизир суммарные дозы 5.режим дозирования 6.постепенная отмена 7.оптимальный препарат 8.предпочтительно местное применение 9.соблюдение диеты 10.корригирующая терапия
78. Витаминные препараты. Классификация. Превращения в организме. Коферментные средства. Принципы и особенности витаминотерапии у детей. Поливитаминные препараты. Антивитамины. Классификация витаминных и коферментных препаратов: 1.Жирорастворимые вит. А)Вит А(ретинол): ретинола ацетат, пальмитат; тигазон роаккутан Б)Вит Д (кальциферола): эргокальциферон, оксидвит, видехол, видеин В)Вит Е (токоферола): токоферола ацетат Г)Вит К (картохиноны): витамин К1, конахион, викасол 2.Водорастворимые вит и их коферменты А)Вит В1 (тиамина): тиамина бромид (хлорид) Коферментный препарат: кокарбоксилаза Производные тиамина: фосфотиамин бенфотиамин Б)Вит В2 (рибофлавина): рибофлавин Коферментны: флавина мононуклеотиды, флавинат В)Вит В3 (пантотеновая кислота): пантотенат кальция Г)Вит В5 (РР ниацина): никотиновая кислота Коферментные препараты: никотинамид Д)Вит В6 (пиродоксина): пиридоксина гидрохлорид Коферментные препараты: пиридоксальфосфат Е)Вит В9(Вс) (фолиевое кислоты): фолиевая кислота, фолинат кальция Ж)Вит В12 (цианкобаламины): цианкобаламин, оксикобаламин, кобамин З)Вит С (аскорбиновой кислоты): аскорбиновая кислота 3)Коферментные препараты невитаимнного происхождения: карнитана хлорид, липоевая кислота, оротат К, АТФ, Фосфаден 4)Поливитаминны: ундевит, декамевит, гендевит, макровит 5)Комплексные препараты поливитаминов с макро- и микроэлементами: глутамевит, компливит, дуовит Вит в организме превращаются в активные (коферментные) формы.
Антивитамины – это производные витаминов с замещенными функциональными группами, оказывающие противоположное витамину действие и частично или полностью выключающие витамины из обменных реакций организма. Изорибофлавин (конкурирует с вит В2 при биосинтезе коферментов ФАД и ФМН). Из антивитаминов жирорастворимых витаминов используются дикумарол, варфарин и тромексан (антагонисты витамина К) в качестве антисвертывающих препаратов. |
75. Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм противовоспалительного действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. По механизму действия: 1) Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2: а) необратимые ингибиторы ЦОГ ацетилсалициловая кислота (Аспирин); б) обратимые ингибиторы ЦОГ ибупрофен, диклофенак-натрий, индометацин, пироксикам; 2) Селективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2 мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб; МД: ингибируется циклооксигеназа, прекращается выработка простогландинов из архидоновой кислоты, происходит развитие трех основных эффектов: —противовоспалительного; —анальгетического; —жаропонижающего. Противовоспалительное действие НПВС, в основном, обусловлено блокадой ЦОГ и последующим угнетением синтеза простагландинов Е2 и 12 в очаге воспаления. Жаропонижающий эффект НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют, чем отличаются от "гипотермических" средств (хлорпромазин) Побочка ингиб ЦОГ1: раздражение и изъязвление слизистой оболочки желудка. понижение агрегации тромбоцитов. Побочка неселективных средств: аллергии (крапивница, бронхиальная астма, анафилактический шок), гепатотокс, нейротокс, лейкопения, тром-боцитопения, метгемоглобинемия. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 ингибируют преимущественно индуцируемую воспалением форму циклооксигеназы, поэтому побочные только при длительном приеме препаратов. При длит применении эффективность снижается, необходимо увеличить дозу, но утрачивается селективность. Метамизол-натрий (Анальгин) прим: миалгиях, невралгиях, артралгиях, при головной боли, болях, вызванных менструациями, вводят внутрь и парентерально. Побочка: при систем примен лейкопения, агранулоцитоз. В состав Баралгина (Спазмалгин), +спазмолитики(питофен и фенпивери-йия бромид). Примен: спазм гладких мышц (почечная, печеночная, кишечная колика), в/в, в/м. Кеторолак анальгетик, противовосп меньше др. Хорошо из ЖКТ, биодоступн 80—100%. Примен: послеоперационные боли, травмы, опухоли, при невралгии тройничного нерва. Побочка при длит применении: изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки Кислота ацетилсалициловая — необратимо блокирует ЦОГ за счет ацетилирования активного центра фермента. Обладает значительно большим сродством к ЦОГ-1, чем к ЦОГ-2. Хорошо в ЖКТ макс конц в плазме ч/з 1-2 ч после приема. Сут доза 500-1500 мг - исп для жаропонижающего и непродолжит анальгетического действия, высок дозы (более 3000 мг/д) противовоспалительный эффект. Побочка: раздражение и изъязвление слизистой желудка, бронхоспазм — «аспириновая астма». Ибупрофен. Анальгетич д-вие по сравнению с противовоспалительным развивается при назначении меньших доз. Считается более безопасным по сравнению с дикло-фенаком и индометацином. Противопоказ: при опасности ангионевротического отека, при бронхоспастическом синдроме. Целекоксиб - избират блок ЦОГ-2 (особенно при кратковременном приеме). Выражен анальгетический и противовоспалительный. Примен: ревматоидн артрит, остеоартрит. Значительно реже вызывает побочку со стороны ЖКТ не влияет на агрегацию тромбоцитов. Не вызывает нарушений функции почек. 94. Синтетические противотуберкулезные средства. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Эффективность: 1.наиболее изониазид 2. средняя этамбутол, пиразинамид 3. ПАСК, тиацетазон 1ряд изониазид, пиразинамид, жтамбутол 2ряд протионамид, фторхинолоны Изониазид – прием 3 месяца (цидный, статич) Селективен в отношении МБТ, на вне- и внутриклеточные формы МД: угнет с-з миколевых к-т, нарушая клеточную стенку ФК: хорошо из ЖКТ, легко ч/з тканевый барьер, выводится почками. Внутрь, ректально, в/в, в/м, для промывания серозных полостей, свищевых ходов Спектр: МБТ, лепра (проказа) Побочка: неврит зрительного нерва, бессоница, судороги, анемии (вит В6), гепатотокс (фосфоглиф, гептрал) Этамбутол статич на МБТ МД: угнетает с-з РНК ФК: хорошо из ЖКТ, внутрь 3-4р/д, устойчивость медленно Побочка: неврит зрительного нерва Пиразинамид похож на этамбутол, но устойчивость развивается быстро Побочка: гепатотокс, приступы подагры Этионамид, Протионамид Статич в отношении МБТ, лепры, внутрь 3-4р/д, устойчивость быстро Побочка: диспепсия, гепатотокс, нейротокс(этионамид) ПАСК(пара-амино-салициловая к-та) Статич на МБТ МД: конкурент ПАБК, нарушается с-з фолиевой кислоты и нарушается рост м/о ФК: хорошо в ЖКТ, не проникает ч/з ГЭБ, устойчивость оч медленно, 1-3 р/д Основная роль – предупреждать устойчивость МБТ к др средством, за счет ослабления м/о Побочка: диспепсия, лейкопения, анемия, редко – нефро-, гепатотокс Тиоцетазон При внеклеточных формах (кр менингита) МБТ, проказа 2-3 р/д Устойчивость относительно медленно. ВЫСОКОТОКСИЧЕН Побочка: гематотокс (анемии, лейкопения, агранулоцитоз), нефро-, гепатотокс
|
76. Лекарственные средства, используемые при аллергических реакциях немедленного типа. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Анафилактический, цитотоксический, иммунокомплексный шоки и др проявления аллергии • Средства, препятствующие высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток и базофилов: - глюкокортикоиды (преднизалон); - адреномиметики (адреналин); - бронхолитики (эуфиллин). • Средства, препятствующие взаимодействию гистамина со своими Н1-рецепторами (антигистиминные средства). Различают Н1 – и Н2 – гистаминовые рецепторы, которые отличаются между собой различной чувствительностью к антигистаминным препаратам разного химического строения.
Основные эффекты стимуляции Н1 – рецепторов: - повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки; - повышение проницаемости капилляров (гиперемия, отек, зуд).
Основные эффекты стимуляции Н2 – рецепторов: - увеличение секреции желез желудка; - увеличение ЧСС и ССС.
Эффекты одновременной стимуляции Н1– и Н2- рецепторов: снижение АД.
Н1 – блокаторы – конкурентные антагонисты гистамина в отношении Н1–рецепторов 1 поколение – Димедрол, Тавегил, Супрастин Фарм.Эф: местноанестезирующее(димедрол), Н-холиноблокирующее, седативное и снотворное действие, снижение АД Побочка: -димпепсия(дипразин, фенкарол) -угнетение ЦНС(дипразин, димедрол) -атропиноподобные эф -гипотония(дипразин, димедрол) Показания: аллергии кожи, слизистых, системных(анафилактический шок), снотворные и седативные, противорвотные(драмин) 2 поколение – Лоратадин, цетиризин, эбастин Фарм.Эф: отсутствие седативного, снотворного и местноанестезирующего действия; кардиотоксичность Показания: проф высыпаний кожи 3 поколение – Фексофенадин, Дезлоратадин Лишены седативного, снотворного эф, отсутствует кардиотоесисность, местноанестезирующее действие Исп только в профилактике
Н2 – блокаторы – конкурентные антагонисты гистамина в отношении Н2 – рецепторов: Фамотидин, низотидин, лоратодин. ФД: Снижают секрецию соляной кислоты и пепсина слизистой желудка; уменьшают объема желудочного сока; снижают ЧСС и силу сердечных сокращений. Показания: ЯБЖ и ДВПК; эрозивный гастрит и дуоденит. Побочка: головная боль; запор или диарея.
80. Препараты жирорастворимых витаминов. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Жирорастворимые принимают участие в контроле функционального состояния клетки и субклеточных структур. Вит А (ретинол) – ретинола ацетат,пальмитат, бета-каротин Применяют: псориаз, ожоги, трофические язвы, энтероколиты, гепатиты, глазные болезни, беременность, лактация Влияет на липидный обмен, уч в с-зе глюкопротендов мембран эпителия. Сут доза – 3300МЕ Вит Д (кальциферол) – альфа-кальциферол, кальцитриол, диокивит Уч в обмене Са и Р, ув костной ткани, лечение – гипокальциемии, остеомиелита, псориаза, остеопороза. Сут доза – 1000МЕ Вит Е (токоферол) – токоферола ацетат, альфа-токоферола ацетат Прим: проф и леч гипо-, авитоминоза, бесплодия, нормального развития и теч беременности Комплексная терапия СС заболеваний, заб ЖКТ и печени, гемолитической анемии Антиоксидантные св-ва обуславл способностью инактивировать свободные радикалы, кот инициируют перенос свободных липидов, повреждают мембраны и субклеточные структуры Сут доза – 0,008-0,01г Вит К – фитоменадион, менадиона натрий бисульфит (викасол) Прим: профилактика и лечение гипо-, авитоминоза, геморрагического синдрома, кровотечений различного генеза, заб печени, ЖКТ, передоз антикоагулянтов непрямого действия Влияет на структурные и функциональные св-ва биологических мембран, участвует в регуляции синтеза фактора эластичности сосудов, необходимых для с-за фактора эластичности сосудов, с-за АТФ и креатинфосфата в тканях, ув автивность ф-тов: креатинкиназы, липазы, энтерокиназы, целочной фосфотазы Сут доза – 70-140мкг |