фарма экз 1.2

81.Естественные факторы регуляции обмена кальция и фосфора в организме. Механизмы действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. К группевитамина D относят эргокальциферол (витамин D;) и холекальциферол (витамин Дз).

Витамины группы D являются прогормонами, из которых образуются ак­тивные метаболиты, которые можно отнести к гормонам. Наиболее активным метаболитом холекальциферола является кальцитриол, который по своим свойствам является гормоном. Он взаимодействует со специфическими внутриклеточными рецепторами и регу­лирует обмен кальция во многих тканях. Кальцифедиол является основ­ным циркулирующим метаболитом холекальциферола. Синтетическим аналогом кальцитриола является препарат кальципотриол. Эргокальциферол, образующийся в растениях из эргостерола, при попада­нии в организм проходит аналогичные этапы метаболизма, отмеченные для хо­лекальциферола.

Синтетическим аналогом эргокальциферола является альфакальцидол. В печени он превращается в кальцитриол.

Влияние веществ группы витамина D на обмен веществ однотипно и про­является в основном в отношении метаболизма кальция (Са) и фосфата (НРО). Один из важных эффектов витамина D (имеются ввиду все активные соединения этой группы) заключается в том, что он повышает проницаемость эпителия кишечника для кальция и фосфатов. При этом обеспечиваются необ­ходимые концентрации их в крови. Кроме того, витамин D регулирует минера­лизацию костной ткани. При его недостаточности развиваются рахит, остеома­ляция и остеопороз. Вместе с тем под контролем витамина D находится и процесс мобилизации кальция из костной ткани, что также необходимо для создания оптимальных условий роста костной ткани. Определенное значение в поддержании необходимых концентраций фос­фатов в организме имеет способность витамина D повышать их реабсорбцию в канальцах почек. Обмен кальция и фосфатов регулируется не только витами­ном D, но также паратгормоном и тирокальцитонином.

Показано также, что помимо влияния на обмен кальция холекальциферол и его метаболиты тормозят пролиферацию кератиноцитов кожи и активируют их дифференцировку.

Недостаточность витамина D у детей приводит к развитию рахита (нару­шается обызвествление костей, могут деформироваться позвоночник и груд­ная клетка, часто искривляются нижние конечности, задерживается появление зубов, возникает гипотония мышц, отстает общее развитие ребенка). У взрос­лых при гиповитаминозе могут возникать остеомаляция и остеопороз.

101. с противоопухолевой активностью (антибиотики, гормональные препараты и антагонисты гормонов, ферменты, средства растительного происхождения, радиоактивные изотопы). Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты.

Антибиотики с противоопухолевой активностью (дактиномицин, оливомицин, рубомицин, блеомицин, адриамицин, карминомицин, брунеомицин, митомицин)

МД: Угнетают синтез и функции нуклеиновых кислот.

Дактиномицин применяют при опухоли матки, лимфогранулематозе, оливомицин - при опухолях яичка, меланоме, рубомицин - при хорионэпителиоме матки, остром лейкозе, ретикулосаркоме.

Побочка: угнетение кроветворения, язвенное поражение пищеварительного тракта, нарушение аппетита, тошнота, рвота, понос, угнетение иммунитета.

Гормональные препараты и антагонисты гормонов

Андрогены: тестостерона пропионат, тестэнат

Эстрогены: синэстрол, фосфэстрол

Кортикостероиды: гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон.

Антагонисты эстрогенов: тамоксифена цитрат

Антагонисты андрогенов: флутамид

Ферменты (L-аспарагиназа)

МД: Ряд опухолевых клеток не синтезирует L-аспарагин, который необходим для синтеза РНК и ДНК. L-аспарагиназа ограничивает поступление этой АК, применяется при лечении острой лейкемии. Нарушает функцию печени, синтез фибриногена, вызывает аллергические реакции.

Средства растительного происхождения (колхамин, винбластин, винкристин, подофиллин)

МД: Блокируют митоз в стадии ремиссии. Колхамин применяют местно при раке кожи, розевин, винкристин - при комбинированной терапии гемобластозов и истинных опухолей, подофиллин - местно при папилломатозе гортани и мочевого пузыря.

Винкристин может приводить к неврологическим нарушениям, поражению почек.

Радиоактивные изотопы (коллоидный раствор металлического золота, содержащего изотоп 198Au, натрия йодид, меченный радиоактивным йодом (131I).

82. Витамин Д (активные метаболиты). Фармакокинетика, фармакодинамика и характеристика препаратов витамина Д. Показания к применению. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Передозировка витамина Д и ее лечение.

Антирахитический – сод в сливочном масле, желтке, печени, икре, сметане

Участвует в обмене сальция и фосфора.

Препараты: эргокальциферол, кальцитриол, альфа-кальцидол, холекальциферол, кальцифедиол, рыбий жир.

применяют для профилактики и лечения рахита, при остеодистрофии, ускорении заживления переломов, волчанке кожи, недостаточности паращитовидных желез, псориазе, остеопорозе, остеомиелите, гипокальциемии. Суточная доза D2 - 12-15 мг, D3 - 500-1000 МЕ.

Противопоказания: туберкулез легких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания легких и сердечная недостаточность.

Гиповитаминоз D у детей проявляется рахитом: нарушается обызвествление костей, происходит деформация конечностей, грудной клетки, головы, задержка появления зубов, возникают гипотония, нарушения в развитии ребенка, поражения ЦНС.

При передозировке витамина D происходит деминерализация костей и отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике с нарушением функции этих органов.

При хроническом отравлении витамином D наблюдаются общая и мышечная слабость, тошнота, апатия, сонливость, угнетение сознания, жажда, боль в животе, поносы, гипертермия, тахикардия, дегенеративные изменения в миокарде и другие нарушения.

Лечение гипервитаминоза: ретинол, тиамин, кислота аскорбиновая. 79. Препараты водорастворимых витаминов. Классификация. Механизм действия. Фармакологическа характеристика. Показания к применению. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

Вит В1 – тиамин, монофостиамин, бенфотиамин

Прим: дострофия миокарда, сердечные аритмии, заб ЦНС и ПНФ, структурно-функциональные нарушения ЖКТ

Уч в с-зе ацетилхолина, блок холинэстеразу, ув ацетилхолин, ув проведение нервного возбуждения в синапсах. Уч в с-зе стероидных гормонов; при СД – синергист инсулина.

Сут доза – 0,002г

Вит В2 – рибофлавин, бензафлавин, флавинат

Прим: заболевания глаз, экзема, трофическая язва, дерматозы

Комплексная терапия – гипоксия, инф ЖКТ

В кишечнике фосфорилир, связ с АТФ, превращ в кофермент – флавинмононуклеотид, флавинадениндинуклеотид. Уч в углеводном, жировом обмене, тканевом дыхании, кроветворении

Сут доза – 1,3-2,4мг

Вит В6 – пиридоксин, пиридоксаль фосфат

Прим: нарушения НС, расстройства белкового обмена.

Комплексная терапия – туберкулез, язва желудка, 12-персной кишки, атеросклероз, гипохромная анемия, алергии, ССС, бронхиальная астма

Уч в синтезе ГАМК, архидоновой кислоты. С-зе серотонина, гистидина, пуриновых и пиримидиновых оснований

Сут доза – 2мг

Вит В12 – цианокобаламин, кобамамид, оксикобаламин

Прим: анемии, заб НС, дистрофические изменения миокарда, заб ЖКТ, печени

Уч в ОВР, стимулирует с-з белка, НК, углеводов, улучшает транспорт жиров. Уч в кроветворении, уч в пролиферации, дифференции и созревании эритроцитов

Сут доза – 3 мкг

Вит В9 – фолиевая кислота, кальция фолинат

Прим: анемии, лейкопении

Комплексно – онкология, неврологические заб, туберкулез, гастроэнтерологические заб

Стумалирует эритропоэз и способствует всасыванию железа. С-з холина, адреналина, гистидина, нестабильной никотиновой к-ты, гистамина

Сут доза – 200мкг

Вит РР – никотиновая к-та, никотинамид

Применение: 3Д синдром(диарея, дерматит, деменция), заживление ран, язв, инфекционных заболеваний, обравлений, заб ЖКТ, печени, ССС, гипоксия

Способствует регенирации тканей, ув просвет сосудов, их проницаемость, снимает спазмы

Сут доза – 3г

Вит Р – рутозин(рутин), дигидрокварцетин (кварцетин)

Прим: при повышенный проницаемости капиляров, заб сосудов (тромбофлебиты, геморрой), отеки, травмы, обморожения

Стабилизирует основное в-во соединительной ткани путем ингибирования гиалуронидазы, кот разрушает межклеточное в-во. Способствует поступлению вит С в кл.

Сут доза – 0,001-0,002г

Вит С – Аскорбиновая кислота

Прим: нарушения кроветворения, заб сердца, печени, легких, язвы, раны, отравления, аллергии

Облегчает всасывание железа в кишечнике; нормализует проницаемость капиляров. С-з интерферонов, повыш фагоцитарная активность

Сут доза – 0,05г

83. Лекарственные препараты, содержащие натрий, калий, кальций, магний. Механизмы действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

• препараты натрия: натрия хлорид (изотонический и гипертонический растворы).

Слабое противомикробное действие при местном применении.

Гипертонический раствор (10%) для удаления из ран экссудата. Препарат способствует грануляции и заживлению ран. Внутривенное введение изотоничного раствора (0,9%) в случае кишечных, легочных и маточных кровотечений. При ректальном введении раздражает рецепторы слизистой оболочки прямой кишки – слабое слабительное средство. При применении изотонического раствора для компенсации потери

жидкости и коррекции водно-солевого баланса эффект непродолжителен из-за способности препарата быстро поступать в межклеточное пространство. Противопоказан при циркуляторных нарушениях, которые угрожают отеком мозга, легких и нарушением функции почек.

• Препараты калия: калия хлорид; аспаркам (панангин); калия оротат.

Поддерживает поляризацию клеточных мембран,

активирует ферменты с-за АТФ, гликогена, сократительных белков, стимул коры НП и выделению адреналина.

Применяют лечении гипокалиемии и гипокалигистии, которые возникают в результате: диареи и рвоты; назначении сердечных гликозидов, минералокортикоидов, слабительных средств, диуретиков; аритмии и ИБС.

Калия оротат имеет анаболическое действие.

Побочка: Раздражающее действие на слизистые, диспепсия (после еды и запивать киселем); мышечные фибрилляции; сниж АД; парестезии, судороги.

• препараты кальция: кальция хлорид; кальция глюконат; кальция глицерофосфат.

Активирует высвобождение медиаторов, гормонов. Основа скелета, в составе зубов.

Противоаллергическое действием экссудативных реакций и уменьшением проницаемости сосудов; регулируют секрецию поратгормона и кальцитонина; участвуют в свертывании крови.

Показания. Воспалительные процессы; аллергические реакции; отеки, возникающие при капиллярных кровотечениях; геморрагии; гипофункции паращитовидной железы; рахит и остеопороз; переломы кости; кариес; стимуляция родов.

Противопоказаны при склонности к тромбозу, атеросклерозе и гиперкальциемии

• препараты магния: магния сульфат; магне В6.

Активатор большинства энергозависимых реакций, участвует в углеводном и фосфорном обменах. Активирует мембранную АТФ-азу. При гипомагниемии снижается тонус поперечно-полосатых мышц, возникают аритмии (экстрасистолия и даже фибрилляции желудочков).

Способствует выдел парат-гормона, участие в регуляции высвобожд медиаторов в ЦНС и периферических тканях. Недостаток – снижению эластичности эритроцитов, анемия, нарушаются микроциркуляция. Антагонисты кальция.

Эффекты: кардиопротекторный; гиполипидемический; противосудорожный; антигипертензивный; спазмолитический; токолитический.

91. Синтетические антибактериальные средства - производные хинолона, 8-оксихинолина, нитрофурана и хиноксалина. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

Нитрофураны (статич, цидные)

МД:наруш с-з ДНК

Нифураксозид – без рецепта

Фурацилин – раны

Фурадонин – уросептик

Фуразолидон, нифурател – трихомониаз, дезентерия, энтероколит

Спектр: грам+ стрептококк, стафилококк

Грам- кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, ксибелы

Простейшие

Побочка: полинейропатия, авитаминоз(В)

Хинолоны (статические, цидные)

К-та полидиксовая, оксолиновая, пипемидиевая

МД: угнетает ДНК-гиразу

Спектр: грам- сальмонелы, шигеллы, эшерихии, протеи

Побочка: гепатотоксичность, фотодерматоз

Применение: уросептики, кишечные инф

Не сочетают с нитрофуранами (расстройства НС)

8-оксихинолины (статич)

Нитроксолин(5-НОК), Хлорхинальдон, Интетрикс

МД: денатурация белка, нарушение ферментации

Спектр: 5-НОК грам-, Хлорхинальдон грам+, кандиды, простейшие

Побочка: окрашивание мочи в шафраново-желтый (5-НОК), невриты

Применение: мочеполовые, кишечные инф

Хиноксалины (цидные)

Диоксидин, Хиноксидин

МД: Активация свободнорадикальных процессов в анаэробных условиях

Спектр: широкий

Побочка: судороги, сыпь, мутогенность, тератогенность, эмбрионогенность

Применение: в стационарах: гнойные раны, гнойно-воспалительные процессы

84. Антисептические и дезинфицирующие средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Отравление препаратами тяжелых металлов и его лечение.

1.фенол и его производные – фенол, деготь березовый, резорцин

2.детергенты – бензалкония хлорид, церигель, роккал

3.пр.нитрофурана – фурацилин

4.красители – метиленовый синий, бриллиантовый зеленый, риванол – только антисептики, грам+

5.соед металлов – протаргол, колларгол – конъюктивиты, трахома, язва, сульфаты цинка и меди – воспаления глаз, мочевыводящих путей

6.галогенсодержащие – хлорамин Б, хлоргексидин (обработка ран, рук хирурга, стерилизация Побочка: фотосенсибилизация), пантоцид, гипохларид натрий (хлорка), спиртовой р-р йода, повидон-йод

7.окислители – H2O2 (механическое отчищение ран), KMnO4 (обработка ран, ожогов, спринцеваний, отравления фосфором, морфином)

8.к-ты и щелочи – бензойная, салициловая (антисептик, раздражающие свойства), борная (промывание слизистых, для полосканий, противомикробная активн), р-р аммиака (0,5% обработка рук хирурга)

9.альдегиды и спирты – формальдегид (0,5% для дезенфекции), лизоформ, этиловый, изопропиловый спирт (антимикробная – МБТ, внутрибольничные, кандиды, вирусы, гапатит, ВИЧ)

10.растительного происхождения – шалфей, хлорофиллипт, сангвинитрин – широй спектр, грибы; стоматиты, гингивиты.

11.четвертичные аммониевые соединения – цетилпиридиния хлорид, мирамистин – противомикробное, противогрибковое, вирумицидное д-вие. Стоматиты, гингивиты, мочеполовые инф

12.др.группы – полигексанид – антибактериальное широкого действие, фунгицидное; пиклоксидин, гексэтидин – гемостатическое, анальгизирующее, обволакивающее, дезодорирующее.

Дезинфицирующие – дицетилдиметиламмоний бромид – широкое бактерицидное, МБТ, сибирская язва, ВИЧ, фунгицидное, спороцидная, моющие свойства

95. Противовирусные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. 1.Интерфероны

Альфа- лейкоцинтарный интерферон, реаферон, интрон А

Бета- бетаферон

Гамма- гаммаферон, иммуноферон

МД: сниж с-з вирусных белков и репликацию вируса

Доп эф- антипролиферативный, иммуномодулирующий

Плохо ч/з тканевые барьеры

Побочка: гриппоподобный синдром, диспепсия, аллергия, тремор, нарушение координации, в больших дозах угнет кроветворение

Показание: проф и леч гриппа, лейкозы, опухоли

2.Интерфероногены: Полудан, Циклоферон

Повышают образование интерферонов

Полудан место при заб глаз

Циклоферон в/м проф и леч гриппа, ОРВИ, вирусный гепатит, хламидиоз

3.Пр амантадина

Ремантадин, дейтифорин – грипп А

Арбидол, Адапромин, Грипферон, Амиксин – А и В

Оксолин(место на слизистую носа, конъюктивальный мешое) – А и аденовирусы

Применение: проф гриппа в период эпидемии

При контакте с больными

В первые 2 дня заболевания

Внутрь 3р/д

4.Аналоги нуклеотидов: Зидовудин(ВИЧ), Ацикловир, Савосбурин

МД: наруш с-з НК

Местно, внутрь, парантерально

Побочка: диспепсия, головная боль, тремор, цитостатики (иммуномодуляторы, стимул кроветворение)

5.Пр пептидов – Саквинавир

МД: ингиб протеазы ВИЧ; плохо из ЖКТ

Побочка: диспепсия, переферич полинейропатия, «бычий горб», нарушение обмена в-в (СД, гиперхолистеринемия), гепатотоксичность

6.Ингибиторы нейроминидазы: Реленза, Темифлю, Занамивир

Побочка: бронхоспазм, беспокойства, бессоница, вялость, тошнота

85. Классификация антибиотиков по химической структуре, механизму и спектру действия. Принципы антибиотикотерапии. Побочные эффекты антибиотиков.

Классификация антибиотиков по химической структуре:

1)Б-лактамные антибиотики: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы;

2)макролиды (эритромицин и др.) и азалиды (азитромицин);

3)тетрациклины;

4)аминогликозиды (гентамицин, канамицин и др.);

5)полимиксины (полимиксин В,М);

6)гликопептиды (ванкамицин, тейкопланин);

7)линкозамиды (линкомицин, клиндамицин и др.);

8)амфениколы (хлорамфеникол, тиамфеникол);

9)ансамицины (рифамицин, рифампицин);

10)оксазолидиноны (линезолид);

11)другие антибиотики (фузидиевая кислота, фузафунжин, фосфомицин, грамицидин С, даптомицин)

Классификация антибиотиков по спектру противомикробного действия:

1)на грам+: природные пенициллины, макролиды, оксазолидиноны, 1цефалоспорины, линкомицин, фузидин

2)на грам — : полимиксины

3)Широкоспекторные: цефалоспорины, аминогликозиды, тетрациклины…

4)грибковые: нистатин, леворин, гризеофульвин.

5)Противоопухолевые: рубомицин, оливомицин

По механизму:

1)угнетающие синтез клеточной стенки: пенициллины, цефалоспорины, вид действия – бактерицидный.

2)повышающие проницаемость цитоплазматической мембраны – полимиксины, вид действия – бактерицидный.

3)угнетающие синтез ДНК – рифампицин, вид действия – бактерицидный.

4)нарушающие синтез белка – с бактериостатическим действием (макролиды, левомицетин, тетрациклины) и бактерицидным действием (аминогликозиды и противотуберкулезные антибиотики)

100. Противоопухолевые средства: алкилирующие и антиметаболиты. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты.

Алкилирующие средства:

1. Хлорэтиламины (допан, сарколизин, циклофосфан)

2. Этиленимины (тиофосфамид, тиодипин)

3. Производные нитрозомочевины (нитрозометилмочевина)

4. Производные метансульфоновой кислоты (миелосан)

Взаимодействие алкилирующих веществ с ДНК, в том числе поперечное связывание молекул ДНК, нарушает ее стабильность, вязкость и целостность. Это приводит к резкому угнетению жизнедеятельности, алкилирующие средства действуют на клетки в интерфазе. Особенно выражено их цитостатическое влияние в отношении быстро пролиферирующих клеток.

Применение: при гемобластозах, сарколизин наиболее эффективен при семиноме яичка, циклофосфан применяют также при раке яичника, раке молочной железы, раке легкого. Тиофосфамид применяют при раке яичника, молочной железы.

Производные нитрозомочевины эффективны при опухолях мозга, опухолях толстого кишечника и опухолях прямой кишки.

Миелосан при обострениях хронического миелолейкоза.

Побочка: угнетение кроветворения, при внутривенном введении - тромбофлебит, диспепсические явления, снижение половой потенции, выпадение волос.

Антиметаболиты

1. Антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат)

2. Антагонисты пурина (меркаптопурин)

3. Антагонисты пиримидина (фторурацил, фторафур).

Химически антиметаболиты похожи на естественные метаболиты, но не идентичные им. В связи с этим они вызывают нарушение обмена веществ, проявляющиеся подавлением синтеза ДНК и, возможно, РНК.

Метотрексат и меркаптопурин при остром лейкозе. Фторурацил отличается по спектру антибластомного действия от метотрексата и меркаптопурина. Применяется при раке желудка, поджелудочной железы и толстого кишечника, раке молочной железы.

Побочка: угнетение кроветворения, язвенное поражение пищеварительного тракта, нарушение аппетита, тошнота, рвота, понос, облысение, поражение ногтей, дерматит

86. Биосинтетические пенициллины. Классификация. Механизм действия и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Осложнения пенициллинотерапии.

МД: нарушают синтез микробной стенки во время митоза.

Бактерицидный.

Биосинтетические пенициллины: бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин – 1, бициллин – 5, феноксиметилпенициллин.

Спектр: на грам+ кокки (стрептококки А,В,С, пневмококки, стафилококки, не синтезирующие пенициллиназу, менингококки, гонококки), коринебактерии, палочки сибирской язвы, клостридии, возбудители газовой гангрены и столбняка, спирохеты, актиномицеты.

ФК: соли бензилпенициллина только парентерально. Хорошо в ткани, за исключением ГМ. Действующая концентрация в плазме крови создается через 15 минут, сохраняется недолго 3-4 часа, кратность 6 р/сутки, новокаиновая соль 2-3 р/сутки. Выводятся почками. Бензилпенициллины являются препаратами широкого дозирования – в зависимости от тяжести, формы заболевания разовая доза варьирует от 1 млн. до 60 млн.

Пролонгированные пенициллины являются суспензиями, только в/м. Новокаиновая соль бензилпенициллина 2-3 р/сутки. Бициллин - 1 (1 р/нед) и бициллин - 5 (вводят 1 р/2 нед).

Не создают высокой концентрации в очаге воспаления и применяются, преимущественно, для долечивания сифилиса и профилактики рецидивов ревматизма.

Кислотоустойчивый: феноксиметилпенициллин, внутрь, 4 р/д, менее эффективен, при инфекциях средней тяжести.

Побочка:

1.Аллергические - от крапивницы до анафилактического шока.

2.Дисбактериоз.

3. Нейротоксическое действие (при эндолюмбальном введении натриевой соли бензилпенициллина), проявляющееся рвотой, повышением сухожильных рефлексов, судорогами.

4.Раздражающее действие на месте введения препаратов (глоссит, стоматит, флебиты).

5.Нефротоксическое действие (карбокси- и уреидопенициллины).

98. Синтетические противогрибковые средства. Классификация. Механизм и спектр действия. Фармакологическая характеристика. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

1)Пр. имидазола: фунгицидное

МД: снижает с-з эргостерола, необх для построения кл стенки

Устойчивость медленно

Клотримазол местно при кандидо- и дермато-микозах стоп, урогенитальном кандидозе

Кетоконазол внутрь (хорошо всасывается)

Побочка: гепатотокс (некроз печени), гинекомастия, ↓НП и гонад

Миконазол внутрь, местно, в/в

Побочка: гематотокс, почечная недостаточность, флебиты

Применение: кандидо- дерматомикозы и системные микозы

2)Пр. триазола: фунгицидное

МД: ингибир с-з эргостерола; успойчивость медленно

Флуконазол внутрь, в/в

Интроканазол внутрь

Выбор при системных микозах; урогенитальные кандидозы

Побочка: диспепсия, обратимо угнетение печени

3)Аллиламины: фунгицидные

МД: ингиб с-з эргостерола. Устойчивость не развивается

Накапливается в коже, ПЖК, ногтевых пластинках

Нафтифин местно при дерматомикозах (в т.ч. онихо)

Побочка: сухость кожи, покраснение, жжение, зуб

Тербинафин хорошо всасывается из ЖКТ, внутрь, местно

Применение: дермато- и кандидо-

Побочка: диспепсия, наруш печени

4)Эхинокандины: фунгицидные, устойчивость не развивается

Каспофунгин, Микафунгин

МД: ингибир с-з глюкана – компонент клеточной стенки

в/в при инвацивных кандидомикозах и аспергиллезах

Побочка: лейкопения, нейтропения, анемия, тахикардия, повышение АЛТ, АСТ, билирубина

5)Др гр: Циклопироксоламин: фунгицидный

МД: наруш структуру кл стенки митохондрий, рибосом

Местно при дермато-, онихомикозах, поражениях влагалища

Побочка: зуд, жжение в месте нанесения

87. Полусинтетические пенициллины. Классификация. Механизм и спектр противомикробного действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

Полусинтетические

1) изооксазолпенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин)

Спектр:шире биосинтетических,+стафилококки, вырабатывающие В-лактамазу (пенициллиназу)

Парентерально (в/в, в/м), внутрь за 1-1,5 ч до еды или через 2-3 часа после еды, 90% с белками плазмы крови, через ГЭБ не проникают (искл. нафциллина), выделяются с желчью и мочой.

Применение: стафилококковой этиологии или при подозрении на нее. В отношении других микроорганизмов, входящих в спектр действия, менее эффективны, чем соли бензилпенициллина.

2) аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин)

Спектр: как биосинт пенициллины, +энтерококки, гемофильная палочка, сальмонелл, шигелл, некоторых штаммов протея). Разрушаются пенициллиназой.

Внутрь (ампициллин за 1-1,5 ч до еды сальмонелез, дизентерия, ЖКТ, амоксициллин – независимо от приема пищи, стоматиты, гингивиты, циститы,простатиты),2-3 р/д.

Комб. ЛП ампиокс (оксациллин + ампициллин) в/м и внутрь. Хорошо в ЖКТ, 4-6 р/д, выделяется почками. Применяют мочевыделительной системы, лор-органов, кишечных инфекциях.

Антисинегнойные:

Спектр: как аминопенициллины + активность против синегнойной палочки и всех штаммов протея.

3) карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин, кариндациллин, тикарциллин)

внутрь, из ЖКТ практически не всасываются, не проникают через ГЭБ, назначаются 4 р/д

4) уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин)

в/м, в/в, мало связываются с белками крови, выделяются с мочой и желчью, 3 р/д.

Быстро развивается вторичная резистентность.

Применяются при тяжелых инфекциях мочевыделительной системы, брюшной полости и малого таза, желчных путей

5) амидинопенициллины (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин)

Побочка:

Раздражающее действие на месте введения препаратов (глоссит, стоматит, флебиты).

Нефротоксическое действие (карбокси- и уреидопенициллины).

Комб с ингибиторами В-лактомаз

Основным механизмом развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам является продукция ферментов бета-лактамаз, разрушающих бета-лактамное кольцо этих препаратов.

Уназин (ампициллин + сульбактам), аугментин или амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), тазоцин (пиперациллин + тазобактам).

99. Противоглистные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

1.Средства для лечения кишечных гельминтозов:

при нематодозах: пиперазин; нафтамон; мебендазол (вермокс); левамизол (декарис). пирантел; МД:Блокирует нейромышечную передачу у чувствительных гельминтов

Действует на гельминты в ранней фазе развития и на зрелые формы, не влияет на личинки.

при цестодозах: фенасал; аминоакрихин. празиквантел;(хорошо переносится)

МД:повышает проницаемость кл мембраны паразитов для ионов Са, происходит сокращение мускулатуры, паралич.

Побочка: тошнота, боль в животе

2.Средства для лечения внекишечных гельминтозов:

для лечения трематодозов: празиквантел

хлоксил.(двуустка кошачья, печеноч)

Плохо всасывается.длительно(до 20 сут) задерживается. Диета, без алко. Внутрь, после еды. Длительность лечение – 2сут. После назначают желчегонное и дуоденальное зондирование

для лечения нематодозов (просвет кишечника): Карбендацим

МД: Проникает через оболочку гельминта и парализует его мускулатуру, в результате чего тот теряет способность фиксироваться в просвете кишки. При приеме внутрь не всасывается, выводится с фекалиями.

Побочка: Тошнота, слабость, аллерг

Основные принципы применения противоглистных средств при кишечной локализации:

1.необходимо обеспечить тесный контакт гельминта с ЛС;

2.диета перед применением противоглистных препаратов должна содержать только легкоусвояемые организмом продукты и напитки;

3.перед приемом ЛС необходимо очистить кишечник с помощью солевых слабительных средств;

4.препараты применяют натощак;

5.если применяемые препараты не стимулируют перистальтику кишечника, то после их приема назначают солевые слабительные и клизму;

6.лечение проводят с учетом жизненного цикла.

88. Антибиотики - цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы. Классификация. Механизм и спектр противомикробного действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Механизмы развития бактериальной резистентности к В-лактамным антибиотикам. Ингибиторы В-лактамаз.

1.грам+, наиболее токсичны:нефротокс, нейротокс., 6р/д

2,3 широкий спектр

3. синегнойная палочка, самые эффективные, наименее токсичные, 1-2р/д

От 1 к 4 поколению возрастает устойчивость к действию β-лактамаз

Побочка: коагулопатия, аллергии

Показания:

При инфекциях, в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов.

1. инфекционные заболевания дыхательных путей (пневмонии, плевриты, абсцессы легких);

2. бактериальный менингит (препараты выбора цефалоспорины III поколения, т.к. лучше проникают через гематоэнцефалический барьер);

3. инфекционные заболевания новорожденных;

4. инфекционные заболевания кожи, мягких тканей, костей, суставов (преимущественно III и IV, V поколения);

5. инфекции мочевыделительной системы (преимущественно II и III поколения, т.к. в неизмененном виде выделяются с мочой);

Карбопенемы.

I поколение – имипенем, тиенам, примаксин

II поколение – меропенем – не разруш. ферментом.

Спектр: самый широкий, искл – хламидии, микоплазмы, коринебактерии, микобактерии туберкулеза, грибки и некоторые другие. Высокоустойчивы к β-лактамаз.

ФК: в/в (имипенем, меропенем), в/м и в/в (тиенам). Мало с белками плазмы крови, создается высокая концентрация препарата в тканях. при в/в – 4 р/д, в/м – 2 р/д. Выводятся почками.

Побочка: аллергические, перекрестные с пенициллинами; нефротоксичность (у имипенема + циластин).

Показания к применению

1. хирургические инфекции;

2. инфекции мочеполовой системы;

3. осложненные инф кожи, суставов, костей, мышц;

4. осложненные инфекции дыхательных путей;

5. тяжелые инфекционные заболевания новорожденных;

6. сепсис;

7. менингит;

8. инфекционные иммунодефицита.

Монобактамы – Азтреонам

МД: наруш с-з клет.стенки во время деления, бактерицидный.

Спектр: грам-: шигеллы, сальмонеллы, эшерихии, гемофильная палочка, протей, энтеробактер, нейссерии, йерсинии.

ФК: в/м, в/в, хорошо в ткани, плохо ч/з ГЭБ. 3-4 р/д. Выводятся почками.

Побочка: гепатотокс (повышение ур.ферментов, желтуха).

Показания: сепсис; перитонит; инфекции мочевыводящей системы; инфекции дыхательных путей; гнойно-воспалительные заболевания кожи. При непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов.

96. Противопротозойные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика противомалярийных и противотрихомонадных средств. Особенности применения. Побочные эффекты.

Противомалярийные средства

1. Гематошизотропные средства, разрушающие эритроцитарные формы плазмодия: хлорохин (хингамин), пириметамин (хлоридин), хинин, мепакрин (акрихин), используются для лечения малярии.

2. Гистошизотропные средства - подавляют развитие тканевых форм и применяются для:

а) индивидуальной (личной) химиопрофилактики используют средства, поскольку действуют на преэритроцитарные формы, например, хлоридин и прогуанил (бигумаль);

б) предупреждения рецидивов - примаквин (примахин), хиноцид - они останавливают рост параэритроцитарных форм.

3. Гамонтотропные средства, влияющие на гаметы (половые формы плазмодия) - примахин, хиноцид, бигумаль и хлоридин, назначают для "общественной" химиопрофилактики малярии.

Хлорохин, аналогично Гидроксихлорохин (мизонтоцидный)

МБ: связывается с НК, изменяется и тормозится с-з ДНК, гибель бесполых эритроцитарных форм

Эффекты: противомалярийные, противоамебный, противовоспалительный, иммунодепрессивный

Применение: комплексная терапия – ревматоидный артрит, системная красная волчанка, аритмии.

Пириметамин – широкий спектр

МБ: ингиб дигидрофолатредуктазу, наруш образование тетрагидрофолевой к-ты, нарушение развития возбудителя.

Действует примерно неделю, устойчивость быстро

Применение: подавляет развитие бесполых эритроцитарных форм, повреждает половые формы, нет циклического распространения

Токсоплазмы, лишмании

Побочка: диспепсия, судороги, измен крови. Сочатают с вит В12,С, фолиевой кислотой + жидкость

Противоамебные средства

Противотрихомонадные и противолямблиозные средства

Нитрофураны (статич, цидные) МД:наруш с-з ДНК

Фуразолидон, нифурател – трихомониаз, дезентерия, энтероколит (спектр широкий)

Побочка: полинейропатия, авитаминоз(В)

Метронидазол МД:нитрогруппа встраивается в дых.ц., снижается с-з б-ков, НК, происходит гибель

Противопоказания: нарушение кроветворения, беремен, лактация

Противолейшманиозные средства