ГУАНФАЦИН (эстулик, тенекс)

Применяется для лечения артериальных гипертензий. Механизм действия аналогичен КЛОФЕЛИНУ, но действует длительнее – 12 – 24 ч. Гуанфацин, в отличие от клофелина, не задерживает натрий и воду и даже способен уменьшать объем циркулирующей крови

31

-адреномиметики

ИЗАДРИН (новодрин) - 1, 2-адреномиметик.

•Стимуляция 1-рецепторов приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений, возбудимости, автоматизма, улучшению атриовентрикулярной проводимости, увеличению ударного и минутного объемов крови. Вместе с этим резко повышается потребность сердца в кислороде, поэтому изадрин нельзя использовать парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно) во избежание развития микроинфарктов.

•Стимуляция 2- рецепторов приводит к понижению тонуса бронхов, сосудов, матки.

Систолическое АД повышается, диастолическое - снижается, среднее АД снижается. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) понижается.

32

•Показания к применению:

-атривентрикулярная блокада (таблетки сублингвально)

-бронхоспазмы (ингаляционно)

•Побочные эффекты: тахикардия, повышение потребности сердца в кислороде, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту

•Противопоказания: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, сахарный диабет

В настоящее время при бронхоспазмах изадрин используется редко, так как появились -адреномиметики, действующие преимущественно на 2-рецепторы

33

ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент) - 2 1-адреномиметик.

•Хотя 1-адреномиметическое действие у препарата присутствует, оно значительно слабее, чем у изадрина. Соответственно побочные эффекты со стороны сердца менее выражены. По сравнению с изадрином оказывает более сильный и длительный (до 4 - 5 часов) бронхорасширяющий эффект.

•Показания

-атривентрикулярная блокада (внутрь и парентерально)

-бронхоспазмы (ингаляционно)

•Побочные эффекты и противопоказания - см. ИЗАДРИН

34

2-адреномиметики

•ФЕНОТЕРОЛ (беротек, партусистен)

•САЛЬБУТАМОЛ (вентолин, сальтос, волмакс)

•ТЕРБУТАЛИН (бриканил)

•ГИНИПРАЛ (гексопреналин)

•САЛЬМЕТЕРОЛ (серевент)

•ФОРМОТЕРОЛ (форадил)

35

Основные терапевтические эффекты - бронхорасширяющий и токолитический (расслабляют матку). Действие на сердце незначительное. Наибольшей селективностью в отношении β2- рецепторов бронхов обладают сальбутамол и сальметерол, а в отношении β2-рецепторов матки – гинипрал

•ФЕНОТЕРОЛ, САЛЬБУТАМОЛ и ТЕРБУТАЛИН – препараты средней продолжительности действия (до 4 - 6 часов). Выпускаются в аэрозольной, таблетированной и ампульной форме. Применяются при бронхиальной астме (для профилактики и купирования приступов), а также в акушерско-гинекологической практике при

гипертонусе матки

•ГИНИПРАЛ практически не влияет на β2-рецепторы бронхов, но обладает максимальной избирательностью в отношении β2- рецепторов матки. Поэтому он является препаратом выбора для расслабления матки при угрозе прерывания беременности

вследствие повышенного тонуса матки или бурной родовой деятельности

36

•САЛЬМЕТЕРОЛ и ФОРМОТЕРОЛ - ингаляционные препараты пролонгированного действия (до 12 часов). Используются при бронхиальной астме (для профилактики приступов). Для купирования приступов не применяются, так как действие развивается медленно (обладают большим латентным периодом)

37

Комбинированные аэрозольные препараты, содержащие β2-миметики:

•"ДИТЕК" – фенотерол + интал (подавляет дегрануляцию тучных клеток и выброс медиаторов аллергической реакции)

•"ИНТАЛ ПЛЮС" – сальбутамол + интал

•"БЕРОДУАЛ" – фенотерол + ипратропий (атровент) (ингаля- ционный М- холиноблокатор)

•"КОМБИВЕНТ" – сальбутамол + ипратропий (атровент)

•"КОМБИПЭК" – сальбутамол + теофиллин (миотропный спазмолитик)

•"СЕРЕТИД" – сальметерол + флутиказон (глюкокортикоид)

•"СИМБИКОРТ" – формотерол + будезонид (глюкокортикоид)

38

1-адреномиметики

ДОБУТАМИН (добутрекс)

Стимулируя 1-рецепторы миокарда, добутамин выраженно

повышает силу сердечных сокращений (положительное инотропное действие), при этом частота сердечных сокращений и АД увеличиваются умеренно

Добутамин сравнительно быстро инактивируется ферментом МАО (период полувыведения 2 - 3 мин), поэтому вводится он только внутривенно капельно

При длительной инфузии развивается привыкание и эффект снижается на 30 - 40%, поэтому дольше 2 - 3 суток проводить инфузию нецелесообразно (нужен перерыв 3 - 4 суток)

39

Показания к применению:

•острая сердечная недостаточность (при инфаркте миокарда, кардиогенном шоке, операциях на сердце, сепсисе, гиповолемии, политравме)

•низкий минутный объем сердца, как побочный эффект искусственной вентиляции легких

Побочные эффекты: тахикардия, повышение АД, боли в области сердца, аритмии

Противопоказания: идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, клапанный стеноз аорты, тампонада сердца (т.е. в тех случаях, когда имеются препятствия наполнению желудочков и/или оттоку крови из них)

40