АДРЕНАЛИН ( 1, 2, 1, 2-адреномиметик)

Основные фармакологические эффекты:

•ЦНС - повышает возбудимость, улучшает мозговое кровообращение, стимулирует выделение аденогипофизом адреноркортикотропного гормона (АКТГ)

•ГЛАЗ - расширяет зрачок за счет сокращения радиальной мышцы радужки, на аккомодацию практически не влияет (т. к. в цилиарной мышце отсутствуют адренорецепторы). Затрудняет отток внутриглазной жидкости, но уменьшает ее продукцию (приток) за счет сужения сосудов сетчатки. Последний эффект является преимущественным, поэтому внутриглазное давление в целом несколько снижается. Это дает возможность использовать препарат при открытоугольной форме глаукомы (связанной с избыточной продукцией внутриглазной жидкости), но при закрытоугольной форме (связанной с ухудшением оттока), адреналин противопоказан

•СЕЛЕЗЕНКА - сокращает капсулу и трабекулы, что приводит к выбросу в кровь депонированных эритроцитов, тромбоцитов.

•БРОНХИ - расширяет

11

АДРЕНАЛИН ( 1, 2, 1, 2-адреномиметик)

продолжение

•СЕРДЦЕ - повышает силу сердечных сокращений, проводимость, возбудимость, автоматизм, увеличивает ударный и минутный объемы крови. Вызывает преимущественно тахикардию, которая, однако, может смениться брадикардией. Последнее связано с возникновением вагусных рефлексов с барорецепторов сосудов (дуги аорты, синокаротидной зоны) в ответ на увеличение ударного объема крови

Активизирует метаболические процессы в миокарде. Улучшает кровоснабжение миокарда (за счет расширения коронарных сосудов)

Следует особо подчеркнуть, что стимуляция деятельности сердца приводит к резкому повышению потребности миокарда в кислороде, которая подчас (при заболеваниях сердца) не может быть удовлетворена даже увеличением коронарного кровообращения. Поэтому кардиологи образно называют адреналин “кнутом для сердца”

12

АДРЕНАЛИН ( 1, 2, 1, 2-адреномиметик)

продолжение

•СОСУДЫ - суживает сосуды кожи, слизистых, органов брюшной полости, почек, отчасти скелетных мышц (находящихся в состоянии покоя), но расширяет сосуды мозга, сердца, работающих скелетных мышц

В целом эффект расценивается как сосудосуживающий, т.к. суммарный диаметр суживающихся сосудов значительно превосходит (в силу их большей разветвленности) таковой расширяющихся сосудов

•АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ - среднее АД повышается, при этом систолическое - увеличивается, диастолическое - или не изменяется, или незначительно повышается, в результате пульсовое давление увеличивается

13

4 фазы действия АДРЕНАЛИНА на АД

•I фаза - первичное повышение (связано с тахикардией в ответ на стимуляцию 1 рецепторов сердца)

•II фаза - некоторое снижение (вагусные рефлексы с сосудистых рефлексогенных зон в ответ на увеличение ударного объема крови)

•III фаза - основное повышение - связано с вазоконстрикцией при стимуляции -адренорецепторов сосудов (α1 – постсинаптических и α2 - внесинаптических)

•IV фаза - снижение ниже исходного уровня (за счет расширения сосудов при возбуждении 2-рецепторов)

14

ВЛИЯНИЕ АДРЕНАЛИНА (А), НОРАДРЕНАЛИНА (Б) И МЕЗАТОНА (В) НА АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ

15

АДРЕНАЛИН ( 1, 2, 1, 2-адреномиметик)

окончание

•ЖКТ - понижает тонус гладких мышц кишечника, желчевыводящих путей, но увеличивает тонус сфинктеров

•- МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ, МОЧЕТОЧНИКИ - снижает тонус гладких мышц, но увеличивает тонус сфинктеров

•- МАТКА - преобладает стимулирующий эффект (повышение тонуса)

•- ОБМЕН ВЕЩЕСТВ - повышает гликогенолиз, поэтому увеличивается уровень в крови молочной кислоты (гиперлактацидемия) и глюкозы (гипергликемия)

-повышает липолиз, поэтому увеличивается уровень свободных жирных кислот и глицерина в крови

-повышает основной обмен, усиливает теплопродукцию и увеличивает температуру тела, чему способствует сужение сосудов кожи

16

Адреналин эффективен при местном и парентеральном (подкожном, внутривенном, внутримышечном) введении. Длительность действия - от 5 до 30 мин (в зависимости от пути введения), что объясняется процессом быстрого обратного захвата молекул адреналина окончаниями симпатических нервов, а также инактивацией ферментом КОМТ

17

Показания к применению адреналина:

I.Местно: -

•как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство при ринитах, конъюнктивитах, иритах (особенно аллергической природы), при небольших кровотечениях (носовые, после экстракции зуба)

•открытоугольная глаукома

•для усиления и продления действия местных анестетиков - 2 - 3 капли 0,1% раствора адреналина на 10 мл раствора анестетика (сужение сосудов в месте введения местного анестетика и замедление его всасывания увеличивает силу и продолжительность анестезии)

18

Показания к применению адреналина (продолжение)

II. Резорбтивно:

•реакции гиперчувствительности немедленного типа: анафилактический шок, астматический статус, сывороточная болезнь, ангионевротический отек

•гипогликемическая кома

•остановка сердца (0,5 мл 0,1% раствора внутрисердечно - в полость левого желудочка - вместе с 0,5 мл 0,1% раствора атропина подкожно для предотвращения рефлекторных вагусных реакций)

При острой сосудистой недостаточности (коллапсе) адреналин в настоящее время не используется (резкое усиление работы сердца в условиях его неадекватного кровоснабжения быстро приводит к истощению миокарда), в этом случае применяются адреномиметики, не оказывающие выраженного действия на сердце - норадреналин и мезатон

19

Показания к применению адреналина (окончание)

•Побочные эффекты: бессонница, тремор, гипертензия, тахикардия, аритмии, боли в области сердца, тошнота, рвота

•Противопоказания: гипертензия, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность, закрытоугольная глаукома, фторотановый и циклопропановый наркоз (эти наркозные средства повышают чувствительность миокарда к катехоламинам, вследствие чего могут развиться аритмии, вплоть до фибрилляции желудочков и летального исхода). Адреналин противопоказан при всех видах шока, за исключением анафилактического

20