Адреномиметики,
симпатомиметики
1
СИНТЕЗ НОРАДРЕНАЛИНА
2
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЙ СИНАПС
МАО – моноаминоксидаза; КОМТ – катехолортометилтрансфераза; СтФ – стабильный фонд; ЛФ – лабильный фонд;
1, 2, 1, 2 – подтипы
адренорецепторов.
3
ТИПЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
• I. Постсинаптические 1 , 2, 1 , 2 (служат для передачи нервного импульса на исполнительный орган)
• II. Пресинаптические (служат для осуществления “обратной связи”, т.е. для регуляции количества медиатора, поступающего в синаптическую щель)
1). 2-адренорецепторы.
Осуществляют “обратную отрицательную связь”, т.е. при их стимуляции уменьшается количество медиатора, поступающего в синаптическую щель 2).
2-адренорецепторы.
Осуществляют “обратную положительную связь”, т.е. при их стимуляции увеличивается количество медиатора, поступающего в синаптическую щель
• III. Внесинаптические
2-адренорецепторы
Находятся вне синапсов, во внутреннем неиннервируемом слое сосудов (интиме). В данном случае они реагируют на адреналин и норадреналин, циркулирующие в крови. При их стимуляции происходит сужение сосудов
4
|
ТИПЫ ПОСТСИНАПТИЧЕСКИХ |
|
||||
|
АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ |
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
Тип |
|
|
|
Эффекты при |
||
рецеп- |
Локализация |
|||||
стимуляции |
|
|||||
тора |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|||
1 |
радиальная мышца радужной |
сокращение, |
зрачка |
|||
|
оболочки |
глаза |
(m. rаdialis, |
расширение |
||
|
или m. dilatator pupillae) |
(мидриаз) |
|
|||
|
кровеносные сосуды |
сужение |
|
|||
|
капсула |
и |
трабекулы |
сокращение |
|
|
|
селезенки |
|
|
|
|
|
|
мочеточники, уретра |
сокращение |
|
|||
|
матка |
|
|
сокращение |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
кишечник |
|
|
расслабление |
|
|
|
|
|
|
|
||
|
печень |
|
|
усиление гликогенолиза |
||
|
|
|
|
и гликолиза, |
|
|
|
|
|
|
гипергликемия |
5 |
|
ТИПЫ ПОСТСИНАПТИЧЕСКИХ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (продолжение)
Тип |
|
|
Эффекты при |
|
||
рецеп- |
Локализация |
|
||||
стимуляции |
|
|||||
тора |
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
2 |
ЦНС, |
тормозные |
усиливаются |
тормозные |
||
|
нейроны в области |
влияния |
|
|
на |
|
|
солитарного тракта |
сосудодвигательный центр, в |
||||
|
|
|
результате |
чего |
развивается |
|
|
|
|
сосудорасширяющий эффект |
|||
|
|
|
(центрального генеза), а также |
|||
|
|
|
седативное |
действие |
и |
|
|
|
|
аналгезия |
|
|
|
|
поджелудочная |
снижение секреции инсулина, |
||||
|
железа |
|
гипергликемия |
|
|
|
|
(островковая ткань) |
|
|
|
|
|
|
жировая ткань |
угнетение липолиза |
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
6
ТИПЫ ПОСТСИНАПТИЧЕСКИХ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (продолжение)
Тип |
|
Эффекты при |
||
рецеп- |
Локализация |
|||
Стимуляции |
||||
тора |
|
|||
|
|
|
||
1 |
сердце |
повышение |
сократимости, |
|
|
(сократительный |
возбудимости, |
||
|
миокард и проводящая |
проводимости, |
||
|
система) |
автоматизма, частоты |
||
|
|
сердечных |
сокращений, |
|
|
|
укорочение рефрактерного |
||
|
|
периода и времени охвата |
||
|
|
желудочков возбуждением |
||
7
ТИПЫ ПОСТСИНАПТИЧЕСКИХ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (окончание)
Тип |
|
|
Эффекты при |
|
|
рецеп- |
Локализация |
|
|||
Стимуляции |
|
||||
тора |
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
2 |
бронхи |
|
расслабление |
|
|
|
кровеносные сосуды |
расслабление |
|
|
|
|
кишечник |
|
расслабление |
|
|
|
матка |
|
расслабление |
|
|
|
скелетные |
мышцы, |
усиление гликогенолиза и |
||
|
печень |
|
гликолиза, |
|
|
|
|
|
гипергликемия |
|
и |
|
|
|
гиперлактацидемия |
|
|
|
поджелудочная |
железа |
увеличение |
секреции |
|
|
(островковая ткань) |
инсулина, гипогликемия |
|||
1 и 2 |
клетки |
|
повышение |
секреции |
|
|
юкстагломерулярного |
ренина |
|
|
|
|
аппарата почек |
|
|
|
|
|
жировая ткань |
|
усиление липолиза |
8 |
|
|
|
|
|||
КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
|
Препарат |
|
Типы возбуждаемых |
|
|
|
постсинаптичеcких рецепторов |
|
|
||
Адреналин (эпинефрин) |
1, 2, 1, 2* |
||
|
|
||
Норадреналин (норэпинефрин) |
1, 2*, 1 |
||
|
|
||
Мезатон (фенилэфрин) |
1 |
||
Мидодрин (гутрон) |
|
|
|
|
|
|
|
Нафтизин (санорин) |
|
|
|
Ксилометазолин |
(галазолин, |
2* |
|
ксилен, ксимелин) |
|
|
|
Тетризолин (тизин) |
|
|
|
Оксиметазолин (назол) |
|
||
* |
- внесинаптические 2 рецепторы в интиме сосудов. |
||
|
|
|
|
9
АДРЕНОМИМЕТИКИ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (окончание)
Изадрин (новодрин) |
1, 2 |
Орципреналин (алупент, астмопент) |
2, 1 |
Добутамин (добутрекс) |
1 |
Сальбутамол (вентолин) |
|
Тербуталин (бриканил) |
2 |
Фенотерол (беротек, партусистен) |
|
Гинипрал (гексопреналин) |
|
|
|
Сальметерол (серевент) |
2 |
Формотерол (форадил) – препараты |
|
пролонгированного действия - до 12 ч |
|
|
|
Клофелин (клонидин) |
2 (в ЦНС) |
Гуанфацин (эстулик) |
|
|
|
10