НОРАДРЕНАЛИН ( 1, 2, 1-адреномиметик)

В отличие от адреналина сильнее (в 5 - 10 раз) суживает сосуды и повышает АД, но действует менее продолжительно - 2 - 3 мин при внутривенном введении (т.к. быстро подвергается обратному нейрональному захвату), в связи с чем вводится только внутривенно капельно. Внутримышечный и подкожный пути введения неприемлемы, т.к. вследствие резкого спазма сосудов и нарушения трофики тканей развиваются некрозы. При пероральном введении препарат разрушается. Норадреналин в меньшей степени стимулирует сердечную деятельность, как правило вызывает брадикардию (преобладают вагусные рефлексы с барорецепторов спазмированных сосудов), не обладает бронхолитическим эффектом,

практически не влияет на ЦНС и обмен веществ

21

Показания к применению:

•коллапс (острая сосудистая недостаточность)

•шок

септический

нейрогенный (вследствие первичных поражений сосудодвигательного центра или симпатических ганглиев, интоксикациях, нейроинфекциях, травмах ЦНС, высокой спинномозговой анестезии)

гиповолемический (только во 2-ую стадию - декомпенсации после адекватного восполнения объема циркулирующей крови)

•оперативные вмешательства на симпатической нервной системе (для повышения АД)

•после удаления феохромоцитомы (для повышения АД)

22

Побочные эффекты:

Брадикардия, остальное см. АДРЕНАЛИН

Противопоказания:

кардиогенный шок (т.к. повышение венозного возврата из-за спазма сосудов приводит к повышению преднагрузки и усугублению сердечной недостаточности);

гиповолемический (в 1-ую стадию - компенсации) и гемотрансфузионный шок (обусловливает более мощную вазоконстрикторную реакцию прекапиллярных сфинктеров и возникновение инфарктов внутренних органов).

остальное - см. АДРЕНАЛИН.

23

МЕЗАТОН ( 1-адреномиметик)

Вызывает сосудосуживающий эффект и повышает АД слабее, чем адреналин и норадреналин, но более длительно (внутривенно - до 20 мин, подкожно - 40 - 50 мин). Это объясняется тем, что мезатон - синтетический препарат, не является катехоламином, поэтому не разрушается ферментом КОМТ. Эффективен при приеме внутрь. Может быть использован в условиях циклопропанового и фторотанового наркоза. Со стороны сердца вызывает брадикардию (рефлекторную)

24

Показания:

местно - см. АДРЕНАЛИН;

резорбтивно (внутривенно, внутримышечно, подкожно) - коллапс и гипотензия сосудистого (но не сердечного) генеза, подготовка к оперативным вмешательствам, интоксикации, инфекционные заболевания со снижением АД

Побочные эффекты, противопоказания –

см. НОРАДРЕНАЛИН

25

МИДОДРИН (гутрон) – α1-адреномиметик

Фармакологические эффекты подобны мезатону, однако действует несколько слабее. Применяется при конституциональной гипотензии, ортостатических нарушениях регуляции сосудистого тонуса, гипотензии в период реконвалесценции, после операций, родов

Побочные эффекты, противопоказания - см. НОРАДРЕНАЛИН

26

2-адреномиметики

внесинаптического действия

НАФТИЗИН (санорин), КСИЛОМЕТАЗОЛИН (галазолин, ксимелин, ксилен) ТЕТРИЗОЛИН (тизин)

ОКСИМЕТАЗОЛИН (назол, називин, отривин)

Используются только местно, в виде носовых капель или назальных спреев Разрушаются в организме медленно, поэтому длительность действия – 2 - 4 часа и более. Наибольшей длительностью действия отличается ОКСИМЕТАЗОЛИН – до 10 – 12 ч. Основной терапевтический эффект - сосудосуживающий (что приводит к уменьшению экссудации и снижению набухания слизистой носа). Препараты не рекомендуются к применению у детей до 2 - 3 лет. При частом и длительном использовании эффект препаратов снижается, могут развиться явления атрофии слизистой носа, снижение обоняния Показания: острые риниты любой этиологии, синуситы, носовые

кровотечения, для облегчения риноскопии Побочные эффекты: сухость, жжение в носу, редко - гипертензия.

Противопоказания: Хронические риниты, период новорожденности

27

2-адреномиметики

центрального действия

•КЛОФЕЛИН (клонидин, гемитон)

•ГУАНФАЦИН (эстулик, тенекс)

Препараты центрального типа действия. Хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер (липофильный). В результате стимуляции центральных постсинаптических 2- рецепторов тормозится высвобождение различных нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, возбуждающих аминокислот - глутаминовой, аспарагиновой). Уменьшается поток симпатических импульсов из ЦНС на периферию (к сосудам и сердцу). В результате этих процессов развивается сосудорасширяющий эффект (центрального генеза), брадикардия, седативное, анальгетическое и гипотермическое действие

28

Клофелин применяется для купирования

гипертонических кризов, а также при открытоугольной глаукоме (глазные капли). Кроме того, препарат используется в анестезиологии эпидурально для усиления действия анальгетиков и местных анестетиков

29

•Побочные эффекты: сухость во рту, вялость, сонливость, депрессии, снижение потенции, “гипертензия первой дозы” (при внутривенном введении), “синдром отдачи”, ортостатический коллапс (при внутривенном введении), запоры, брадикардия, снижение атриовентрикулярной проводимости, задержка Na и воды и увеличение объема циркулирующей крови (поэтому необходимо комбинировать с диуретиками).

•Противопоказания: выраженный атеросклероз церебральных сосудов, депрессии, выраженная недостаточность кровообращения, работа, требующая быстрой физической и психической реакции (водители, летчики, операторы, диспетчеры в аэропортах и т.д.), хронический алкоголизм (препарат нельзя сочетать с приемом алкоголя ввиду выраженного потенцирования эффектов).

30